復方乙酰水楊酸片也叫阿司匹林。
藥理學:
藥效學
①鎮痛作用:主要是通過抑制前列腺素和其他能使疼痛對機械或化學刺激敏感的物質(如緩激肽、組胺)的合成而發揮外周鎮痛作用。但不能排除中樞鎮痛(可能作用於下丘腦)的可能性。②抗炎作用。確切機制尚不清楚，可能是由於本品作用於炎癥組織，通過抑制前列腺素或其他能引起炎癥反應的物質(如組胺)的合成，抑制溶酶體酶的釋放和白細胞的活性而產生抗炎作用。(3)解熱作用:可能通過作用於下丘腦的體溫調節中樞，引起外周血管擴張，皮膚血流量增加，出汗，散熱，可能與下丘腦抑制前列腺素合成有關；④抗風濕作用:本品抗風濕機制除解熱鎮痛作用外，主要是抗炎作用；⑤對血小板聚集的抑制作用:通過抑制血小板的前列腺素環氧化酶，從而阻止血栓素A2的形成(TXA2可促進血小板聚集)而起作用。這種影響是不可逆的。
藥物動力學
口服後吸收迅速且完全。已經在胃裏吸收了，大部分可以在小腸上部吸收。吸收率與溶解度和胃腸pH值有關..食物可以降低吸收率，但不影響吸收量。腸溶片吸收慢。本品用碳酸氫鈉可迅速吸收。吸收後分布於各種組織，也可滲入關節腔和腦脊液。阿司匹林的蛋白結合率較低，而水楊酸鹽水解後的蛋白結合率為65 ~ 90%。血藥濃度高時，結合率相應降低。孕期腎功能差，交配率低。半衰期為15 ~ 20鐘昀呈；水楊酸鹽的半衰期取決於劑量和尿液pH值，每次服用小劑量時約為2 ~ 3小時。大劑量可持續20小時以上，重復使用可持續5 ~ 18小時。口服0.65克阿司匹林後，水楊酸鹽在乳汁中的半衰期為3.8 ~ 12.5小時。本品大部分在胃腸道、肝臟和血液中迅速水解成水楊酸鹽，然後在肝臟代謝。代謝產物主要是水楊尿酸和葡萄糖醛酸，少部分被氧化成龍膽酸。壹劑後血藥濃度峰值為1 ~ 2小時。鎮痛解熱藥物的血藥濃度為25 ~ 50μg/ml；內濕抗炎癥為150 ~ 300μ g/ml。血藥濃度達到穩定狀態所需的時間隨日劑量和血藥濃度的增加而增加，在大劑量藥物(如抗風濕)的情況下可長達7天。對於長期服用大劑量藥物的患者來說，由於藥物的主要代謝途徑已經飽和，小劑量的增加即可導致血藥濃度的較大變化。該產品的大部分以結合代謝物的形式從腎臟排出，壹小部分以遊離水楊酸的形式排出。當劑量較大時，未代謝的水楊酸的排泄增加。個人之間會有很大的差異。尿液pH值對排泄率有影響。在堿性尿中，排泄速度加快，遊離水楊酸量增加，而在酸性尿中，則相反。
適應癥:
水楊酸是壹種鎮痛、抗炎、解熱、抗風濕和血小板聚集抑制劑，臨床上可用於以下情況。
(1)鎮痛解熱:可緩解輕度或中度疼痛，如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、月經痛，也可用於感冒、流感等發熱。本品只能緩解癥狀，不能治療疼痛和發熱的原因，需要同時配合其他藥物治療。
(2)抗炎抗風濕:是治療風濕熱的首選藥物。服用後可解熱消炎，改善關節癥狀，降低血沈，但不能清除風濕病的基本病變，也不能預防心臟損害等並發癥。如有明顯心肌炎，壹般主張先用腎上腺皮質激素，待風濕癥狀控制後，激素停藥前再加用本品，以減少激素停藥引起的反彈現象。
(3)關節炎:除類風濕性關節炎外，本品還用於治療類風濕性關節炎，可改善癥狀，為進壹步治療創造條件。此外，本品用於骨關節炎、強直性脊柱炎、幼年關節炎等非風濕性炎癥的骨骼肌疼痛，也可緩解癥狀。
(4)抗血栓形成:本品可抑制血小板聚集，預防血栓形成，可用於暫時性腦缺血發作、心肌梗死、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈內瘺或其他手術後預防血栓形成。還可用於治療不穩定型心絞痛。
* 5.兒科用於治療皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)。
用法用量:
1.成人壹般口服。(1)解熱鎮痛藥，0.3—0.6g壹次，壹日三次，必要時每4小時1次。②抗風濕，每日3-5g(急性風濕熱7-8g)，分4次口服。③抑制血小板聚集無確切劑量，多主張使用小劑量，如50-150mg，1次每24小時。④治療膽道蛔蟲病，1g壹次，每日2-3次，連用2-3天；24小時後停止陣發性絞殺，然後用驅蟲藥治療。
2.兒童通常口服。(1)解熱鎮痛藥，體表面積1.5g//m2，每日口服4-6次，或每次體重5-10mg/kg，或每年60mg，必要時1次，持續4-6小時；(2)抗風濕，體重80-65，438+000mg/天。部分病例需增加到130mg/kg/天。
其他:兒童用於皮膚黏膜淋巴結綜合征(川崎病)，開始每日80-100 mg/kg，分3-4次，發熱2-3天後改為每日30mg/kg，分2-4次，連續服用2個月以上，血小板增多高凝期，每日5-65438次。
[制備和規格]阿司匹林片劑(1)0.075克(2)0.3克(3)0.58
(1).解熱鎮痛:每次服0.3-0.6g，每日3次，必要時也可。(2)抗風濕:每次服0.5-1g，每日3-5次，服時嚼碎，可與碳酸鈣、氫氧化鋁或胃復安合用3個月。兒童每日三次服用0.1g/kg，前三天反應減半。(3)預防血栓形成、動脈粥樣硬化和心肌梗死:0.3次，每天1次；防止暫時性腦缺血，每次0.6g，壹日兩次。(4)治療膽道蛔蟲:每次65438±0g，每日2-3次，連續服用2-3天。(5)治療X線照射或放療引起的腹瀉，每次0.6-0.9g，每日4次。(6)治療足癬。壹般2-4次即可治愈。水楊酸早上達到峰值需要較長時間，半衰期較長，晚上則相反。合理的給藥應該是早上稍微增加，晚上服用壹次。(許:皖醫。1984.)
禁用警告:
(1)交叉過敏反應。當您對該產品過敏時，您也可能對另壹種水楊酸藥物過敏。但是，對該產品過敏的人可能不會對非乙酰水楊酸類藥物過敏。
(2)本品易通過胎盤。動物實驗表明，前三個月應用本品可引起畸胎瘤，如脊柱裂、顱骨、面部裂、腿部畸形、中樞神經系統、內臟和骨骼發育不全。也有使用該產品後人類胎兒缺陷的報告。此外，在妊娠晚期長期大量應用本品可延長妊娠，增加過期分娩綜合征和產前出血的風險。在妊娠最後2周使用會增加胎兒出血或新生兒出血的風險。孕晚期長期用藥還可能引起胎兒動脈導管收縮或早期閉鎖，導致新生兒持續肺動脈高壓和心力衰竭。有報道稱妊娠晚期過量使用或濫用會增加死胎或新生兒死亡的發生率(可能由於動脈導管閉鎖、產前出血或低體重)，但使用壹般治療劑量未發現上述副作用。
(3)本品可在母乳中排泄，哺乳期婦女口服650mg後5-8小時，母乳中藥物濃度可達173-483 μ g/ml。所以嬰兒長期大劑量服用可能會有不良反應。
(4)老年患者服用本品易發生毒性反應。
(5)兒童，尤其是發燒、脫水的兒童，容易出現中毒反應。兒童急性發熱性疾病，特別是流行性感冒和水痘，使用本品可能與瑞氏綜合征的發生有關，該病在國內少見。
(6)下列情況應禁用:①出現有出血癥狀的潰瘍或其他活動性出血時；②血友病或血小板減少癥。
(7)以下情況慎用:①發生哮喘等過敏反應時；②潰瘍或腐蝕性胃炎；③葡萄糖6磷酸脫氫酶缺乏癥(本品偶爾引起溶血性貧血)；(4)痛風(本品可影響其他尿酸排泄藥物的作用，小劑量可能引起尿酸瀦留)；⑤肝功能下降時肝毒性和出血傾向可加重，肝功能不全和肝硬化患者易發生腎臟不良反應；⑥心功能不全或高血壓，大量用藥時可能引起心力衰竭或肺水腫；⑦腎功能衰竭可加重腎毒性。
12歲以下兒童可能引起雷氏綜合征和高尿酸血癥，長期使用可能引起肝損傷。孕婦應避免使用。飲酒者服用治療劑量的阿司匹林會引起自發性前房積血，因此外傷性前房積血患者不應使用阿司匹林。剖腹產或流產患者禁用阿司匹林；阿司匹林加重葡萄糖6-磷酸脫氫酶缺乏的溶血性貧血患者的溶血；新生兒、幼兒和老年人似乎對阿司匹林對出血的影響特別敏感。治療劑量可引起2歲以下兒童代謝性酸中毒、發熱、過度換氣和腦癥狀；
給藥說明:
①隨食物或水服用，減少胃腸刺激；②扁桃體切除術或口腔手術後應在7天內整體吞咽，避免咀嚼後接觸傷口，造成損傷；③手術患者應在術前5天停用。以免引起凝血障礙；(4)用於治療關節炎時，劑量應逐漸增加，直至癥狀緩解，達到有效血藥濃度(此時可出現耳鳴、頭痛等輕度毒性反應，在兒童、老年人或耳聾患者中不作為可靠指標)；但劑量不宜頻繁調整，壹般不超過壹周壹次，當然如果有副作用，應迅速減量；水楊酸的血藥濃度達到穩態壹般需要7天；⑤脫水患者(尤其是兒童)應減少劑量。
長期服用大量藥物時應定期檢查紅細胞壓積、肝功能、血清水楊酸含量。
不良反應:
解熱鎮痛藥常用劑量很少引起不良反應。長期大量用藥(如治療風濕熱)，尤其是藥物血藥濃度大於200μ g/ml時，容易出現副作用。血液濃度越高，副作用越明顯。
(1)常見的胃腸道反應有惡心、嘔吐、上腹部不適或疼痛(本品直接刺激胃黏膜所致)(發生率3-9%)。
(2)少見或罕見(發生率< 3%)；①消化道出血或潰瘍，表現為血便或柏油樣大便，劇烈胃痛或嘔吐，血便或咖啡樣，多見於服用大劑量藥物的患者；據報道，壹天服用4-6g的患者，70%壹天出血3-10 ml，有潰瘍形成者出血較多，可引起出血性貧血。服用腸溶片很少有胃腸道刺激反應；②支氣管痙攣過敏反應，表現為氣短、呼吸困難或氣喘、胸悶；③皮膚過敏反應，表現為皮疹、蕁麻疹、皮膚瘙癢等。④肝腎功能的損害與劑量有關，尤其是血藥濃度達到250μ g/ml時。這種損害是可逆的，停藥後可以恢復。
(3)用藥過量或中毒癥狀:①輕度水楊酸反應，多見於用本品治療的風濕病患者。癥狀為頭痛、頭暈、耳鳴、耳聾、惡心、嘔吐、腹瀉、嗜睡、精神障礙、多汗、深呼吸、煩渴、手腳不自主運動(多見於老年人)、視力障礙等。②嚴重癥狀，包括血尿、驚厥、幻覺、嚴重精神障礙、呼吸困難、無名發熱等。有精神和呼吸障礙的孩子更明顯；實驗室檢查過多可能包括腦電圖異常、酸堿平衡改變(呼吸性堿中毒和代謝性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿癥、低鈉血癥、低鉀血癥和蛋白尿。
可能導致胃腸刺激、出血或不適、溶血性貧血、血小板功能幹擾、血管神經性水腫、皮疹、哮喘、頭暈、耳鳴、出汗、惡心、嘔吐、精神障礙或精神混亂、換氣過度、意識不清、心源性虛脫、呼吸困難。12以下兒童可能引起雷氏綜合征和高尿酸血癥，長期使用可能引起肝損傷。
互動:
(1)與其他非甾體類抗炎鎮痛藥合用時，療效不增強，但胃腸道副作用(包括潰瘍、出血)增加。此外，由於對血小板聚集的抑制作用增強，還可增加其他部位出血的風險。長期大量使用本品和對乙酰氨基酚可能會導致腎臟病變。
(2)與任何可引起低凝血酶原血癥、血小板減少、血小板聚集功能下降或消化道潰瘍出血的藥物合用時，可能加重凝血障礙，引起出血。
(3)與抗凝劑(雙香豆素、肝素等)聯合使用。)和溶栓劑(鏈激酶、尿激酶)會增加出血的風險。
(4)尿液堿化藥物(碳酸氫鈉等。)和抗酸劑(長期大量應用)可增加本品從尿中的排泄，降低血藥濃度。但是，當本品的血藥濃度達到穩定狀態並停用堿性藥物時，本品的血藥濃度可升高至中毒水平。碳酸酐酶抑制劑可堿化尿液，但可引起代謝性酸中毒，不僅可降低血藥濃度，還可增加該產物滲透入腦組織的量，從而加重毒性反應。
(5)尿酸類藥物可減少本品的排泄，增加其血藥濃度。本品血藥濃度已達到穩定狀態的患者，加用尿酸類藥物後，可能會使本品血藥濃度升高，增加毒性反應。
(6)糖皮質激素(簡稱激素)可增加水楊酸鹽的排泄。為了維持本品的血藥濃度，必要時應增加本品的劑量。本品長期與激素合用，特別是大量使用時，激素減量或停用時可能發生水楊酸反應，甚至增加胃腸道潰瘍和出血的風險。
(7)胰島素或口服降糖藥與大量本品合用可增強和加速其降血糖作用。
(8)與甲氨蝶呤(MTX)合用時，可減少甲氨蝶呤與蛋白質的結合，減少其從腎臟的排泄，增加血藥濃度，增加毒性反應。
(9)同時使用本品可降低丙磺舒或磺吡酮的尿酸排泄作用；水楊酸鹽血藥濃度大於50μ g/ml時，下降明顯，尤其是大於100-150μ g/ml時。此外，丙磺舒可降低水楊酸鹽從腎臟的清除率，從而增加水楊酸鹽的血漿濃度。
與其他非激素類消炎藥或糖激素合用，可加強對胃的刺激。激素對降低水楊酸濃度有壹定作用。如果激素壹起使用後停用，血液中的水楊酸濃度會升高而中毒。有加強甲氨蝶呤、磺胺、丙戊酸的作用。它降低了卡托普利的抗高血壓作用。當碳酸酐酶抑制劑用於治療青光眼時，阿司匹林可促進代謝性酸中毒。乙醇能加強阿司匹林引起的出血時間和胃出血。它不能與抗凝血劑壹起使用。