先鋒4號-頭孢氨芐口服第壹代頭孢菌素
先鋒5號-第壹代頭孢菌素頭孢唑林鈉肌肉註射或靜脈滴註
先鋒6號-頭孢拉定口服第壹代頭孢菌素
頭孢菌素概述
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頭孢菌素是對從冠狀頭孢黴中培養的天然頭孢菌素C的側鏈進行半合成修飾而得到的壹類抗生素。常用的有30種左右，根據發明時間和抗菌性能的不同可分為第壹代、第二代、第三代和第四代。
1.第壹代頭孢菌素
第壹代頭孢菌素於20世紀60年代初進入市場。在抗菌性能方面，對第壹代頭孢敏感的細菌主要有β-溶血性鏈球菌等鏈球菌，包括肺炎鏈球菌(但腸球菌耐藥)、葡萄球菌(包括產酶菌株)、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌、誌賀氏菌等。不同種類的頭孢菌素可具有各自的抗菌特性。如頭孢噻吩對革蘭氏陽性菌有較好的抗菌作用，頭孢唑啉對部分革蘭氏陰性菌有壹定作用。而第壹代頭孢對革蘭氏陰性菌β-內酰胺酶的耐藥性較弱，所以革蘭氏陰性菌對這壹代抗生素的耐藥性更強。
第壹代頭孢菌素對吲哚陽性變形桿菌、檸檬酸桿菌、氣桿菌、假單胞菌屬、沙雷氏菌屬、擬桿菌屬、糞鏈球菌(頭孢硫脒除外)和其他微生物無效。
這壹代常用的抗生素有頭孢唑啉、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克洛。其中，除了頭孢唑林只能用於註射，其他都可以口服，也就是俗稱的口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻肟、頭孢氨芐、頭孢乙腈、頭孢匹林等。已經少用或者不用了。
2.第二代頭孢菌素
第二代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的抗菌效力與第壹代相似或更低，但對革蘭氏陰性菌的效果極佳，如:
(l)壹些酶抗性強的革蘭氏陰性菌(如大腸桿菌、奇異變形桿菌)容易對第壹代頭孢菌素產生耐藥性。第二代頭孢菌素通常對這些耐藥菌株有效。
(2)第二代頭孢菌素的抗菌譜比第壹代更廣，對奈瑟球菌、部分吲哚陽性變形桿菌、部分檸檬酸桿菌和部分腸桿菌均有抗菌作用。
第二代頭孢菌素對假單胞菌(銅綠假單胞菌)、不動桿菌、沙雷氏菌、糞鏈球菌等無效。
臨床使用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢噻肟等。
3.第三代頭孢菌素
第三代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌的抗菌作用普遍低於第壹代(少數品種相近)，對革蘭氏陰性菌的作用優於第二代頭孢菌素。
(1)擴大的抗菌譜第三代頭孢菌素的抗菌譜較第二代擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷氏菌、不動桿菌、胃球菌及部分脆弱類桿菌有效(不同藥物的抗菌療效不同)。對糞鏈球菌和艱難梭菌無效。
(2)第三代頭孢菌素對壹些對第壹代或第二代頭孢菌素耐藥的革蘭陰性菌株往往有效。
4.第四代頭孢菌素
第三代頭孢菌素對革蘭氏陽性菌作用較弱，不能用於控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現壹些新品種，如頭孢匹羅，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，而且對葡萄球菌也有抗菌作用，被稱為第四代頭孢菌素。
從第壹代到第四代的劃分不僅適用於頭孢菌素，也適用於其他壹些β-內酰胺類抗生素。
5.頭黴素類
頭孢黴素具有頭孢菌素的母核和在7-位C原子上的反式甲氧基，由內酰胺酶鏈球菌產生的C(頭孢黴素-cin C(頭孢黴素-CIN C ))通過半合成和側鏈修飾制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦。與頭孢菌素性質相似，在本節中討論。
頭黴素類藥物對革蘭氏陽性菌的作用明顯低於第壹代頭孢菌素，但對革蘭氏陰性菌有極好的作用。這些藥物對革蘭陰性菌β-內酰胺酶有較強的耐藥性，頭孢西丁的抗菌譜與二代頭孢相似，其他頭孢類與三代頭孢相似。這些藥物對厭氧菌如脆弱擬青黴有很強的作用。
6.氧頭孢菌素
氧頭孢烯在結構上與頭孢菌素相似，母核中的S原子被O原子取代，7位C上也有反式甲氧基，如左氧氟沙星，性質與頭孢菌素相似。這種藥物對厭氧菌有很強的作用。
7.頭孢菌素的不良反應
(l)過敏反應頭孢菌素可引起皮疹、蕁麻疹、哮喘、藥物熱、血清病樣反應、血管神經性水腫、過敏性休克等。頭孢菌素的過敏性休克與青黴素休克反應相似。兩種藥物之間存在不完全的交叉過敏反應。壹般來說，青黴素過敏者中約10% ~ 30%為頭孢菌素過敏者，但頭孢菌素過敏者多為青黴素過敏者，需要警惕。
頭孢菌素類藥物的應用應註意:①對青黴素過敏者和過敏體質者慎用，部分患者已對頭孢菌素類藥物過敏而非青黴素。(2)有些產品在使用說明書前進行皮膚試驗，應參照執行。皮試液的參考濃度為300pg/ml。皮試結果應按青黴素皮試的規定判定。③過敏性休克的治療方法與青黴素休克相同。
(2)胃腸道反應和菌群失調大多數頭孢菌素可引起惡心、嘔吐、食欲不振等反應。這些藥物強烈抑制腸道菌群，可導致菌群失調和維生素B、K缺乏。也可引起二重感染，如偽膜性腸炎和念珠菌感染，尤其是二、三代頭孢菌素。
(3)肝毒性大劑量使用大多數頭孢菌素可導致轉氨酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素升高。
(4)造血系統毒性偶爾可導致紅細胞減少、血小板減少和嗜酸性粒細胞增多。
(5)腎損害中的大部分頭孢菌素由腎臟排泄，偶爾可引起血尿素氮(BUN)、血清肌酐升高、少尿和蛋白尿。頭孢替丁具有最顯著的腎損害。頭孢菌素類與高效利尿劑或氨基糖苷類抗生素合用可明顯加重腎損害。
(6)凝血功能障礙所有頭孢菌素都能抑制腸道菌群產生維生素K，因此具有潛在的出血作用。帶有硫甲基四氮唑側鏈的頭孢菌素仍幹擾體內維生素K循環，阻礙凝血酶原的合成，擾亂凝血機制，導致明顯出血傾向。在7位C原子的取代基上帶有C00H基團的頭孢菌素具有抑制血小板聚集的作用，使出血傾向更嚴重。凝血功能障礙的發生與藥物劑量和治療時間長短有直接關系。
(7)二噻吩與乙醇合用可抑制乙醛脫氫酶，使飲酒者體內乙醛蓄積產生不適反應，故可用於戒酒。含甲基四氮唑基團的頭孢菌素具有雙硫腙樣作用。當與乙醇結合時(即使是少量)，也會引起乙醛在體內積聚而被“醉”。