說明：鹽酸莫索尼定片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：鹽酸莫索尼定片
曾用名：
商品名：
英文名：Moxonidine Hydrochloride Tablets
English Name：鹽酸莫索尼定片
漢語拼音：Yɑnsuɑn Mosuonidinɡ Piɑn
本品化學名稱為4-氯5(2-咪唑啉-2-基氨基)6甲氧基2甲基嘧啶鹽酸鹽。
結構：
分子式：C9H12N5OCl-HCl-H2O
分子量：296.16
性狀
本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色。
藥理毒理
莫索尼定是壹種新型中樞性降壓藥，是壹種對咪唑啉I1受體具有高親和力的選擇性激動劑。根據使用的物種、組織和配體的不同，本品對咪唑啉I1受體的選擇性可比對a2腎上腺素能受體的選擇性高600倍，本品在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合與降壓程度有明顯關系。用對咪唑啉受體***位點有親和力的 a2 腎上腺素受體拮抗劑預處理動物，可抵消本品引起的血壓下降。
在體外，它是壹種 a2 腎上腺素能受體選擇性激動劑，與 a1 腎上腺素能受體的結合強度高達 288 倍。本品的降壓作用與 a2 腎上腺素能受體的結合無明顯關系。
小鼠藥理實驗表明，本品能減少小鼠的自主活動次數，與戊巴比妥協同促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；在降低血壓的同時減慢心率，但對心電圖、呼吸頻率和深度無明顯影響。
大鼠毒性實驗表明：隨著用藥劑量的增加，會出現毛發蓬松、運動減少、體重增加緩慢等壹般藥物反應；尿檢異常；肝酶升高；病理組織學異常主要見於腎臟和心臟。大多數異常在停藥四周後可恢復。
小鼠毒性實驗表明：灌胃半數致死量（LD50）為190mg/kg；靜脈註射半數致死量為37mg/kg；小鼠死亡後組織學檢查發現，除左心室擴張、肺血管擴張充血外，其余器官無明顯變化。
藥代動力學
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。無首過效應，58%～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有不到 2%的藥物經糞便排泄。在體內代謝的藥物不到 15%，主要產物是 4,5-脫氧胸腺嘧啶和胍基衍生物，口服 T1/2（消除半衰期）約為 2 小時。食物攝入不會影響本品的藥代動力學。
適應癥
輕度至中度本質性高血壓
用量和給藥
本品應根據個體情況給藥。壹般從最低劑量開始，即 0.2 毫克，每日壹次，早晨服用。如果達不到預期效果，可在三周內將劑量調整為每天早上 0.4 毫克，或早上 0.2 毫克，晚上 0.2 毫克。
對於輕度至中度腎功能不全患者，單次劑量不應超過 0.
不良反應
治療初期可能會出現口幹、乏力、頭痛等癥狀；偶見頭暈、失眠和下肢無力。
腸胃不適罕見，個別患者會出現皮膚過敏反應。
禁忌癥
（1）病竇綜合征。
(2) II 和 III 級竇房或房室傳導阻滯。
（3）心動過緩，靜息時脈搏低於每分鐘 50 次。
(4) 嚴重心律失常。
(5) 嚴重心功能不全。
(6) 不穩定型心絞痛。
(7) 嚴重肝病。
(8) 中度或更嚴重腎功能不全患者（腎小球濾過率低於 30 毫升/分鐘）。
(9) 血管神經性水腫患者。
（10）間歇性跛行、雷諾綜合征、帕金森綜合征、癲癇、青光眼等。
註意事項
（1）輕度腎功能不全患者服用本品時，應監測降壓效果。
（2）對本品過敏者應停藥。
（3）駕駛或操作機械者應慎用，以免影響駕駛或操作能力。
（4）與b-受體阻滯劑合用時，應先服用b-受體阻滯劑，然後按時服用本品。
(5) 雖然迄今為止使用本品未出現血壓異常變化，但建議長期服用本品時不要突然停藥。
孕婦和哺乳期婦女用藥
孕婦和哺乳期婦女禁用。
兒童用藥
16 歲以下兒童禁用。
老年患者
老年患者應慎用，初始劑量應較小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
藥物相互作用
(1) 與 b 受體阻滯劑合用時，血壓最初會下降，隨後會出現強烈反彈。
(2) 與其他降壓藥合用可增強本品的降壓作用。
（3）與培唑啉合用時，可減弱本品的降壓作用。
（4）與酒精、鎮靜劑或***合用，可增強其降壓作用。
服藥過量
嚴重低血壓可擡高下肢，補充血容量，無效時緩慢靜脈註射血管收縮藥，並隨時監測血壓變化。
規格
0.2g
貯藏
避光、密閉保存。
包裝
生效日期
批準文號
生產商
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