說明：註射用甲磺酸酚妥拉明說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名稱：通用名稱：註射用甲磺酸酚妥拉明
原名：
商品名稱：
英文名稱：Phentolamine Mesylate for Injection
漢語拼音：Zhusheyonɡ Jiɑhuɑnɡsuɑ n Fentuolɑminɡ
本品主要成分及化學名稱：3[(4,5-二氫1-咪唑-2-基)甲基](4-甲基芐基)氨基苯酚甲磺酸鹽。
結構式：(見甲磺酸酚妥拉明分散片）
分子式：C17H19N3O-CH4O3S
分子量：377.46
性狀
本品為白色疏松塊狀物或粉末。
藥理毒理
藥理
甲磺酸酚妥拉明是壹種短效、非選擇性a-受體阻滯劑（a1、a2），能拮抗腎上腺素和去甲腎上腺素在血液循環中的作用，通過擴張血管來降低外周血管阻力；可拮抗兒茶酚胺的作用，用於診斷和治療嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響不大；可降低血壓；可降低正常人或原發性高血壓患者的血壓。血壓；能降低外周血管阻力，使心臟後負荷減輕，左心室舒張末期壓和肺動脈壓降低，心輸出量增加，可用於治療心力衰竭。
毒理學
致癌、致突變和生殖毒性
長期試驗表明，甲磺酸酚妥拉明註射液無明顯的致癌、致突變和生殖毒性。在對大鼠、小鼠或兔子進行的試驗中，甲磺酸酚妥拉明註射液未發現致畸或胚胎毒性。
藥代動力學
肌肉註射的血藥濃度在 20 分鐘達到峰值，持續 30 至 45 分鐘；靜脈註射的血藥濃度在 2 分鐘達到峰值，持續 15 至 30 分鐘。靜脈註射的半衰期（t1/2）約為 19 分鐘。靜脈註射後，13% 的給藥劑量會以原形從尿液中排出。
適應癥
嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。
診斷嗜鉻細胞瘤（酚妥拉明試驗）。
預防和治療靜脈註射去甲腎上腺素導致的皮膚壞死。
減輕心力衰竭患者的心臟負荷。
用法和用量
成人通常用量：（1）酚妥拉明試驗：靜脈註射 5 毫克，也可先註射 2.5 毫克，如反應陰性，再註射 5 毫克，這樣可減少假陽性結果，也可減少血壓大幅下降的危險。(2）預防皮膚壞死：靜脈註射每 1000 毫升含去甲腎上腺素溶液時加入本品 10 毫克，作為預防措施。已發生去甲腎上腺素溢出，用本品5-10mg加氯化鈉註射液10ml作局部浸潤，此法在溢出後12小時內有效。(3）嗜鉻細胞瘤手術：術前 1～2 小時靜脈註射 5 毫克，術中靜脈註射 5 毫克或每分鐘滴註 0.5～1 毫克，以防止腫瘤手術時腎上腺素大量釋放。(4）減輕心力衰竭時的心臟負荷：每分鐘靜脈註射0.17～0.4毫克。
兒童常用量：（1）酚妥拉明試驗：1毫克靜脈註射，按體重0.1毫克/千克或按體表面積3毫克/平方米或3毫克肌肉註射。(2）嗜鉻細胞瘤手術：術前 1～2 小時肌肉或靜脈註射 1 毫克，按體重 0.1 毫克或按體表面積 3 毫克/平方米，或肌肉註射 3 毫克。也可在手術前 1～2 小時靜脈註射 1 毫克，或按體重靜脈註射 0.1 毫克/千克，或按體表面積靜脈註射 3 毫克/平方米，必要時可重復註射；手術時靜脈註射 1 毫克，或按體重靜脈註射 0.1 毫克/千克，或按體表面積靜脈註射 3 毫克/平方米。
不良反應
較常見的有***低動力、心動過速、心律失常、鼻塞、惡心、嘔吐等，暈厥和乏力較少見；突發胸痛（心肌梗死）、意識模糊、頭痛、***強直、言語不清等少見，可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。
禁忌癥
1.嚴重動脈粥樣硬化。
2.嚴重腎功能不全。
3. 胃炎或胃潰瘍。
4、對本品過敏者。
註意事項
1.心肌梗塞、腦血管痙攣和腦血管疾病的報告與使用本品有關，特別是在低血壓時。
2.進行酚妥拉明實驗時，應在給藥前測量血壓，靜脈給藥後 3 分鐘內每 30 秒測量壹次血壓，隨後 7 分鐘內每分鐘測量壹次血壓，或肌肉註射後 30 至 45 分鐘內每 5 分鐘測量壹次血壓。測試應在安靜、略暗的房間內平臥進行，靜脈註射應在靜脈穿刺對血壓的影響消失後盡快進行。陣發性高血壓或嗜鉻細胞瘤分泌兒茶酚胺不多的患者可能會出現假陰性；尿毒癥或服用降壓藥、巴比妥類藥物、阿片類鎮痛藥和鎮靜劑會導致酚妥拉明檢測假陽性，應在檢測前 24 小時停藥；服用降壓藥的患者必須等到血壓回升到治療前的水平後再用藥。晚期發生低血壓時，可靜脈滴註去甲腎上腺素，但不宜使用腎上腺素，以免血壓進壹步降低。
3.心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足的患者慎用，有心力衰竭者可考慮使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
目前尚缺乏對孕婦的研究，只有在確定本品對胎兒利大於弊的情況下，才能在妊娠期間使用本品。
目前尚不清楚本品是否會通過乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女應選擇停藥或停止哺乳。
兒科
老年患者
老年人對本品的降壓作用敏感，易發生低體溫，腎功能較差，應用本品時應慎重。
藥物相互作用
1.與擬交感胺類藥物合用，後者的外周血管收縮作用會被抵消或減弱。
2.與胍乙啶合用，***低血壓或心動過速的發生率高。
3.與地西泮合用，可抑制地西泮對胰島素釋放的抑制作用。
服藥過量
服藥過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；此外，還可出現興奮、頭痛、出汗、瞳孔收縮、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖等癥狀。如果出現嚴重低血壓或休克，應立即停藥並進行抗休克治療。患者取頭低位，擴張血容量。必要時可靜脈註射去甲腎上腺素，並持續靜脈註射，直至血壓恢復到正常水平。但是，不應使用腎上腺素來防止血壓進壹步下降。
規格
10mg
儲存
遮光，密封保存。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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