2索邦藥典標準2.1名稱2.1.1中文名索邦
2.1.2漢語拼音底紋'安純'
2.1.3英文名沙丁胺醇
2.2結構式
2.3分子式和分子量c13h21no3 239+0
2.4來源(名稱)及含量(效價)本品為1(4羥基3羥甲基苯基)2(叔丁氨基)乙醇。以幹制品計，C13H21NO3的含量應不低於98.5%。
2.5性狀本品為白色結晶粉末；無臭，幾乎無味。
本品溶於乙醇，微溶於水，不溶於乙醚。
2.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為154 ~ 158℃，熔化時同時分解。
2.5.2取本品約0.50g旋光性，精密稱定，置於25ml容量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法(藥典二部2010版附錄VI E)測定。旋光度應為0.10至+0.10。
2.6鑒別(1)取本品約20mg，加2ml水溶解，加入2滴氯化鐵試液，搖勻至溶液變為紫色，加入碳酸氫鈉試液至溶液變為橙紅色。
(2)取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液，制成每1ml含約0.08mg的溶液，用紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定，在波長276nm處有最大吸收。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品(藥典二部2010版附錄ⅳC)壹致。
2.7檢查2.7.1乙醇溶液的顏色取本品0.40g，加無水乙醇10 ml，於溫水浴中加熱使其溶解，如顯色與比色溶液同體積(取黃色原液0.5ml，加無水乙醇10ml)(藥典2010版附錄二)
2.7.2取沙丁胺醇50.0mg，準確稱定，置於25ml容量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，按紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄IV A)，在波長310nm處測定吸光度。
2.7.3取本品有關物質適量，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含約2mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。另外，取適量硫酸特布他林對照品和索布他尼對照品，溶於流動相中，稀釋成1ml中各含約0.2mg的溶液，作為系統適用性試驗溶液。根據高效液相色譜法(2010版藥典，附錄V D)的試驗，以辛基矽烷鍵合矽膠為填充劑。庚烷磺酸鈉溶液【將2.87g庚烷磺酸鈉和2.5g磷酸二氫鉀溶解並用水稀釋至1000ml，用磷酸溶液(1→2)調節pH值至3.65】-乙腈(78: 22)為流動相；檢測波長為220納米。索巴明峰和硫酸特布他林峰的分辨率應符合要求。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%。準確量取20μl供試品溶液和對照品溶液(配制後12小時內註入)，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到25次。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.3倍(0.3%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積(1.0%)。測試溶液色譜圖中小於對照溶液主峰面積0.05倍的任何峰將被忽略。
2.7.4幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.5灼燒殘渣不得超過0.1%(2010版藥典第二部附錄VIII N)。
2.7.6取50毫克硼，加入5毫升碳酸鹽溶液(取無水碳酸鈉1.3克和碳酸鉀1.7克，溶於水，制成100毫升)，水浴蒸發，120℃烘幹，然後迅速點燃進行有機破壞。完全破壞後，讓它們冷卻。加入0.5ml水和3 ml新配制的0.125%姜黃素冰醋酸溶液，微溫溶解殘渣，冷卻，加入3ml硫酸-冰醋酸溶液(1: 1)，混勻，靜置30分鐘，轉移至100ml容量瓶中，用乙醇稀釋至刻度。取硼酸適量，溶於水，定量稀釋，制成每1毫升含5.72微克的溶液，精確量取2.5毫升，從“5毫升碳酸鹽溶液”開始，同樣操作。供試品溶液的吸光度不得大於對照溶液的吸光度(百萬分之50)。
2.8含量測定取本品約0.2g，精密稱定，加入25ml冰醋酸溶解，加入1滴結晶紫指示劑，用高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液呈藍色，用空白試驗校正滴定結果。每1ml高氯酸滴定溶液(0.1mol/L)相當於23.93mg c 13h 21no 3。
2.9類β2腎上腺素能受體激動劑。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11制備索巴明氣霧劑
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3山梨醇酐說明書3.1藥品名稱山梨醇酐
3.2英文名Salbutamol
3.3 Sobolene別名為Chuanlerning柳丁氨醇；羥甲基叔丁基腎上腺素；舒傳靈；咳嗽壹定要做好；沙丁胺醇；艾爾莎；艾娜玲；量子化；山姆；平川嶺；羥甲基異丁酸腎；沙丁胺醇；Proventil薩爾塔醇；舒喘靈
3.4循環系統藥物分類>抗心律失常藥物>用於治療緩慢性心律失常的藥物
3.5劑型:1。每瓶總重18g，含索比20mg，可噴200次，每次噴0.1mg；；
2.Elsa，氣霧劑:每個氣霧劑含有20毫克sobria。可以噴200次，每次噴0.1mg。；
3.艾納靈，緩釋膠囊:每粒膠囊含4mg和8 mg索布他尼；
4.沙丁胺醇，氣霧劑:0.14%，每支含28mg沙丁胺醇；
5.Quantening，控釋片:每片含硫酸山梨糖醇酐4mg和8mg；
6.薩姆，藥片:每片2毫克，4毫克。
3.6索布他尼的藥理作用對氣道平滑肌β2受體具有高度選擇性，增加對兒茶酚氧甲基轉移酶和單胺氧化酶的抵抗，作用時間延長，對心臟的興奮作用很小。在體外實驗中，通過比較氣道平滑肌和心肌作用所需的等強度濃度得到藥物選擇性指數，索布他尼最高值為250，特布他林為138，異丙腎上腺素為1.4。通過對患者的觀察，比較靜脈註射sobutanil和異丙腎上腺素後用力呼氣容積(FEV 1)和心率的變化，發現小劑量sobutanil(0.1μg/kg/min)可明顯升高FEV1，且隨著劑量的增加，心率會加快，表現出較高的選擇性，而異丙腎上腺素優於異丙腎上腺素。
3.7 Sobolamine的藥代動力學由於Sobolamine不易被消化道內的硫酸酯酶和組織內的兒茶酚O-甲基轉移酶破壞，故口服Sobolamine有效，作用持續時間長。口服生物利用度為30%，給藥後15 ~ 30 min起效。血藥濃度達峰時間為2 ~ 4小時，作用持續6小時以上。消除半衰期為2.7 ~ 5小時。健康誌願者多次服用索巴明8mg控釋片，90%的藥物以0.8 mg/h的穩定速率釋放，藥物不斷釋放，避免了血藥濃度的波動。藥物釋放速率不受pH、胃腸蠕動和食物量的影響。吸入氣霧劑時，大部分吸入劑量被吞咽，然後被胃腸道吸收。氣霧劑的生物利用度為10%，吸入後1 ~ 5 min起效，1 h達高峰，sobria大部分在腸壁和肝臟代謝，只有不到20%的原藥進入血液循環。口服或吸入後3天內，80%的sobutanil通過尿液排出。
3.8 sobutanil的適應癥用於各種類型的支氣管哮喘及伴有支氣管痙攣的各種支氣管和肺部疾病；產科用於預防早產，緩解胎盤血管痙攣，增加胎盤血流量。用於緩慢性心律失常和心力衰竭，如竇性心動過緩、竇性停搏、竇性房性傳導阻滯和房室傳導阻滯。
3.9 sobria禁忌癥對sobria過敏者禁用。
3.10註意事項1。心血管功能不全、高血壓、甲亢患者及孕婦慎用；β受體興奮劑敏感者，老年人慎用。
2.使用時，應從小劑量開始，逐漸加大劑量。
3.長期使用可產生耐受性。
4.不能與β受體拮抗劑合用。
3.11 sobutanil常見的不良反應是肌肉震顫，常見於四肢和面頸部的骨骼肌。輕者感覺不舒服，重者會影響生活和工作。部分患者用藥初期肌肉震顫明顯，但隨用藥時間延長可逐漸減輕或消失。肌肉震顫的原因是由於皂胺興奮骨骼肌慢收縮纖維上的β2受體，使其收縮更快更強，破壞了快、慢收縮纖維之間的融合。約30%的患者在口服索布他尼時總有不同程度的肌肉震顫。用藥過程中很少出現心臟不良反應。40例口服索巴明，劑量為治療劑量的幾倍至幾十倍。心臟不良反應僅有室性心動過速、心律失常和中毒死亡。可見，索布他尼的安全性遠大於異丙腎上腺素和氨茶堿。用藥期間無需監測血藥濃度。少數人可見惡心、頭痛、潮紅、心悸，還可引起血乳酸、丙酮酸增加，酮體增多。糖尿病患者使用時應註意酮癥或乳酸中毒的可能性。過量應用或與糖皮質激素合用可能引起低鉀血癥，從而導致心律失常。必要時應補充鉀鹽。
3.12 sobutanil 1的用法用量。急性或間歇性用藥:每次1 ~ 2噴；維持或預防性用藥:每次2噴，每日3 ~ 4次；預防運動性哮喘:運動前吸入2次噴霧。兒童劑量減半。
2.哮喘氣霧劑:用法用量同上。
3.喘樂寧片:成人2 ~ 4 mg，每日3 ~ 4次。2 ~ 6歲兒童，每次1 ~ 2mg；6 ~ 12歲，每次2mg，每日3 ~ 4次；12歲以上的人是成年人。
4.長效喘樂寧(喘特寧):每次8mg，每12小時1次。
5.喘樂寧註射液:成人皮下或肌肉註射:每次500μg；靜脈註射:250μg緩慢註射，用於哮喘持續狀態。
6.喘樂寧霧化溶液:0.5 ~2ml噴霧或間歇正壓吸入。
7.舒喘靈片:每次2.4 ~ 4.8 mg，每日3 ~ 4次。用於產科時，應與其他解痙藥物交替使用。1周為1個療程，間隔1周可重復使用。口服:每次2.4mg，每日3 ~ 4次。
3.13藥物相互作用β受體拮抗劑，如普萘洛爾，可拮抗索布他尼的支氣管擴張作用，故不宜合用。與糖皮質激素合用時，可能引起低鉀血癥，從而導致心律失常。必要時應補充鉀鹽。同時使用其他腎上腺素能受體激動劑時，其作用可增強，不良反應可能加重。茶堿類藥物合用時，可增強索布他尼對支氣管平滑肌的舒張作用，不良反應也可能增強。
3.14專家點評沙丁胺醇是壹種β1受體激動劑，長期用於臨床，其功能得到廣泛證實。服用方便，局部毒性小，安全性好，療效確切。由sobria和曲尼司特組成的復方制劑既能發揮sobria的快速平喘作用，又能發揮曲尼司特的抗過敏作用，長期服用還能防止sobria的耐藥現象。由它們組成的復方曲尼司特膠囊在哮喘有效率、癥狀和體征改善、肺功能改善和抗過敏作用方面均優於索布他尼，且不良反應率低，對血壓、心率、造血功能、肝腎功能和心臟無不良反應。此外，它可以減少子宮肌肉的壓力* * *，放松子宮，抑制子宮收縮，並利用懷孕來防止先兆流產。具有明顯的舒張支氣管平滑肌的作用，臨床常用於支氣管哮喘、慢性支氣管炎、肺氣腫等。它還能通過興奮β受體來松弛子宮平滑肌，從而起到保護胎兒的作用。此外，β1受體的作用較弱，增加心率的作用僅為異丙腎上腺素的1/2，因此在臨床上也被用作抗心動過緩藥物。
4.索伯烯(喘樂寧、舒喘靈、羥甲基叔丁基腎上腺素)在索伯烯中毒中的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相當，且作用持續時間長；增加心率的效果只有異丙腎上腺素的1/10。可用於治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣，通過口服或霧化吸入給藥。口服生物利用度約為30%，起效時間為65±0.5 ~ 30分鐘，維持時間大於6小時；霧化吸入的生物利用度約為10%，1 ~ 5分鐘起效，持續4 ~ 6小時。[1]
4.1臨床表現[1]
1.治療過程中常見的不良反應包括手指震顫、惡心、頭痛、頭暈、心率加快或血壓波動。不太常見的不良反應是頭暈、眩暈和口幹、咽幹。
2.用藥過量的先兆表現:胸痛、頭暈、持續劇烈頭痛、嚴重高血壓、持續惡心嘔吐、持續心率加快或心跳強烈、室性早搏、情緒煩躁。可引起低鉀血癥，服用後4小時作用最強。
4.2溫和中毒的診斷要點是[1]:
有sobria應用史，出現上述表現。
4.3溫和中毒的治療要點是[1]:
1.劑量過大時出現心動過速和血壓波動，壹般可通過減少劑量恢復，嚴重者應停藥。當因反復過度使用而出現支氣管痙攣時，應立即停用該藥。
2.當該藥療效較差時，不宜過度增加該藥，可酌情更換其他興奮支氣管β2受體的藥物。