類別
1.青黴素 G 類。如青黴素G鉀、青黴素G鈉、長效西林等。
2.耐酶青黴素類。如芐基青黴素（新青黴素 II）、氯唑青黴素等。
3.廣譜青黴素類。如芐青黴素、羥芐青黴素等。
4.抗綠膿桿菌廣譜青黴素。如羧基芐青黴素、氧哌嗪青黴素、呋喃芐青黴素等。
5.阿紮黴素。如甲氧西林及其酯類匹美西林等，其特點是較耐酶，對某些陰性桿菌（如：大腸桿菌、克雷伯氏菌和沙門氏菌）有效，但對綠膿桿菌效果差。
青黴素類抗生素是β-內酰胺類抗生素中的壹大類，由於β-內酰胺作用於細菌的細胞壁，而人體細胞只有細胞膜而無細胞壁，因此對人體的毒性較小，此外還會引起嚴重的過敏反應、在壹般劑量下其毒性不是很明顯，但它不能耐受耐藥菌株（如耐藥金黃色葡萄球菌）產生的酶，容易被破壞，其抗菌譜比銅綠假單胞菌更有效。不過，它對耐藥菌株（如耐藥金黃色葡萄球菌）產生的酶沒有抵抗力，容易被其破壞。青黴素 G 有鉀鹽和鈉鹽，鉀鹽不僅不能直接靜註、靜脈滴註，而且要仔細計算鉀離子的用量，以免註入人體後形成高血鉀而抑制心臟功能，導致死亡。
青黴素類抗生素的毒性很小。它是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位，發生率可達5%～10%。對於皮膚反應，表現為皮疹、血管性水腫，最嚴重的為過敏性休克，多在註射後數分鐘內出現呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、四肢強直等癥狀，最後出現抽搐，搶救不及時可致死亡。各種給藥途徑或各種制劑的應用均可引起過敏性休克，但以註射藥物的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量的大小無關。對於高度過敏的人來說，即使是非常小的劑量也會引起休克。註射到鞘內可引起癲癇樣發作。長時間大劑量註射會對中樞神經系統產生毒性（如引起抽搐、昏迷等），停藥或降低劑量後即可恢復。
使用本品前必須進行皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮試法（簡稱青黴素皮試）和體外試驗法，其中皮內註射法更為準確。皮試本身具有壹定的危險性，過敏性休克死亡的患者中約有 25% 死於皮試。因此，在皮試或註射給藥時，應做好充分的搶救準備。換用不同批次的青黴素時，也需要重復皮試。註射劑和皮試液不穩定，應選擇新鮮制劑。且因腎臟排泄、腎功能不全，劑量應適當調整。另外，局部應用致敏機會多，且細菌易產生耐藥性，故不提倡。