藥品名稱
通用名稱：酒石酸美托洛爾片
英文名：Metoprolol Tartrate Tablets
English Name：酒石酸美托洛爾片
漢語拼音：九思軒美托洛爾片
本品主要成分為酒石酸美托洛爾。本品主要成分為酒石酸美托洛爾，化學名稱為(RS)1-異丙基氨基-3-[p-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇 L(+)-酒石酸鹽。
分子式：(C15H25NO3)2-C4H6O6
分子量：684.82
性狀本品為白色片劑。
藥理毒理該藥屬於 2A 類，即無部分激動活性的 beta1 受體阻斷藥（心肌選擇性 beta 阻斷藥）。它對β1-受體具有選擇性阻斷作用，沒有 PAA（部分激動活性），也沒有膜穩定作用。它對β受體的阻斷作用約等於普萘洛爾（PP），對β1受體的選擇性略低於阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用，如減慢心率、抑制心臟收縮力、降低自律神經調節、延遲房室傳導時間等，與普萘洛爾和阿替洛爾（AT）相似，其降低運動測試時升高的血壓和心率的作用也與普萘洛爾和阿替洛爾相似。美托洛爾對血管和支氣管平滑肌的收縮作用比 PP 弱，因此對呼吸道的影響也較小，但仍強於 AT。美托洛爾無致突變性；對胎兒無影響；大鼠連續2年每天服用800毫克，未發現良性或惡性腫瘤生物體。
藥代動力學美托洛爾的脂溶性介於普萘洛爾（PP）和阿替洛爾（AT）之間。口服吸收迅速而完全，吸收率大於90\%，但肝臟代謝率達95\%，首過效應為25-60\%，因此生物利用度僅為40-75\%，與AT相似。血漿濃度達到峰值的時間通常為 1.5 小時，最長作用時間為 1-2 小時。血壓的降低與血藥濃度不平行，而心率的降低與血藥濃度呈線性關系。在體內的分布容積為 5.6L/kg，血漿蛋白結合率約為 12%，可透過血腦屏障和胎盤，也可從乳汁中分泌。美托洛爾 t1/2 為 3-5 小時，腎功能不全時無明顯變化。通過腎臟排泄，尿液中以代謝物為主，只有 3-10%以原形通過腎臟排泄。不能通過透析排泄。
適應癥 用於治療高血壓、心絞痛、心肌梗塞、肥厚型心肌病、主動脈瓣狹窄、心律失常、甲狀腺功能亢進、心臟神經官能癥。近年來，它還被用於治療心力衰竭，但應在有經驗的醫生指導下使用。
用法與用量 高血壓：每次100-200mg，每天2次，相當於阿替洛爾100mg/次，每天1次的療效，血流動力學穩定後立即使用。穩定型心絞痛：也提倡早期使用，用法和用量可參照急性心肌梗死。對於伴有心房顫動的急性心肌梗死，如果沒有禁忌癥，可按照上述方法靜脈註射美托洛爾。心肌梗塞後，如果沒有禁忌癥，應長期使用美托洛爾，因為這已被證明可降低心臟死亡率，包括猝死。通常為 50-100 毫克/次，每天兩次。
治療高血壓、心絞痛、心律失常、肥厚性心肌病、甲狀腺功能亢進等，壹般25-50mg/次，壹日2-3次，或100mg/次，壹日2次。心力衰竭：該藥應在洋地黃和/或利尿劑抗心力衰竭治療的基礎上使用。初始劑量為 6.25 毫克/次，每天 2-3 次，然後根據臨床情況，每隔幾天至壹周增加 6.25-12.5 毫克/次，每天 2-3 次，最大劑量可使用至 50-100 毫克/次，每天兩次。最大劑量不應超過 300-400mg/天。
不良反應
1.心血管系統：心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣引起的四肢冰冷或無法觸及脈搏、雷諾現象。
2.由於脂溶性和對中樞神經系統的滲透性較強，該系統的不良反應較多。疲勞和眩暈占10%，抑郁占5%，其他為頭痛、多夢、失眠。偶見幻覺。
3.消化系統：惡心、胃痛、便秘占1%，腹瀉占5%，但不嚴重，很少影響用藥。
4.其他：氣短、關節痛、瘙癢、腹膜後腔纖維變性、耳聾、眼痛。
禁忌癥 低血壓、明顯心動過緩（心率 45 次/分）、心源性休克、嚴重或急性心力衰竭、外周循環灌註不良、二度或三度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、嚴重外周血管疾病。心率＜45次/分、P-Q間期＞0.24秒或收縮壓＜100毫米汞柱的疑似急性心肌梗死患者禁用美托洛爾。對本品中任何成分過敏的患者禁用。
註意事項
1.普萘洛爾會延緩使用胰島素後血糖水平的恢復，但這種不良反應在使用選擇性β1受體阻滯劑時並不明顯。必須註意的是，使用胰島素的糖尿病患者在加用β受體阻滯劑時，其β受體阻滯作用往往會掩蓋心悸等低血糖癥狀，從而延誤低血糖的及時發現。不過，與非選擇性β-受體阻滯劑相比，選擇性β-受體阻滯劑在治療過程中幹擾糖代謝或掩蓋低血糖癥狀的風險較小。
2.長期服用本品如需中斷治療，必須逐漸減量，壹般在7-10天內停藥，也至少在3天後停藥。尤其是冠心病患者，突然停藥會導致病情惡化，出現心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。
3.關於大手術前是否停用β-受體阻滯劑的意見並不壹致。使用β-受體阻滯劑後，心臟對反射性交感神經興奮的反應減弱，會增加全身麻醉和手術的風險，但使用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素可以逆轉。盡管如此，對於要進行全身麻醉的患者，最好在麻醉前 48 小時停止使用該藥物。
4.用於治療嗜鉻細胞瘤時，應首先使用α-受體阻滯劑。
5.低血壓、心功能不全或肝功能不全者慎用。
6.慢性阻塞性肺病（COPD）和支氣管哮喘患者應慎用美托洛爾，且應小劑量使用，壹般小於同等效力的阿替洛爾。支氣管哮喘患者應加用β2受體激動劑，劑量應調整為美托洛爾的劑量。
7.對於心臟失代償的患者，在使用洋地黃和/或利尿劑治療的同時，還應使用美托洛爾，詳見[用法用量]。
8.美托洛爾不能與異戊巴比妥同時使用，否則可能導致心動過緩、低血壓和心跳驟停。
9.在治療胰島素依賴型糖尿病（IDDM）患者時需要仔細觀察。
孕婦和哺乳期婦女用藥妊娠期使用β-受體阻滯劑可導致胎兒出現各種問題，包括胎兒發育遲緩。β-受體阻滯劑可對胎兒和新生兒產生不良影響，尤其是心動過緩，因此不應在妊娠期或分娩期使用。
兒童用藥 兒童使用本品的經驗有限。
老年患者用藥老年患者的藥代動力學與年輕人相比沒有顯著變化，因此老年患者無需調整劑量。
藥物相互作用如果患者同時使用交感神經節阻滯劑、其他β-受體阻滯劑（如滴眼液）或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須密切監測。與利血平合用可能會加強本品的作用，應註意低血壓和心動過速。如果計劃終止與可樂定的聯合用藥，必須註意β-受體阻滯劑的停藥時間要比可樂定早幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用可能會增加負變力和變時效應。服用β-受體阻滯劑的患者不應靜脈註射維拉帕米類鈣拮抗劑。β-受體阻滯劑會增加抗心律失常藥（奎尼丁和杏仁苷）的負變力和負變時間傳導效應。吸入麻醉會增加服用β-受體阻滯劑患者的心臟抑制作用。酶誘導和酶抑制物質會影響美托洛爾的血漿水平。利福平會降低美托洛爾的血藥濃度，而西咪替丁、乙醇、肼屈嗪和選擇性 5- 羥色胺再攝取抑制劑（SSRIs）如帕羅西汀、氟西汀和舍曲林會升高美托洛爾的血藥濃度。預先服用奎尼丁也會增加美托洛爾的血藥濃度。與吲哚美辛或其他前列腺素合成酶抑制劑合用會降低β-受體阻滯劑的降壓效果。在某些情況下，服用β-受體阻滯劑和心臟選擇性β-受體阻滯劑的患者使用腎上腺素對血壓控制的影響要比非選擇性β-受體阻滯劑小得多。接受β-受體阻滯劑治療的患者必須調整口服降糖藥的劑量。
過量癥狀：美托洛爾過量可導致嚴重低血壓、竇性心動過緩、房室傳導阻滯、心力衰竭、心源性休克、心臟驟停、支氣管痙攣、意識障礙/昏迷、惡心、嘔吐和紫紺。同時攝入乙醇、降壓藥、奎尼丁或巴比妥類藥物會加重病情。藥物過量的最初臨床表現出現在攝入藥物後 20 分鐘至 2 小時。藥物過量的治療：必要時給予活性炭和洗胃。如果出現嚴重低血壓、心動過緩或即將發生心力衰竭，則靜脈註射或靜註 β1 激動劑（如 Pretorol），間隔 2-5 分鐘，直至達到預期效果。如果沒有選擇性 β1 激動劑，也可使用多巴胺或硫酸阿托品（靜脈註射）阻斷迷走神經。如果效果不理想，也可使用其他擬交感胺類藥物，如多巴酚丁胺或去甲腎上腺素。也可註射 1-10 毫克胰高血糖素。可能需要使用起搏器。靜脈註射β2受體激動劑可緩解支氣管痙攣。由於乙型受體被乙型受體阻滯劑占據，用於治療乙型受體阻滯劑過量的解毒劑劑量遠高於傳統療法的推薦劑量。在另壹個急性中毒病例中，單次服用200片50毫克/片的藥物後，心音微弱、血壓檢測不到，但使用美沙拉明等藥物後成功地搶救了病人。
規格 25mg
貯藏 遮光，密封貯藏。
包裝
石家莊以嶺每板10片，每盒2板。
阿斯利康阿斯利康劑型包裝：規格：25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片
阿斯利康劑型包裝：規格：25mgx20片；50mgx20片；100mgx10片