英文名稱Cetirizine Hydrochloride Tablets
成分本品主要成分為鹽酸西替利嗪
性狀本品為白色或類白色片。
作用類別
藥理毒理本品為選擇性組胺 H1 受體拮抗劑。動物實驗表明，本品無明顯的抗膽堿能和抗5-羥色胺作用，不易通過血-腦脊液屏障而作用於中樞H1受體，臨床用於中樞抑制光。
藥代動力學據報道，口服後經胃腸道吸收。健康成人壹次口服10mg西替利嗪，血藥濃度達峰時間（tmax）為30～60分鐘，血藥濃度峰值為300ng/ml.西替利嗪與血漿蛋白結合率較高。血漿半衰期約為 10 小時，約 70% 的藥物以原形從尿液中排出，少量從糞便中排出。
適用於過敏原引起的季節性或常年性過敏性鼻炎、蕁麻疹和瘙癢癥。
食用方法和用量 口服：成人或 12 歲以上兒童，每天壹次，每次 10 毫克，或遵醫囑。對於6至11歲的兒童，建議起始劑量為5毫克或10毫克，每天壹次，視癥狀嚴重程度而定。對於2至5歲的兒童，建議起始劑量為2.5毫克，每天壹次；最大劑量可增至5毫克，每天壹次，或2.5毫克，每12小時壹次。
不良反應不良反應輕微且短暫，包括嗜睡、嗜睡、頭痛、眩暈、煩躁、口幹和胃腸道不適。偶爾會出現天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
禁忌癥對本品過敏者禁用。
註意事項1.腎功能損害者劑量減半。2.避免酒後服用。3.司機、操作機器或高空作業者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦及哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用 未見與其他藥物發生相互作用的報道，但同時服用鎮靜藥時應慎重。
藥物過量 本藥無特異性拮抗劑，嚴重過量患者應立即洗胃、支持治療，並長期密切觀察病情變化。
規格 10mg
貯藏 避光，密封保存。
包裝
有效期 暫定兩年。
【成分】氯雷他定。
英文名稱：Loratadine
中文拼音：Lvleitading
【本品主要成分及化學名稱】4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚烷[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶甲酸乙酯。主要成分為氯雷他定，輔料為乳糖、澱粉、糊精、硬脂酸鎂和低取代羧丙基纖維素
[性狀] 片劑。
[藥物類別] 抗過敏藥
[功能主治] 緩解過敏性鼻炎的相關癥狀，如打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻塞，以及眼癢和眼睛灼熱感。口服該藥後，鼻部和眼部癥狀和體征可迅速緩解。還可用於慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病和其他過敏性皮膚病。
[用法與用量] 成人及12歲以上兒童10毫克，1次/天。體重大於 30 千克：體重小於或等於 30 千克：10 毫克，每天 1 次：
[不良反應] 在每天 10 毫克的推薦劑量下，未觀察到明顯的鎮靜作用。常見的不良反應包括乏力、頭痛、嗜睡、口幹、胃腸功能紊亂（包括惡病質、胃炎和皮疹）。罕見的不良反應包括脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速和心悸。
【藥理毒理】 本品為長效三環類抗組胺藥，競爭性抑制組胺 H1 受體，抑制組胺引起的過敏癥狀。無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。毒理動物試驗未見明顯致畸作用。
【藥代動力學】口服空腹吸收迅速。服後1～3小時起效，8～12小時達最大作用，連續作用24小時以上。食物可延遲達峰時間並增加 AUC。正常成人服用氯雷他定的 T1/2 為 28（8.8-92）小時。80% 的藥物以代謝物形式出現在尿液和糞便中。慢性腎衰竭患者（肌酐清除率低於 30 毫升/分鐘）的 AUC 和血藥濃度升高約 73%，其代謝物的 AUC 升高約 120%。在慢性乙醇性肝病患者中，氯雷他定的AUC和峰值濃度是正常人的兩倍，氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24小時和37小時，可隨肝病嚴重程度而延長。氯雷他定及其代謝物的蛋白結合率分別為 97% 和 73% 至 77%。氯雷他定及其代謝物不易透過血腦屏障，主要作用於外周H1受體位點。
[禁忌癥] 對本品成分過敏或過敏性體質的患者禁用本品。
[註意事項]
1.嚴重肝功能不全患者應在醫生指導下使用。
2.孕期和哺乳期慎用。用藥期間最好停止哺乳。
3.皮試前48小時左右停用本品，因為抗組胺藥可防止或減少皮試陽性的發生。
4.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5.本品性狀發生改變時禁止使用。
6.請將本品放在兒童接觸不到的地方。
7. 兒童必須在成人監護下使用。
8.如果您正在使用其他藥物，請在使用本品前咨詢您的醫生或藥劑師。
9.
9.肝功能受損者，本品的清除率降低，劑量應適當減少，可隔日服用10毫克。
[藥物相互作用]
1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物會增加血漿中氯雷他定的濃度，應慎用。在與氯雷他定的相互作用明確之前，應慎用已知會抑制肝臟代謝的其他藥物。
2.抑制肝臟藥物代謝酶功能的藥物可減慢本品的代謝。每日合用酮康唑400毫克可增加氯雷他定及其活性代謝產物脫羧乙基氯雷他定的血漿濃度，但未觀察到心電圖變化。同時服用大環內酯類抗生素、西咪替丁和茶堿也會抑制氯雷他定的代謝。
3.與其他藥物同時使用可能會發生藥物相互作用，詳情請咨詢醫師或藥師。
[用藥過量] 用藥過量時，如果病人神誌清醒，應催吐。可用生理鹽水洗胃，並服用活性炭吸附藥物。也可考慮使用鹽類瀉藥（硫酸鈉），以防止藥物在腸道中被吸收。血液透析不能消除藥物，腹膜透析是否能消除藥物尚不清楚。
是否屬於醫保藥品：醫保乙類
是否屬於非處方藥：非處方藥（OTC甲類）
產品名稱：氯雷他定
產品英文名稱：Loratadine
CAS NO:79794-75-5
指標參數
性狀 白色結晶性粉末，無臭無味。溶於甲醇、乙醇、丙酮，溶於乙醚。微溶於 0.1 摩爾/升鹽酸，不溶於 0.1 摩爾/升氫氧化鈉。熔點 133～137℃ 鑒別 1、本品與氯化汞試液作用產生白色沈澱。2、乙醇溶液的吸收波長為 247nm。3、本品高效液相色譜峰的保留時間應與對照品相同。4、本品的紅外吸收模式與對照品相同。含量 98.5-101.0% 溶液色澤澄明度 1mg/ml 乙醇無色甲苯≤0.05% 正己烷≤0.029% 水分≤0.5% 燒殘渣≤0.2% 氰化物
符合《中國藥典》附錄規定 重金屬≤20ppm 相關物質≤1.0%
產品用途：用於緩解過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流鼻涕、咽喉不適等。用於緩解過敏性鼻炎的相關癥狀，如打噴嚏、流鼻涕、鼻癢、鼻塞、眼癢和燒灼感。它還可用於緩解慢性蕁麻疹、皮膚瘙癢癥和其他過敏性皮膚病的癥狀和體征。
Loratadine2007-09-29 10:48性狀
地氯雷他定的化學名稱為：8-氯-6,11-二氫-11-(4-氮雜環己烷羰基環己基)-5H-苯並[5,6]環庚烷並[1,2-b]吡啶，分子式為：C19H19ClN2，分子量為：310.
本品為淡藍色圓形薄膜衣片，有壓痕。
藥理作用
地氯雷他定是壹種非鎮靜、長效組胺拮抗劑，對外周H1受體具有強效、選擇性拮抗作用。事實證明，地氯雷他定具有抗過敏、抗組胺和抗炎作用。
地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物。對地氯雷他定和氯雷他定進行的臨床前比較研究表明，在劑量水平與地氯雷他定相當的情況下，兩者的毒理特性在質和量上沒有差異。
對地氯雷他定進行的常規臨床前研究（包括安全藥理學、重復劑量毒性、遺傳毒性和生殖毒性研究）表明，地氯雷他定對人體沒有特別大的危害。氯雷他定的致癌性研究也證明，氯雷他定也不會潛在致癌。
口服後，去氯雷他定可有效地從中樞神經系統（CNS）排出，從而選擇性地阻斷外周組胺 H1 受體。
大量體內和體外（主要是人體組織細胞）實驗研究表明，除抗組胺作用外，地氯雷他定還具有抗過敏和抗炎作用。這些研究表明，地氯雷他定可以抑制過敏性炎癥初期和進展階段的幾個方面，包括
釋放炎癥細胞因子 IL-4、IL-6、IL-8 和 IL-13；
釋放重要的炎癥趨化因子，如 RANTES（正常 T 細胞表達或分泌的正常 T 細胞活性調節因子）；
釋放中性粒細胞活化過程中產生的多形核中性粒細胞；以及
調節多形核細胞 (PNC) 的活性。
中性粒細胞活化過程中產生的活性氧自由基；
嗜酸性粒細胞的粘附性和趨化性；
粘附分子（如選擇素 P）的表達；
IgE 依賴性組胺、前列腺素 PGD2 和白三烯 LTC4 的釋放；
動物模型中的急性過敏性支氣管痙攣反應和過敏性咳嗽。
在多劑量地氯雷他定 20 毫克/天 x 14 天的臨床試驗中，未觀察到統計學或臨床相關的心血管效應。在臨床藥理試驗中，使用地氯雷他定45毫克/天（臨床劑量的9倍）x10天，未發現QTc間期延長。
地氯雷他定不易通過中樞神經系統。推薦劑量為5毫克/天時，嗜睡的發生率不超過安慰劑。在臨床試驗中，即使服用 7.5 毫克/天的劑量，雙氯雷他定也不會影響精神狀態。
在臨床藥理試驗中，與酒精同時服用地氯雷他定不會增加酒精引起的行為表現損害或嗜睡。無論是單獨服用還是與酒精同時服用，地氯雷他定組和安慰劑組在精神運動測試中均無明顯差異。
對於季節性過敏性鼻炎患者，本品可有效緩解季節性過敏性鼻炎的癥狀，如打噴嚏、流鼻涕和鼻癢；鼻粘膜充血/悶脹；眼睛發癢、流淚和充血；以及上顎發癢。本產品可在 24 小時內有效控制這些癥狀。
在對季節性過敏性鼻炎並發哮喘患者進行的兩項為期四周的臨床試驗中，雙氯吡氧胺能有效緩解季節性過敏性鼻炎（流鼻涕、鼻塞、鼻癢和打噴嚏；眼睛癢、流淚和灼熱感；流淚；鼻塞；上顎癢和耳朵癢）和哮喘（咳嗽、喘息和呼吸困難）的癥狀，並能減少β-激動劑的劑量。
最大呼氣量：
雙環醇組和安慰劑組的第壹秒最大呼氣容積（FEV1）均無變化。
在對慢性特發性蕁麻疹患者進行的臨床試驗中，該產品能有效緩解瘙癢，並在用藥1天後減少蕁麻疹的數量和面積。在所有試驗中，地氯雷他定都能在24小時用藥間隔內保持療效。
地氯雷他定可減少嗜睡對白天生活的影響，改善睡眠和日常生活質量。
壹項針對過敏性鼻結膜炎患者的問卷調查顯示，地氯雷他定片能有效減輕季節性過敏性鼻炎的負擔，並能顯著改善癥狀帶來的日常不便。
藥代動力學
地氯雷他定口服後30分鐘即可測得血漿濃度，吸收良好，約3小時後達到血藥濃度峰值，終末半衰期約為27小時。地氯雷他定的蓄積程度與其半衰期（約 27 小時）和每日壹次的給藥間隔相壹致。在 5-20 毫克的範圍內，地氯雷他定的生物利用度與劑量成正比。
地氯雷他定與血漿蛋白的結合率中等（83-87%）。每天服用壹次地氯雷他定（5-20 毫克），連續服用 14 天，未發現與臨床相關的藥物蓄積現象。