臨床常用的單壹有效的乳腺癌化療藥物主要如下。
（1）環磷酰胺（CTX）。CTX是乳腺癌化療中研究最廣，應用最多的壹個藥物，總的有效率為35％（10%～62％）。在乳腺癌的治療中，CTX有各種各樣的治療方案。有作者認為，CTX對絕經前或絕經後1年的患者有效率為38％，絕經後>5～10年的有效率約為18％，因而認為CTX對乳腺癌的療效與卵巢功能有關。另外，CTX對軟組織病竈有效率可達43％，骨轉移病竈24％，內臟病竈28％，肝轉移伴有黃疸無效。
（2）氮芥（HN2）。治療乳腺癌的有效率為35％（18%～47％），如果大劑量間歇療法有效率可增高。20世紀60年代以後較少使用，主要考慮到該藥的毒副作用較大。
美法侖（L-PAM）是烷化劑類藥物中除CTX外的另壹個目前常用的藥物。有效率可達30％。
（3）噻替哌（TSPA）。總有效率30％（10%～36％）。因為其骨髓抑制副作用較明顯，現已不常用。
（4）氟尿嘧啶（5FU）。5FU是抗代謝類藥物在乳腺癌治療中研究最廣的壹種藥物，有效率可達27％。
（5）氨甲蝶呤（MTX）。乳腺癌的化療中，MTX是另壹個被廣泛采用的抗代謝類藥物，總有效率為34％（11%～60％）。
（6）阿黴素（ADM）。ADM是目前治療乳腺癌首選的單壹藥物，有效率可達41％。
（7）絲裂黴素（MMC）。MMC剛問世時采用小劑量長期給藥，結果療效較低，毒性也大。近期發現間歇大量給藥療法（20～30mg/m2，靜脈註射，每4～6周給藥）療效可達38％，毒性亦相對降低。
（8）米托蒽醌（MX）。MX是蒽醌類抗癌新藥，文獻報告米托蒽醌對晚期乳腺癌有較高的療效，而且毒性較低，安全，單用對無化療史的晚期乳腺癌有效率為15％～36％。平均緩解期為10個月。
（9）順鉑（DDP）。近期發現順鉑對乳腺癌有壹定的療效，而且與劑量相關。順鉑每天20mg/m2，連用5天，每3周給藥，有效率可達25％。