pǔ luó pà tóng
2 英文參考propafenone [朗道漢英字典]
3 國家基本藥物與普羅帕酮有關的國家基本藥物零售指導價格信息
序號 基本藥物目錄序號 藥品名稱 劑型 規格 單位 零售指
導價格 類別 備註 546 78 普羅帕酮 片劑 50mg*50 盒(瓶) 5.9 化學藥品和生物制品部分 * 547 78 普羅帕酮 片劑 50mg*48 盒(瓶) 5.7 化學藥品和生物制品部分 548 78 普羅帕酮 片劑 50mg*100 盒(瓶) 11.5 化學藥品和生物制品部分 549 78 普羅帕酮 片劑 100mg*100 盒(瓶) 19.6 化學藥品和生物制品部分 550 78 普羅帕酮 片劑 150mg*100 盒(瓶) 26.7 化學藥品和生物制品部分 551 78 普羅帕酮 註射劑 35mg:10ml 瓶(支) 4.2 化學藥品和生物制品部分 *△ 552 78 普羅帕酮 註射劑 70mg:20ml 瓶(支) 7.2 化學藥品和生物制品部分
註:
1、表中備註欄標註“*”的為代表品。
2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的,該代表劑型規格及與其有明確差比價關系的相關規格的價格為臨時價格。
4 概述普羅帕酮屬Ⅰc類抗心律失常藥物,具有廣譜抗心律失常作用。其為鈉通道阻滯藥,有快速抗心律失常作用,適用於多種心律失常、房室傳導阻滯、心房纖顫等。本藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟、腎臟等。
5 普羅帕酮說明書 5.1 藥品名稱普羅帕酮
5.2 英文名稱Propafenone ,Propafenonc ,Berarytmon,Rytmonorm
5.3 普羅帕酮的別名心律平;丙胺苯丙酮;羥丙苯丙酮;苯丙酮;苯酚酮;苯丙酰心安;來特莫諾爾;利他脈;鹽酸丙酚酮
5.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
5.5 劑型1.針劑:70mg(20ml);35mg(10ml);
2.片劑:50mg,100mg。
5.6 普羅帕酮的藥理作用普羅帕酮屬Ⅰc類抗心律失常藥物,具有廣譜抗心律失常作用。有較強的快通道阻滯作用,對靜息狀態阻滯比動作電位各位相阻滯更強。延長患者AH,HV間期。並延長心房肌、心室肌及預激綜合征患者附加傳導速的ERP,有輕度負性肌力作用。
5.7 普羅帕酮的藥代動力學口服吸收95%,初期服藥首關效應(首過效應)明顯,生物利用度為4.8%~23.5%,長期給藥,劑量增加到壹定程度,肝臟首關效應(首過效應)達到飽和狀態,生物利用度明顯升高,服藥後30min左右起效,2~3h血藥濃度達峰值,作用持續 6~8h,有效血藥濃度0.2~3.0μg/ml,有效血藥濃度個體差異較大,血漿穩態濃度與劑量呈非線性關系,劑量增加3倍血藥濃度可增加10倍。藥物與血漿蛋白結合率為95%,半衰期為3~6h。主要經肝臟代謝,代謝產物5羥普羅帕酮有藥理活性,90%代謝物從腎臟排出,原藥約1%經腎臟排出。
5.8 普羅帕酮的適應證室性期前收室性期前收縮、室性心動過速;室上性期前收縮及室上性心動過速;預激綜合征伴發的室上性心動過速及心房顫動。
5.9 普羅帕酮的禁忌證嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、病態竇房結綜合綜合征、高度房室傳導阻滯、心力衰竭、心源性休克者禁用。
5.10 註意事項1.病態竇房病態竇房結綜合病態竇房結綜合征、嚴重心動過緩、嚴重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.由於普羅帕酮有局部麻醉作用,宜在飯後與飲料或食物同時吞服,不得嚼碎。
3.心肌嚴重損害者慎用。
4.如出現竇房性或房室性傳導高度阻滯時,可靜註乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等解救。
5.11 普羅帕酮的不良反應1.心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯,靜脈用藥時因減弱心肌收縮力引起血壓下降甚至休克;
2.其他:頭暈、定向障礙、惡心、嘔吐、味覺障礙、便秘、口幹等。
5.12 普羅帕酮的用法用量1.每次100~200mg,每天3~4次,或每6~8小時1次;
2.靜脈註射:1次 70mg或1~1.5mg/kg,稀釋後約5min註完,必要時20min後重復1次,然後以每分鐘0.5~1mg靜脈點滴維持。
5.13 藥物相互作用與洋地黃合用時不增加其血藥濃度;西咪替丁使其血藥濃度升高。
5.14 專家點評綜合文獻報道,普羅帕酮確為壹種療效高而毒副作用較少的藥物,可作為室性心律失常的壹線藥物,對室上性心律失常也可使用。鑒於其屬於Ⅰc類藥物,心肌梗死患者應慎用。
6 普羅帕酮中毒普羅帕酮(丙胺苯丙酮、心律平、丙苯酮)為鈉通道阻滯藥,有快速抗心律失常作用,適用於多種心律失常、房室傳導阻滯、心房纖顫等。
口服:每次0.1~0.2g,3~4/d,維持量為0.3~0.6g/d,每日極量0.9g;靜註或靜滴每次70mg,1次/8h,每日極量350mg。
人中毒血藥濃度> 1000ng/ml。LD50大鼠經口760~876mg/kg,靜脈註射18.8~22.8mg/kg。本藥主要損害心臟、中樞神經系統、肝臟、腎臟等。[1]
6.1 臨床表現[1]
1.不良反應如心動過緩、房室傳導阻滯、頭暈、頭痛、多汗、厭食、口幹、惡心、嘔吐、皮疹等。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:誘發或加重室性心律失常、充血性心力衰竭、心絞痛;可出現高度房室傳導阻滯、竇性停搏、低血壓、休克等。
(2)神經系統表現:嗜睡、感覺異常、精神狀態改變、***濟失調及抽搐等。(3)消化系統表現:便秘、腹部不適、偶見肝功損害、膽汁淤積黃疸。
(4)血液系統表現:粒細胞減少、溶血反應及血紅蛋白尿。(5)呼吸系統表現:支氣管哮喘、呼吸抑制、呼吸驟停。
6.2 治療普羅帕酮中毒的治療要點為[2]:
1.本藥用量過大,應立即進行洗胃、導瀉、靜脈輸液,加速體內藥物排出。
2.出現竇性停搏及傳導阻滯時,可靜脈給予阿托品或異丙腎上腺素,必要時安置心臟起搏器治療。
3.低血壓伴心功能不全者,使用升壓藥物和強心藥物治療。
4.過敏反應用抗組胺藥物或糖皮質激素。
5.用藥後致心力衰竭加重者,可用強心及利尿藥物治療。