[u]藥理作用[/u]釓螯合物，釓貝葡胺，可以縮短人體組織氫質子的縱向弛豫時間（T1），並在較小程度上同時縮短橫向弛豫時間（T2）。釓貝葡胺在水溶液中的弛豫率20MHz時為r1= 4.4，r2= 5.6 mM[sup]-1[/sup]s[sup]-1[/sup]。釓貝葡胺在血清蛋白溶液中的弛豫率較水溶液有明顯的增大。在人類血漿中r1 和r2值分別為9.7和12.5 mM[sup]-1[/sup]s[sup]-1[/sup]。肝臟釓貝葡胺在肝臟T1加權成像中能使正常肝實質呈現顯著而持久的信號強度增強。以0.05或0.10 mmol/Kg的劑量給藥後信號強度至少在2小時內可維持較高的水平。在T1加權動態成像中，釓貝葡胺團註後幾乎立即（約2-3分鐘）可以觀察到局竈性肝臟病變與正常實質之間的對比。此為非特異性病竈增強，在壹定時間之後，這壹對比趨於減弱。由於在給藥後40-120分鐘之間，釓貝葡胺進壹步從病竈內排出而正常實質信號強度持久增強，使得病竈檢出增多，病變部位的檢出閾值降低。中樞神經系統在中樞神經系統成像中，釓貝葡胺可使缺乏血腦屏障的正常組織，軸外腫瘤和血腦屏障已被破壞的區域出現信號增強。臨床資料[u]中樞神經系統成像[/u]在這壹適應癥關鍵性的III期臨床試驗中，非現場讀片者報告釓貝葡胺對診斷信息的改善程度為32—69%，陽性對照組為35—69%。[u]肝臟成像[/u]對於已知或可疑肝癌或轉移癌患者，使用釓貝葡胺可以發現在未用造影增強的MRI檢查中不可見的病變。采用MRI對比增強所發現的病變性質還沒有通過病理解剖的檢查證實。此外，對於患者的治療效果進行評估可見到，對比增強後的病變影像，並不總伴隨病人的治療而改變。從關鍵的II期、III期臨床研究中以肝癌為指征比較其他影像方式（如：術中超聲檢查，門脈血管CT，或動脈內註射碘油CT）使用釓貝葡胺增強的MRI掃描對於發現肝癌或轉移癌的敏感性平均為95%，特異性平均為80%。[u]非臨床毒理研究[/u]毒性急性毒性研究分別對嚙齒類及狗進行了急性毒性研究。用濃度0.5M的釓貝葡胺註射液，以1ml/分鐘的速度靜脈註射，觀察14天。小鼠的LD50為5.7 mmol/kg。對大鼠、微型豬、狗及猴行單次靜脈註射的最大耐受量試驗。大鼠、微型豬、狗的最大耐受劑量為4 mmol/kg（為人用推薦劑量的40-80倍），猴的最大耐受劑量為6 mmol/kg，最高峰值（Cmax）為32 mmol/L，相當於人註射0.1 mmol/kg後峰值的30倍。長期毒性研究分別對雌、雄大鼠和狗進行了4周重復給藥的亞急性毒性試驗。用0.25M的釓貝葡胺給予大鼠靜脈註射，每日壹次，連續4周，劑量為0（對照組）、0.5、1.0、2.0 mmol/kg/日。試驗期間無與藥物相關的死亡。分別重復對鼠和狗高劑量給藥後，觀察血液學和血液化學變化（主要在狗體內），表明終止給藥後這些改變是可逆的。在兩種動物腎臟中，有證據顯示在最高劑量組的壹些老鼠中，4周恢復期後管狀上皮細胞空泡仍然存在。未曾行意外動脈內註射的局部耐受性研究，因此針頭或插管準確進入靜脈是特別重要的。[u]生殖毒性[/u]用雌、雄大鼠進行生育力和壹般生殖行為的研究。對雌、雄大鼠每日靜脈註射0、0.375，0.75及 1.5 mmol/kg的釓貝葡胺，雄性大鼠於交配前60天開始連續給藥，直到交配期結束；雌性大鼠則從交配前14天開始連續給藥，直到妊娠期結束，50%的雌鼠還要持續到哺乳期的結束。在整個生殖周期（交配期前、交配期、妊娠期和哺乳期），雌、雄大鼠沒有出現親體毒性。各試驗組F0和F1代的交配指標和生育力指標都比較接近。所有給藥組中均未出現胚胎毒性。無毒性作用的劑量設在0.75 mmol/kg/日。然而，在重復每日給藥的試驗兔中，有1例骨骼異常和2例內臟畸形的報導。[u]遺傳毒性[/u]在所進行的體內、體外試驗中均未發現釓貝葡胺具有致突變效應。[u]致癌性[/u]由於釓貝葡胺為單次給藥，且不具有誘變潛力，故未進行致癌性研究。