非甾體抗炎藥的使用量每年都在增加。
非甾體類抗炎藥是治療類風濕性關節炎的首選藥物,是抗炎藥物中的壹大類,目前在我國上市的抗炎藥物有壹百多種,劑型也有很多種。結構不同的藥物:含水楊酸的阿司匹林、含吲哚的消炎痛、含苯乙酸的雙氯芬酸鈉(扶他林)和含丙酸的布洛芬、芬苯達唑等。半衰期不同的藥物:如短效布洛芬、中效萘普生、長效英夫拉明。藥物劑型包括普通片劑、腸溶片劑、緩釋劑、栓劑、凝膠劑和註射劑。現選擇其常用的幾種介紹如下:
(1)阿司匹林(Aspirin),又名乙酰水楊酸或乙酰水楊酸。水楊酸是1838年從柳樹皮中提取,1852年化學合成,1890年合成阿司匹林,至今已有百年歷史。阿司匹林是壹種和解性消炎止痛藥。阿司匹林的使用劑量應能充分緩解癥狀,且不會引起中毒。定期服用比零星服用更有效。大多數成年人每天服用 3 至 5 克。老年患者對大劑量的耐受性壹般較差。當癥狀得到控制後,劑量可減半。為減少對胃黏膜的刺激作用,可在飯後、睡前或清晨與食物或抗酸劑壹起服用。阿司匹林腸溶片不能完全緩解胃炎問題,而且有不易吸收的缺點。
服用阿司匹林可能會引起頭暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視力減退。據報道,70%的病例大便潛血呈陽性,可引起潰瘍病;在極少數情況下,可引起過敏反應,如哮喘、皮疹和血管神經性水腫。肝、腎功能不全、潰瘍病或凝血酶原缺乏癥患者應慎用。
(2)貝諾特 用於阿司匹林與對乙酰氨基酚的酯化,可減輕阿司匹林的不良反應,具有抗炎、解熱、鎮痛作用。該藥療效可靠,適應性強,毒性小,胃腸道不良反應少。每次0.5~1克,壹日3次。
(3)吲哚美辛(lndometh~in) 抗炎、解熱、鎮痛作用強於阿司匹林。劑量為每次25毫克,每日2-3次,飯後或不飯後服用。少數患者可每周增加 25 毫克,直至取得滿意效果,或每天最多服用 150 毫克。超過這個劑量壹般不會增加藥效,但會增加不良反應。
孕婦、哺乳期婦女和帕金森病患者禁用吲哚美辛;有精神病史或癲癇病史的患者、對吲哚美辛過敏的患者以及活動性或復發性胃潰瘍和十二指腸潰瘍患者相對禁用;兒童患者慎用或禁用。副作用:主要表現為胃腸功能紊亂和消化性潰瘍、頭痛和其他腦功能障礙。胃腸功能紊亂包括消化不良、惡心、腹痛、隱性出血和消化性潰瘍。頭痛是指前額不時感到刺痛,尤其是在起床後。報告的其他腦部癥狀包括眩暈、頭暈、精神錯亂、抑郁、嗜睡、幻覺、抽搐和暈厥。還可能出現角膜後鎮靜、視力模糊、肝腫大、血液疾病(再生障礙性貧血、溶血性貧血、骨髓抑制、粒細胞缺乏、血小板減少性紫癜、過敏反應(皮疹、哮喘)、聽力障礙、水腫(眼瞼較常見)、結節性紅斑和脫發。目前,吲哚美辛有六種類型:普通片劑、腸溶片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、栓劑和註射劑。據我們觀察,就作用和副作用而言,栓劑優於片劑,膠囊優於片劑,針劑雖可肌肉註射,起效較快,但畢竟不太方便,不能常用。
(4)氨基葡萄糖 每片含氨基葡萄糖鹽酸鹽 75 毫克,吲哚美辛 Z5 毫克。氨基葡萄糖是壹種海洋生物制劑,是硫酸軟骨素的基本成分,能促進粘多糖的合成,提高滑液粘度。它能改善關節軟骨的新陳代謝,有利於關節軟骨的修復。具有明顯的消炎鎮痛作用,能緩解非甾體抗炎藥對蛋白多糖化合物合成的阻斷作用,從而減輕消炎痛原有的毒副作用。每次服用 1-2 片,每日 2-3 次。腎功能不全及孕婦禁用,胃、十二指腸潰瘍及小兒慎用。
(5)舒林酸是吲哚乙酸的衍生物,屬於消炎止痛藥。它以亞碸為前體,然後在體內代謝為活性硫化物代謝物和非活性碸代謝物。活性代謝物對環氧合酶有可逆的抑制作用,可減少炎性前列腺素的合成。由於活性硫化物代謝物在到達腎臟前已轉變為非活性碸,或被腎臟中的氧化酶轉化為非活性代謝物,因此對腎臟的影響小於其他非甾體抗炎藥。此外,與其他非甾體抗炎藥不同的是:它對血小板聚集的抑制作用很小,對出血時間的延長也小於阿司匹林。這種晶體對血壓控制的影響也小於其他非甾體抗炎藥。特別適合老年患者服用。每次 200 毫克,每日兩次。
(6)布洛芬(Ibuprofen)又名異丁基苯丙酸。其消炎作用較弱,鎮痛作用較強,且有與阿司匹林、撲熱息痛相似的退熱作用,且較持久,每次0.2-0.4克,每日3-4次。應用時胃腸道副作用較小,肝毒性反應較輕。
(7)芬必得即布洛芬緩釋膠囊。布洛芬雖然具有鎮痛作用較強、胃腸道副作用較少、肝毒性較低等優點,但由於其半衰期短,每天需服用3-4次,更由於患者血液中藥物濃度的波動,會使疼痛再次出現,特別是夜間更為明顯。而苯丙醇則比普通劑型更穩定,藥效可以延長。它使藥物分布在數百個微小顆粒中,通過特殊的生產工藝,使布洛芬能夠定時、定量、延長釋放時間,增加藥物在胃腸道的覆蓋率,從而減少對胃腸道的刺激每次0.3-0.6克,每天2次。
(8)酮洛芬(Ketopmfen)又名烏布芬。有解熱、鎮痛、消炎作用。對各種關節炎有良好的鎮痛作用,其療效優於布洛芬,比阿司匹林強 100 倍,副作用低於吲哚美辛;。每次 50 毫克,每天 3-4 次。其緩釋片100毫克,每天1次。
(9)萘普生(Napro~en)是壹種中效消炎藥。動物實驗證明,其抗炎作用強於保泰松,鎮痛解熱作用強於阿司匹林。萘普生是壹種酸性藥物,加入碳酸氫鈉可加速本品的吸收;同時它在血液中的濃度較高,而氫氧化鋁和氧化鎂則相反。用量為 250 毫克,每天兩次。少數患者服藥後有輕度消化不良、上腹部不適、脹氣;惡心、食欲不振等胃腸道不良反應;對阿戈匹林過敏者,妊娠前後、哺乳期等禁用;患有胃及十二指腸潰瘍、腎功能不全、高血壓、冠狀Jb病者禁用。
(10)吡羅昔康(Piroxicam)又名炎痛喜康。具有消炎鎮痛作用,每日服20毫克(壹片)。其特點是用量小、藥物生物利用度高、口服吸收快、作用持續時間長。副作用包括頭暈、浮腫、胃部不適、腹瀉和胸悶。有消化性潰瘍病史者慎用;孕婦、哺乳期婦女、兒童及對本品過敏者禁用。