拼音名：Yansuan Puluopatong Pian
英文名：Propafenone Hydrochloride Tablets
書號：2000年版第二部-681
本品含鹽酸普羅帕酮（C21H27NO3.HCl）應為標示量的93.0%～107.0%。
性狀 本品為白色或類白色片劑。
鑒別 (1)取本品適量細粉（約相當於20mg鹽酸普羅帕酮），加乙醇4ml使
鹽酸普羅帕酮溶解，靜置片刻，取上清液，加二硝基苯肼試液，振搖，即制得金黃色沈澱
。
（2）取本品細粉，加乙醇制成每1ml含20μg鹽酸普羅帕酮的溶液，濾過，濾
液按分光光度法（附錄Ⅳ A）測定，在210nm、248nm、304nm波長處有最大吸收。
（3）取本品細粉，加水溶解鹽酸普羅帕酮，濾過，濾液呈氯化物鑒別反應（
附錄Ⅲ）。
檢查 應符合片劑項下的有關規定（附錄Ⅰ A）。
含量測定 取本品20片，精密稱定，研細，精密稱定，取適量（約相當於鹽酸普羅帕酮50mg），置100ml量瓶中，加乙醇適量，振搖使鹽酸普羅帕酮溶解、用乙醇稀釋至刻度，搖勻，過濾，精密取濾液 5 毫升，放入另壹 100 毫升量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，過濾，取濾液 5 毫升，放入另壹 100 毫升量瓶中，加乙醇稀釋至刻度。用乙醇稀釋至刻度，
搖勻。按分光光度法（附錄Ⅳ A），在 248nm 處測定吸收，得 C21H27NO3.HCl 的吸收系數（E1% 1cm）
為 220。
類別 同鹽酸普羅帕酮。
規格 (1) 50mg (2) 100mg (3) 150mg
貯藏 避光，密封保存。
鹽酸普羅帕酮片
適應癥：用於陣發性室性心動過速和室上性心動過速（包括預激綜合征患者）。
用法：口服：100～200 毫克：口服：壹次100～200mg，壹日3～4次。治療量，每天 300～900 毫克，分 4～6 次服用。維持量，每天 300～600 毫克，分 2～4 次服用。因其有局部麻醉作用，飯後宜與飲料或食物同時吞服，不宜咀嚼。
不良反應：（1）不良反應少見，主要有口幹、舌唇麻木，可能是局部麻醉作用所致。此外，早期不良反應包括頭痛、頭暈和閃光，隨後出現胃腸道紊亂，如惡心、嘔吐和便秘。還觀察到房室傳導阻滯癥狀。連續服用兩周後，有兩例膽汁淤積性肝損傷的報告，停藥 2-4 周後酶的活性恢復正常。認為這種病理變化屬於過敏反應和個體因素。(2）試驗期間未發現對肺、肝和造血系統的損害。少數患者出現口幹、頭痛、頭暈、胃腸道不適等輕微反應，壹般在停藥或減量後消失。據報道，個別患者出現房室傳導阻滯、Q-T間期延長、P-R間期輕度延長和QRS時間延長。
禁忌癥：無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯、嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓和對藥物過敏者禁用。
註意事項：（1）嚴重心肌損害患者慎用。(2）嚴重心動過緩、肝腎功能不全和明顯低血壓患者慎用。(3）如出現高竇房或房室傳導阻滯，可通過註射乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素等鎮靜劑進行搶救。
孕婦和哺乳期婦女的用藥：該藥物對孕婦的安全性和有效性尚不確定，因此只有在藥物對胎兒有利的情況下才能使用。母乳中是否含有該藥尚不清楚，建議哺乳期婦女停用該藥。
老年患者用藥：老年患者副作用的增加與年齡無關。不過，老年患者用藥後可能會出現血壓下降。此外，老年患者容易出現肝腎功能損害，因此應謹慎使用。老年患者的有效用藥劑量低於正常水平。
藥物相互作用：與奎尼丁合用可減慢代謝過程。與局麻藥合用會增加中樞神經系統副作用的發生率。普羅帕酮會以劑量依賴性方式增加血清地高辛濃度。與普萘洛爾和美托洛爾合用可顯著增加這兩種藥物的血漿濃度和清除半衰期，但對普羅帕酮沒有影響。與華法林合用會增加華法林的血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用會增加普羅帕酮的穩態血藥濃度，但對其電生理參數沒有影響。
過量/癥狀在過量攝入後3小時最為明顯，包括低血壓、嗜睡、心動過緩、心房內和心室內傳導阻滯，以及偶爾出現驚厥或嚴重室性心律失常。
藥代動力學
從胃腸道口服吸收，服藥後 2～3 小時抗心律失常作用達到高峰，作用持續 8 小時以上，其生物利用度與劑量有關，如 100 毫克普羅帕酮的生物利用度為 3.4%，而 300 毫克的生物利用度為 10.6%。它的血漿蛋白結合率高達 93%，生物利用度隨劑量增加而增加。肝功能減退也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能受損時，普羅帕酮的清除速度會減慢。普羅帕酮的藥代動力學特征是非線性的。藥物的半衰期為 3.5 至 4 小時。普羅帕酮主要以代謝物形式經腎臟排泄，小部分（<1%）以原藥形式排泄。透析無法將其排出體外。
藥理毒理（1）本品屬於抗心律失常藥物的 Ic 類（即直接作用於細胞膜）。離體動物心肌實驗結果表明，0.5～1ug/min 可減輕收縮期的去極化作用，從而延長傳導，動作電位持續時間和有效不應期也略有延長，並能提高心肌細胞的閾電位，顯著降低心肌的自發興奮性。它同時作用於心房和心室（主要影響浦肯野纖維，對心肌的影響較小）以及興奮的形成和傳導。臨床數據顯示，在治療劑量下（口服 300 毫克，註射 30 毫克），它能降低心肌應激，作用持久，PQ 和 QRS 增加，有效心房和房室結折返期延長，對所有類型的實驗性心律失常都有抗心律失常作用。其抗心律失常作用與其膜穩定作用和競爭性阻滯作用有關。它還具有微弱的鈣離子拮抗作用（比維拉帕米弱 100 倍）和輕微的心肌抑制作用，可增加舒張末壓和減少呼氣量，所有這些作用都與藥物劑量成正比。它還具有輕微的降壓作用，並能降低心率。(2）體外實驗表明，普羅帕酮能松弛冠狀動脈和支氣管平滑肌。(3）它具有與普魯卡因相似的局部麻醉作用。(4）大鼠口服 180-360 毫克/千克/天（成人最大推薦劑量的 12-24 倍）6 個月後，腎功能出現異常，腎小管和腎間質出現炎癥和非炎癥反應。給大鼠長期服用 19 倍於成人建議最大劑量的藥物後，發現肝臟脂肪變性
鹽酸丙帕非酮片
藥品名稱 通用名稱：鹽酸心律平/丙帕非酮片 商品名稱：鹽酸心律平/丙帕非酮片
1：心律平/鹽酸普羅帕酮片
英文名稱：中文拼音：xinlvping/ yansuanpuluopatongpian
成份 本品主要成份為鹽酸普羅帕酮，其化學名稱為3-苯基-1-[2-[3-(丙氨基2-羥基丙氧基)-苯基]-1-丙酮鹽酸鹽。
性狀 本品為白色或類白色片劑。
作用類別
適應癥 陣發性室性心動過速和室上性心動過速（包括預激綜合征）。
規格 50mg*50 片
服法 口服：壹次 100-200mg（2-4 片），壹日 3-4 次。治療劑量：每日 300-900mg（6-18 片），分 4-6 次服用。維持劑量：每天 300-600 毫克（6-12 片），分 2-4 次服用。由於本品具有局部麻醉作用，應與飲水或飯後食物同時吞服，不宜咀嚼。
不良反應（1）不良反應罕見，主要是口幹、舌唇麻木，可能是由於其局部麻醉作用所致。此外，早期不良反應還包括頭痛、頭暈、閃光，以及惡心、嘔吐和便秘等胃腸道疾病。還觀察到房室傳導阻滯的癥狀。連續服用兩周後，有兩例膽汁淤積性肝損傷的報告，停藥兩到四周後，酶的活性恢復正常。認為這種病理變化屬於過敏反應和個體因素。(2）試驗期間未發現對肺、肝和造血系統的損害。少數患者出現口幹、頭痛、頭暈、胃腸道不適等輕微反應，壹般在停藥或減量後消失。據報道，個別患者出現房室傳導阻滯、Q-T間期延長、P-R間期輕度延長和QRS時間延長。
禁忌癥 無起搏器保護的竇房結功能障礙、嚴重房室傳導阻滯、雙心室傳導阻滯、嚴重充血性心力衰竭、心源性休克、嚴重低血壓患者以及對該藥物過敏者禁用。
註意事項 (1) 有嚴重心肌損害的患者慎用。(2）嚴重心動過緩、肝腎功能不全和明顯低血壓患者慎用。(3）如果出現高度心房或房室傳導阻滯，可通過靜註乳酸鈉、阿托品、異丙腎上腺素或間羥腎上腺素進行搶救。
孕婦和哺乳期婦女用藥 孕婦用藥的安全性和有效性尚不確定，因此只有在藥物作用對胎兒有利的情況下才使用。母乳中是否含有該藥物尚不清楚，建議哺乳期婦女停止使用。
兒童用藥 該藥用於兒童的安全性和有效性尚不清楚。
老年用藥 老年患者副作用的增加與年齡無關。不過，老年患者用藥後可能會出現血壓下降。此外，老年患者容易出現肝、腎功能損害。因此，應謹慎使用。老年患者的有效用藥劑量低於正常水平。
藥物相互作用 與奎尼丁合用可減慢代謝過程。與局部麻醉劑合用會增加中樞神經系統副作用的發生率。普羅帕酮可增加血清地高辛濃度。且呈劑量依賴性。與普萘洛爾、美托洛爾合用可明顯增加其血漿濃度和清除半衰期，但對普羅帕酮無影響。與華法林合用可增加華法林血藥濃度和凝血酶原時間。與西咪替丁合用會導致普羅帕酮血液穩態水平升高，但對其電生理參數沒有影響。
服藥過量癥狀在服藥過量 3 小時後最為明顯，包括低血壓、嗜睡、心動過緩、房內和室 內傳導阻滯，以及偶見驚厥或嚴重室性心律失常
藥理毒理 (1) 本品屬於 lc 類（即直接作用於細胞膜）抗心律失常藥。在離體動物心肌中的實驗結果指出，0.5～1μg/min 可降低收縮期的去極化作用，從而延長傳導，動作電位的持續時間和有效不應期也略有延長，並能提高心肌細胞的閾電位，顯著降低心肌的自發性興奮性。它對心房和心室都有作用（主要影響浦肯野纖維，對心肌的影響較小），對興奮的形成和傳導也有影響。臨床數據顯示，治療劑量（口服 300 毫克，註射 30 毫克）可減輕心肌應激，作用持久，PQ 和 QRS 增高，延長心房和房室結的有效期，對各種類型的實驗性心律失常均有拮抗作用。其抗心律失常作用與其膜穩定作用和競爭性 D 抑制作用有關。它還具有微弱的鈣離子拮抗作用（比維拉帕米弱 100 倍）和輕微的心肌抑制作用，可增加舒張末壓。呼氣量減少，其影響與藥物劑量成正比。它還具有輕微的降壓和減慢心率的作用。(2）體外實驗表明，普羅帕酮能松弛冠狀動脈和支氣管平滑肌。(3)它的局部麻醉作用與普魯卡因相似。(4)大鼠口服 180-360 毫克/千克/天（成人最大推薦劑量的 12-24 倍）六個月後，腎功能出現異常，腎小管和腎間質出現炎癥和非炎癥反應。大鼠長期服用 19 倍於成人建議最大劑量的藥物，會出現肝臟脂肪變性。
藥代動力學 從胃腸道口服吸收良好，服藥後 2～3 小時達到抗心律失常作用的峰值，藥效可持續 8 小時以上，其生物利用度與劑量有關，如 100 毫克普羅帕酮的生物利用度為 3.4%，而 300 毫克為 10.6%。它的血漿蛋白結合率高達 93%，生物利用度隨劑量增加而增加。肝功能減退也會增加藥物的生物利用度，嚴重肝功能受損時，普羅帕酮的清除速度會減慢。普羅帕酮的藥代動力學特征是非線性的。藥物的半衰期為 3.5 至 4 小時。普羅帕酮主要以代謝物的形式經腎臟排泄，小部分（1%）以原形排泄。透析無法將其排出體外。
貯藏 避光密封
包裝 5O 片/瓶，塑料瓶包裝。
有效期3年
生產廠家：
中諾藥業（石家莊）有限公司