虎杖屬於肝膽經，活血化瘀，清熱利濕的功效很好。如果肝癌患者以“血瘀證”為主，可配伍當歸、生地黃、桃仁、紅花、赤芍、枳殼、柴胡、川芎、牛膝，活血行氣。如果肝癌患者以“濕熱證”為主，可配伍豬苓、茯苓、白術、澤瀉、黃芩、黃柏、車前子、薏苡仁，清熱利濕。
虎杖不僅能活血化瘀，還可用於改善肝癌患者的“血瘀證”癥狀，如面色晦暗、肝硬塊、疼痛部位固定，如針刺，輕按會加重，夜間疼痛更劇烈，如皮膚幹燥粗糙、舌暗或有瘀點、舌下靜脈曲張等。，還能清熱利濕，用於緩解患者右胸脹滿、疼痛、發熱、口苦、氣重、胃脘脹痛。是肝癌患者聞油惡心甚至嘔吐，大便幹結，或黏便不潔等“濕熱證”癥狀的罕見藥物。
肝區疼痛明顯者，可加入郁金、炒白芍、川楝子、延胡索；轉氨酶升高的患者可加田基黃、垂盆草、葉下珠等。對於體黃、目黃、小便黃者，單服虎杖煎劑有效，與茵陳、梔子、大黃、黃柏配伍使用，利尿退黃效果更佳。如果肝癌患者免疫力下降，並發肺部感染，虎杖具有較強的清熱、活血、解毒作用，還能止咳化痰，能明顯緩解發熱、咳嗽、胸痛、痰黃等癥狀，尤其對大便幹結患者療效更佳。虎杖能瀉熱通便，肺熱往往大便解後即消。
虎杖常與澤瀉、牡蠣、栝樓根、葶藶子、桑白皮同用，治療癌性胸水。治療癌性腹水，常與澤瀉、茯苓、澤漆、大腹皮、生姜等配伍使用，可促進人體代謝異常的水分吸收，減輕患者痛苦。此外，虎杖與黃芪、當歸、升麻合用也能改善放化療引起的白細胞減少。
註意事項:大量服用虎杖後，部分患者會出現不良反應，主要表現為食欲不振、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭暈等。