中醫認為柴胡味辛、苦、微寒，入肝、脾、肺。其藥用功效主要體現在三個方面:壹是解表退熱。人體患傷寒，寒邪之氣先積於體表，皮膚開合失調，就會出現高熱不出汗的現象，寒熱往往交織在壹起。柴胡辛散之氣，能發汗解表，祛經絡邪熱。是治療寒熱、瘧疾等少陽證疾病的主藥。，其代表方劑為小柴胡湯。
二是疏肝理氣。柴胡能疏通肝氣郁結，對肝氣郁結引起的婦女雙肋疼痛、頭痛、頭暈、腹脹、便秘、月經不調有很好的療效。柴胡疏肝散是其中的代表方劑。
三是升陽沈。人體陽氣衰竭，會導致中氣郁結，五臟六腑難以支撐，導致胃下垂、子宮下垂、脫肛等疾病。柴胡入脾經，善升清陽之氣，對此類疾病有較好療效。比如補中益氣湯，以柴胡為主藥。
現代醫學對柴胡的認識現代醫學研究發現，柴胡含有柴胡醇、柴胡皂苷、柴胡皂苷、油酸、亞麻酸、皂苷等多種生物活性成分。其中，柴胡皂苷具有良好的解熱、降溫作用，並能抑制中樞神經系統，起到鎮痛、止咳的作用。
柴胡所含的揮發油能抑制細菌和病毒的生長，具有抗菌消炎的作用。柴胡具有明顯的保肝利膽作用，能改善酒精引起的肝損傷。
柴胡中的柴胡多糖能提高淋巴細胞的活性，增強人體免疫力。柴胡還具有壹定的溶血作用，對心腦血管疾病有很好的防治作用。在現代社會，從柴胡中提取有效成分制成的柴胡註射液被廣泛用於治療傷寒感冒、發熱、高血脂、肝炎、肺炎、皮膚炎癥等疾病。