最早以疊氮脫氧胸苷和雙脫氧肌苷、雙脫氧胞苷為代表，開啟了與死神的搏鬥，但遺憾的是，它們的毒副作用較大，還容易產生耐藥性，尤其是疊氮脫氧胸苷還有骨髓抑制、白細胞下降、淋巴細胞總數減少和巨幼紅細胞性貧血等反應。
緊接著齊多夫定、拉米夫定、司他夫定、紮西他濱、脫羥肌苷配奈韋拉平、奈韋拉平、地拉韋啶等後起之秀如雨後春筍般湧現。據報道，全世界已有 100 多萬嬰兒通過母親感染了艾滋病毒，世界衛生組織預測，如果不重視預防和治療，10 年內將有 500 萬至 1000 萬嬰兒被感染。泰國采用了齊多夫定，在妊娠晚期和分娩時服用，可將母嬰傳播率降低壹半，而且費用較低。在歐洲壹些國家，感染艾滋病病毒的母親從受孕26周開始每天口服齊多夫定，分娩時再靜脈註射齊多夫定，胎兒出生後也要服用6周的齊多夫定，這樣可以降低2/3的感染風險。
近年來，HIV蛋白酶抑制劑問世，可使HIV病毒的相關酶失去活性，無法合成蛋白質，從而阻止其繁殖和傳播，具有重要的戰略意義。這些藥物包括茚地那韋（Indinavir）、沙奎那韋（Saquinavir）、利托那韋（Ritonavir）、奈非那韋（Nelfinavir）、阿巴卡韋（Abacavir）、帕利那韋（Parinavir）等。
此外，羥基脲作為抗癌藥物已經使用了30多年，現在又發現它可以抑制艾滋病病毒的繁殖，特別是對淋巴系統的病毒更為敏感。如果與茚地那韋和脫氫肌苷聯合使用，療效最佳，且中價廉物美。上述藥物大多只能使艾滋病病毒處於抑制狀態，無法根除。因此，必須及早治療，並聯合用藥（俗稱雞尾酒療法），才能提高療效，減少副作用，延緩耐藥。