苦瓜,奎寧是從金雞納樹上提煉的。 茜草科金雞納屬常綠灌木或小喬木。又名雞納樹、奎寧樹、金雞勒。樹皮和根皮是提取奎寧和奎尼丁的重要原料。
奎寧是喹啉類衍生物,能與瘧原蟲的DNA結合,形成復合物,抑制DNA的復制和RNA的轉錄,從而抑制原蟲的蛋白合成,作用較氯奎為弱。另外,奎寧能降低瘧原蟲氧耗量,抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而幹擾其糖代謝。奎寧也引起瘧色素凝集,但發展緩慢,很少形成大團塊,並常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察,可見原蟲的核和外膜腫脹,並有小空泡,血細胞顆粒在小空泡內聚合,此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,壹定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂,從而阻止裂殖體成熟。
奎寧對紅外期無效,不能根治良性瘧,長療程可根治惡性疾,但對惡性瘧的配子體亦無直接作用,故不能中斷傳播。奎寧對心臟有抑制作用,延長不應期,減慢傳導,並減弱其收縮力。對妊娠子宮有微弱的興奮作用。
奎寧是壹種可可堿和4-甲氧基喹啉類抗瘧藥,是快速血液裂殖體殺滅劑。奎寧對瘧原蟲的紅細胞前期,紅細胞外期及配子體期均無作用,對瘧疾的傳播、復發、病因性預防均無效,奎寧確切的作用機制不清楚,但可能幹擾溶酶體功能和瘧原蟲的體內核酸合成。用於治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧。也可用於治療間日瘧。
用與作用機制奎寧及其同類物口服或肌註給藥很吸收,口服其硫酸鹽或二硫酸鹽幾乎完全由胃腸道吸收,大約1-3h後可達血藥濃度高峰,蛋白結合率在健康人中為70%,瘧疾患者可達90%或更多。奎寧廣泛分布於身體各部位,可通過胎盤,據報道腦型瘧疾的腦脊液濃度是血漿中的2%-7%,大部分經肝代謝,主要由尿排泄,原形藥物在尿中排泄量占10%左右。t1/2為8-10h,少量奎寧也在膽汁和唾液中出現,也可由乳汁排出。
禁用慎用:孕婦禁用,奎寧有催產作用,可通過胎盤,引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天缺損。哺乳期婦女慎用。對於哮喘病人、心房顫動及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、重癥肌無力、視神經炎患者均應慎用。心肌病及孕婦禁用。用奎寧治療腦性瘧疾是危險的,對奎寧過敏者用此藥有危險性。