通用名稱：註射用亞胺培南西司他丁鈉
漢語拼音：Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna
主要成分本品為復方制劑，其組份為亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C16H26N2O5S計）500mg。 輔料為碳酸氫鈉。
規格亞胺培南 500mg 和 西司他丁500mg
包裝玻璃瓶。
亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C16H26N2O5S計）500mg /瓶，1瓶/盒。
執行標準
進口藥品註冊標準JX20060135
批準文號
國藥準字J20130123(20mL)
進口藥品註冊證號：H20130347(20mL)
生產企業
公司名稱：Merck Sharp & Dohme Corp.
公司地址：Elkton, VA 22827, U.S.A.
生產廠名稱：Merck Sharp & Dohme Corp.
生產廠地址：Elkton, VA 22827, U.S.A.
主要成份
本品為復方制劑，其組份為亞胺培南500mg和西司他丁鈉（以C16H26N2O5S計）500mg。 輔料為碳酸氫鈉。
亞胺培南的化學結構式：
分子式：C12H17N3O4S·H2O
分子量：317.4
西司他丁鈉的化學結構式：
分子式：C16H25N2O5SNa
分子量：380.4
性狀本品為白色至類白色粉末。 治療
本品（註射用亞胺培南西司他丁鈉）為壹非常廣譜的抗生素，特別適用於多種病原體所致和需氧/厭氧菌引起的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品適用於由敏感細菌所引起的下列感染:
腹腔內感染、下呼吸道感染、婦科感染、敗血癥、泌尿生殖道感染、骨關節感染、皮膚軟組織感染、心內膜炎
本品適用於治療由敏感的需氧菌/厭氧菌株所引起的混合感染。這些混合感染主要與糞便、陰道、皮膚及口腔的菌株汙染有關。脆弱擬桿菌是這些混合感染中最常見的厭氧菌，它們通常對氨基糖甙類、頭孢菌素類和青黴素類抗生素耐藥，而對本品敏感。
已經證明本品對許多耐頭孢菌素類的細菌，包括需氧和厭氧的革蘭氏陽性及革蘭氏陰性細菌所引起的感染仍具有強效的抗菌活性；這些細菌耐藥的頭孢菌素類抗生素包括頭孢唑啉、頭孢哌酮、頭孢噻吩、頭孢西丁、頭孢噻肟、羥羧氧酰胺菌素、頭孢孟多、頭孢他啶和頭孢曲松。同樣，許多由耐氨基糖甙類抗生素（如慶大黴素、阿米卡星、妥布黴素）或青黴素類（氨芐西林、羧芐西林、青黴素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林）的細菌引起的感染，使用本品仍有效。
本品不適用於腦膜炎的治療。
預防
對那些已經汙染或具有潛在汙染性外科手術的病人或術後感染壹旦發生將會特別嚴重的操作，本品適用於預防這樣的術後感染。 本品以靜脈滴註劑型供應。
本品的推薦劑量是以亞胺培南的使用量表示，也表示同等劑量的西司他丁。
本品的每天總劑量根據感染的類型和嚴重程度而定；並按照病原菌的敏感性、患者的腎功能和體重，考慮將壹天的總劑量等量分次給予患者。
治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排
表（壹）列出的劑量是根據病人的腎功能正常（肌酐清除率>70ml/min（分）/1.73m2）和體重≥70千克而定的。肌酐清除率≤70ml/min（分）/1.73m2（見表（二）)和/或體重 < 70千克的病人必須減少劑量。對體重很輕和/或中度至嚴重腎功能不全的病人來說，減低本品劑量尤為重要。
對大多數感染的推薦治療劑量為每天1~2克，分3~4次滴註。對中度感染也可用每次1克，每天2次的方案。對不敏感病原菌引起的感染，本品靜脈滴註的劑量最多可以增至每天4克，或每天50毫克/千克體重，兩者中擇較低劑量使用。
當每次本品靜脈滴註的劑量低於或等於500毫克時，靜脈滴註時間應不少於20~30分鐘，如劑量大於500毫克時，靜脈滴註時間應不少於40~60分鐘。如病人在滴註時出現惡心癥狀，可減慢滴註速度。 表（壹） 腎功能正常和體重≥70公斤*的成年病人使用本品靜脈滴註的劑量安排感染程度 劑量
（亞胺培南毫克） 給藥間隔時間 每日總劑量 輕度 250毫克 6小時 1.0克 中度 500毫克
1000毫克 8小時
12小時 1.5克
2.0克 嚴重的敏感細菌感染 500毫克 6小時 2.0克 由不太敏感的病原菌所引起的嚴重和/或威脅生命的感染(主要為某些綠膿桿菌株） 1000毫克
1000毫克 8小時
6小時 3.0克
4.0克 *對體重<70kg的病人，給藥劑量須進壹步按比例降低
常用於免疫力低下的移植病人、腫瘤化療病人以及年老體衰病人的輕度感染
由於本品有高度的抗菌作用，推薦的每天最高總劑量不超過每天50毫克/千克體重或每天4克，並擇較低劑量使用。然而，在治療腎功能正常的囊性纖維化病人情況下，本品的劑量可用至每天90毫克/千克體重，分次給藥，但每天不超過4克。
本品作為單壹用藥，已成功治療了免疫力低下癌癥病人的已確定或可疑的感染如膿毒癥。
治療：腎功能損害的成年病人的劑量安排
對治療腎功能損害的成年病人，可用下列步驟來決定本品的減少劑量。
1.根據感染的特征，從表（壹）中選定每日總劑量。
2.根據表（壹）的每日總劑量和病人肌酐清除率範圍，再從表（二）中選擇合適的劑量。（滴註時間可參閱上述的“治療：腎功能正常的成年病人的劑量安排”） 表（二） 腎功能損害和體重≥70kg*成年病人使用本品靜脈滴註的劑量降低安排（詳見說明書）表（壹）所示的每日總劑量 肌酐清除率ml/min/1.73m2 41～70 21～40 6～20 1.0克 250mg 每8小時 250mg 每12小時 250mg 每12小時 1.5克 250mg 每6小時 250mg 每8小時 250mg 每12小時 2.0克 500mg 每8小時 250mg 每6小時 250mg 每12小時 3.0克 500mg 每6小時 500mg 每8小時 500mg 每12小時 4.0克 750mg 每8小時 500mg 每6小時 500mg 每12小時 對體重<70kg的病人，給藥劑量須進壹步按比例降低。
當病人的肌酐清除率為6～20ml/min/1.73m2時，使用500毫克劑量，引起癲癇的危險性可能增加。
若病人的肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2時，除非病人在48小時內進行血液透析，否則不應給予本品靜脈滴註。
血液透析
對治療肌酐清除率≤5ml/min/1.73m2且正在進行血液透析的病人，可使用對肌酐清除率620ml/min/1.73m2病人的推薦劑量。（參閱“治療：腎功能損害成年病人的劑量安排”）亞胺培南和西司他丁在血液透析時從循環中清除。病人在血液透析後應予以本品靜脈滴註，並於血液透析後以每12小時間隔使用壹次。尤其是患有中樞神經系統疾病的透析病人，應註意監護；對進行血液透析的病人，只有在使用本品靜脈滴註治療的益處大於誘發癲癇發作的危險性時，才推薦使用。（參閱“註意事項”）
目前尚無足夠資料推薦本品靜脈滴註用於腹膜透析的病人。
由於老年病人的腎功能情況不能單靠血清尿素氮或肌酐濃度來精確判斷，因此可通過測定肌酐清除率來作為這些病人給藥劑量的指導。
預防：成人劑量安排
為預防成人的手術後感染，可在誘導麻醉時給予本品靜脈滴註1000毫克，3小時後再給予1000毫克。對預防高危性（如結腸直腸）外科手術的感染，可在誘
導後8小時和16小時分別再給予500毫克靜脈滴註。
對肌酐清除率≤70ml/min/1.73m2的病人的推薦預防劑量尚無足夠的資料。
治療：兒科劑量的安排（3個月或較大者）
兒童和嬰兒推薦的劑量安排如下：
（1）兒童體重≥40千克，可按成人劑量給予。
（2）兒童和嬰兒體重<40千克者，可按15毫克/千克，每6小時壹次給藥。每天總劑量不超過2克。
對3個月以內的嬰兒或腎功能損害的兒科病人（血清肌酐>2毫克/dl），尚無足夠的臨床資料作為推薦依據。
本品不推薦用於治療腦膜炎。若懷疑患有腦膜炎者，應選用其它合適的抗生素。
對患膿毒癥的兒童，只要能排除腦膜炎的可能，仍然可以使用本品。
靜脈滴註溶液的配制
供靜脈輸註用的本品靜脈滴註劑為瓶裝無菌粉末，有兩種包裝，壹種為120毫升玻璃瓶裝（輸液瓶）；另壹種為20毫升玻璃瓶裝（非輸液瓶）。每瓶均含500毫克亞胺培南和500毫克等量的西司他丁。
靜脈輸註用的本品以碳酸氫鈉為緩沖劑，使其溶液的pH值範圍在6.5～8.5之間，若按說明來配置和使用，則pH值並無明顯變化。靜脈輸註用的本品每瓶含鈉37.5毫克（1.6mEq）。
120毫升玻璃瓶（輸液瓶）
本品120毫升玻璃瓶（輸液瓶）包裝中的無菌粉末應按表（三）所示方法進行配制，並振搖至溶液澄清。從無色至黃色的顏色改變並不影響本品的藥效。 表（三） 靜脈滴註用的本品輸註液的配制（詳見說明書）本品靜脈滴註的劑量 加入稀釋液的容量 本品靜脈滴註液的平均濃度 （亞胺培南 毫克） （毫升） （亞胺培南 毫克/毫升） 500 100 5 20毫升玻璃瓶（非輸液瓶）
本品20毫升玻璃瓶（非輸液瓶）包裝中的無菌粉末應按以下方法進行配制：
瓶中的內容物必須先配制成混懸液，再轉移至100毫升合適的輸註液中。
推薦的步驟為從裝有100毫升稀釋液（見本品輸註液的穩定性）的輸註容器中取出10毫升，加入本品20毫升瓶中，搖勻。將混懸液轉移至輸註容器中。
註意：混懸液不能直接用於輸液。
重復上述步驟壹次保證20毫升玻璃瓶中的內容物完全轉移至輸註溶液中。充分振搖輸註容器直至溶液澄清。
本品輸註液的穩定性
幹粉劑需在室溫下(E.P.=15～25℃)貯存。
表（四）為選用不同滴註溶液配制成本品靜脈滴註液，分別在室溫或冷藏條件下的穩定期限。
註意：靜脈滴註用的本品化學特性與乳酸鹽不相容，因此使用的稀釋液不能含有乳酸鹽；但可經正在進行乳酸鹽滴註的靜脈輸液系統中給藥。
本品靜脈滴註不能與其它抗生素混合或直接加入其它抗生素中使用。 表（四） 靜脈滴註本品輸註液配制後的穩定性（詳見說明書）稀釋液 穩定期限 室溫（25℃） 冷藏（4℃） 等滲氯化鈉溶液 4小時 24小時 5%葡萄糖溶液 4小時 24小時 10%葡萄糖溶液 4小時 24小時 5%葡萄糖和0.9%氯化鈉溶液 4小時 24小時 5%葡萄糖和0.45%氯化鈉溶液 4小時 24小時 5%葡萄糖和0.225%氯化鈉溶液 4小時 24小時 5%葡萄糖和0.15%氯化鉀溶液 4小時 24小時 5%和10%甘露醇 4小時 24小時 壹般來說，本品的耐受性良好。臨床對照研究顯示，本品的耐受性與頭孢唑啉、頭孢噻吩和頭孢噻肟壹樣良好。副作用大多輕微而短暫，很少需要停藥，極少出現嚴重的副作用。最常見的不良反應是壹些局部反應。
以下為臨床研究和上市後經驗報告的不良反應。
局部反應
紅斑、局部疼痛和硬結，血栓性靜脈炎。
過敏反應/皮膚
皮疹、搔癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合征、血管性水腫、中毒性表皮壞死（罕見）、表皮脫落性皮炎（罕見）、念珠菌病、包括藥物熱及過敏反應。
胃腸道反應
惡心、嘔吐、腹瀉、牙齒和/或舌色斑。
與使用其它所有廣譜抗生素壹樣，已有報道本品可引起偽膜性結腸炎。
血液
嗜酸細胞增多癥、白細胞減少癥、中性白細胞減少癥，包括粒細胞缺乏癥，血小板減少癥、血小板增多癥、血紅蛋白降低和全血細胞減少癥，以及凝血酶原時間延長均有報導。部分病人可能出現直接Coombs試驗陽性反應。
肝功能
血清轉氨酶、膽紅素和/或血清堿性磷酶升高；肝衰竭（罕見），肝炎（罕見）和暴發性肝炎（極罕見）。
腎功能
少尿/無尿、多尿、急性腎功能衰竭（罕見）。由於這些病人通常已有導致腎前性氮質血癥或腎功能損害的因素，因此難以評估本品對腎功能改變的作用。
已觀察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的現象；尿液變色的情況是無害的，不應與血尿混淆。
神經系統/精神疾病
與其它β?內酰胺抗生素壹樣，已有報道本品可引起中樞神經系統的副作用，如肌陣攣、精神障礙，包括幻覺、錯亂狀態或癲癇發作，感覺異常和腦病亦有報導。
特殊感覺
聽覺喪失，味覺異常。
粒細胞減少的病人
與無粒細胞減少癥的病人相比，在粒細胞減少的病人中使用本品靜脈滴註更常出現藥物相關性的惡心和/或嘔吐癥狀。
本品禁用於對本品任何成份過敏的病人。