商品名
英文名 Oseltamivir Phosphate Granules
漢語拼音 Linsuan Aositawei Keli
成份 化學名稱 (3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-5-氨基-3(1-乙丙氧基)-1-環己烯-1-羧酸乙酯磷酸鹽。
化學結構式
分子式 C16H28N2O4.H3PO4
分子量 410.4
註射劑輔料
性狀 本品為白色或類白色顆粒。
適應癥 1.用於成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療（磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多）。
2.用於成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。
規格 25mg（以奧司他韋計）
用法用量 本品用溫開水完全溶解後口服。
磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對壹些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。
流感的治療
在流感癥狀開始的第壹天或第二天（理想狀態為36小時內）就應開始治療。
劑量指導
成人和青少年
磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，***5天。
兒童
對1歲以上的兒童推薦按照下列體重-劑量表服用
體重推薦劑量（服用5天）≤15千克30毫克，每日2次>15-23千克45毫克，每日2次>23-40千克60毫克，每日2次>40千克75毫克，每日2次流感的預防
磷酸奧司他韋用於與流感患者密切接觸後的流感預防時的推薦口服劑量為75毫克，每日1次，至少7天。同樣應在密切接觸後2天內開始用藥。磷酸奧司他韋用於流感季節時預防流感的推薦劑量為75毫克，每日1次。有數據表明連用藥物6周安全有效。服藥期間壹直具有預防作用。
特殊人群用藥指導
腎功能不全患者
流感治療：對肌酐清除率大於30毫升/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者，推薦使用劑量減少為每次75毫克，每日1次，***5天。不推薦將磷酸奧司他韋用於肌酐清除率小於10毫升/分鐘的患者和嚴重腎功能衰竭、需定期進行血液透析或持續腹膜透析的患者。無腎功能衰竭兒童的用藥劑量資料（見藥代動力學和註意事項）。
流感預防：對肌酐清除率大於30毫升/分鐘的患者不必調整劑量。對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患者推薦劑量降低為磷酸奧司他韋75毫克隔日1次或每日30毫克。不推薦用於終末期腎功能衰竭的患者，包括慢性定期血液透析、持續腹膜透析或肌酐清除率小於10毫升/分鐘的患者（見藥代動力學）。
肝功能不全患者：
用於輕中度肝功能不全患者(Child-Pugh score≤9)治療和預防流感時劑量不需要調整。
不良反應 臨床研究經驗
成人治療試驗
在成人流感治療的III期臨床試驗中，***有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是壹過性的，常在第壹次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由於惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。
在成人III期臨床試驗中，壹些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率≥1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者（指流感並發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者）。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。
表1.奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率≥1%不良事件總結
不良事件治療流感預防流感安慰劑N＝716奧司他韋75毫克，每日兩次N＝724安慰劑N＝1434奧司他韋75毫克，每日兩次N＝1480惡心（不伴嘔吐）48（6.7%）97（13.4%）56（3.9%）104（7.0%）嘔吐21（2.9%）68（9.4%）15（1.0%）31（2.1%）腹瀉70（9.8％）48（6.6％）38（2.6%）48（3.2%）支氣管炎15（2.1％）17（2.3％）17（1.2%）11（0.7%）腹痛16（2.2%）16（2.2%）23（1.6%）30（2.0%）頭暈25（3.5％）15（2.1％）21（1.5%）24（1.6%）頭痛14（2.0%）13（1.8%）251（17.5%）298（20.1%）咳嗽12（1.7％）9（1.2％）86（6.0%）83（5.6%）失眠6（0.8%）8（1.1%）14（1.0%）18（1.2%）眩暈3（0.4％）7（1.0％）3（0.2%）4（0.3%）乏力7（1.0％）7（1.0％）107（7.5%）117（7.9%）* 包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率≥1%的不良事件。
總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。
流感預防的試驗
總***3434人參加了III期流感預防的試驗，包括青年、成人和老年人，其中1480人服用了推薦劑量的奧司他韋75毫克、每日1次、***6周。雖然服藥的時間很長，但與流感治療的試驗相比不良事件的發生率相似（見表1）。在流感預防的試驗中下列不良事件的發生率在服用磷酸奧司他韋組高於安慰劑組，也高於流感治療試驗中相應的不良事件發生率：疼痛、流涕、消化不良和上呼吸道感染。但是這些不良事件在磷酸奧司他韋組和安慰劑組的相差不到1%。老年人在服用磷酸奧司他韋和安慰劑的安全性方面與年齡較小的人群相比差別無臨床意義。
兒童中的治療試驗
在奧司他韋治療流感的III期臨床試驗中，***有1032名1-12歲患兒參加試驗，包括698名無基礎疾病的1-12歲患兒和334名有哮喘病史的6-12歲患兒。***有515名兒童接受了奧司他韋口服混懸液治療。患兒中發生率≥1%的不良事件如表2所示。報告發生率最高的不良事件是嘔吐，其他比較常見的不良事件是腹痛、鼻衄、耳痛和結膜炎。這些不良事件壹般只出現壹次，繼續服藥也可緩解，大多數情況下不會導致停止治療。