說明：鹽酸卡替洛爾滴眼液說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日以國藥監註函[2002]58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後提出的參照樣本，企業如有疑問，可提出修改意見。適應癥]應與原批準內容壹致；[不良反應]、[藥物相互作用]等項目，企業提供的說明書不能少於樣本所列內容。對於樣本說明書中空白或未列出的完整項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：鹽酸卡替洛爾滴眼液
原名：
商品名：
英文名稱：Carteolol Hydrochloride Eye Drops：鹽酸卡替洛爾滴眼液
漢語拼音：Yɑnsuɑn Kɑtiluo 'er Diyɑnye
本品主要成份為鹽酸卡替洛爾。其化學名稱為5[3(1,1 二甲基乙基)氨基]2-羥基丙氧基-3,4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽。
結構：
分子式：C16H24N2O3-HCl
分子量：328.84
性質
本品為無色透明溶液。
藥理毒理
藥理作用
（1）鹽酸卡替洛爾是壹種非選擇性 b 腎上腺素受體阻斷劑，對 b1 和 b2 受體均有阻斷作用。鹽酸卡替洛爾的局部麻醉作用很小或沒有。
(2) 卡替洛爾與其他 b 受體阻滯劑的主要區別在於它具有內在的擬交感活性。
（3）本品為鹽酸卡替洛爾滴眼液，對高眼壓和正常眼壓患者均有降眼壓作用，青光眼患者滴後1小時眼壓開始下降，4小時降眼壓作用最大。眼壓降低5.6-9.9mmHg，眼壓降低率為7%-22%，降眼壓效果可持續8-24小時。連續使用 4 至 32 周的降眼壓效果保持穩定，80.7% 的高眼壓青光眼患者的眼壓控制在 21 mmHg 以下。
（4）卡替洛爾的主要代謝產物--8-羥基卡替洛爾是壹種眼用β-受體阻滯劑，也有降眼壓作用，這可能與卡替洛爾降眼壓作用持續時間較長有關。
（5）本品的降眼壓機制主要是減少房水分泌，對房水經葡萄膜鞏膜流出、房水流出的難易程度和鞏膜上靜脈壓均無影響。
非臨床毒理學研究
致癌作用：動物實驗表明，大鼠和小鼠口服大劑量鹽酸卡替洛爾達 2 年，無致癌毒性。
致突變性：體外和體內動物研究未顯示鹽酸卡替洛爾有任何誘變活性。
生殖毒性：動物實驗表明，大劑量口服鹽酸卡替洛爾對雌雄大鼠和小鼠的生殖功能沒有影響。
藥代動力學
家兔單眼滴入 2% 14C 鹽酸卡替洛爾 0.01 ml，滴眼 1 小時後眼房液中的放射性活性達到峰值，且大部分呈原型。滴眼 0.5 至 1 小時後，藥物向眼部其他組織的轉移達到峰值，隨後迅速消失，未觀察到藥物在眼部組織中蓄積。
健康人每只眼睛滴入 1 滴 2% 的本品，滴眼 24 小時後，16% 的滴眼液通過尿液排出，當時尿液排泄的半衰期為 5 小時；此外，滴眼後爆破眼的血藥濃度低於定量限（5ng/ml）。
適應癥
青光眼、高眼壓。
用法
滴眼液，每次 1 滴，每日 2 次。滴於結膜囊內，滴完後用手指壓迫淚囊內相鄰角部 3～5 分鐘。效果不明顯時，改用2%制劑，壹次1滴，壹日2次。
不良反應
1.偶見以下局部不良反應：視力模糊、畏光、角膜染色、出現暫時性眼部灼熱感、眼刺痛流淚、結膜充血。
2.長期連續使用於無晶體眼或眼底病變者，偶可發生黃斑水腫、混濁，故需定期測視力、查眼底。
3.偶見以下全身不良反應：心率減慢、呼吸困難、乏力、頭痛、頭暈。
4.罕見不良反應：惡心。
禁忌癥
（1）支氣管哮喘患者或有支氣管哮喘病史者、嚴重慢性阻塞性肺疾病患者。
(2) 竇性心動過緩、Ⅱ度或Ⅲ度房室傳導阻滯、嚴重心力衰竭、心源性休克。
（3）對本品過敏者。
註意事項
(1) 本品應慎用於已知有全身性 b 腎上腺素能阻滯劑禁忌癥的患者，包括異常心動過緩、Ⅰ度或Ⅰ度以上房室傳導阻滯。
(2) 患有嚴重心臟病的患者應監測心率。
(3) 對其他 b 腎上腺素能阻滯劑過敏的患者應慎用本品。
(4) 原已存在肺功能低下的患者慎用。
(5) 自發性低血糖患者和接受胰島素或降糖藥治療的患者應慎用本品，因為b-受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀。
(6) 本品不應單獨用於治療閉角型青光眼。
(7) 與其他眼藥水合用時，使用間隔應超過 10 分鐘。
(8) 本品含有苯烷氯化物，軟性角膜接觸鏡佩戴者不宜使用。
（9）定期復查眼壓，根據眼壓變化調整用藥方案。
（10）使用前應搖勻，避免容器尖端接觸眼球，防止眼藥水汙染。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品對孕婦的安全性尚未確定，孕婦應慎用。本品是否通過乳汁分泌尚不清楚，已知同類藥物馬來酸噻嗎洛爾滴眼液可在哺乳期婦女的乳汁中測出，且對哺乳期嬰兒有多種潛在的不良影響，故哺乳期婦女應權衡利弊，在醫生指導下使用。
兒童用藥
本品對兒童的安全性和有效性尚未確立，因此應慎用。
老年患者
藥物相互作用
(1) 與腎上腺素合用可導致瞳孔放大。
(2) 服用兒茶酚胺抑制藥（如利血平）的患者在使用本品時應密切觀察，因為本品可引起低血壓和明顯的心動過緩。
(3) 不提倡同時使用兩種外用β-受體阻滯劑，正在口服β-受體阻滯劑治療的患者應慎用本品。
(4) 本品與鈣通道拮抗劑合用時應慎重，因為可引起房室傳導阻滯、左心室衰竭和低血壓。心功能受損的患者應避免兩種藥物合用。
(5) 本品與洋地黃類藥物和鈣通道拮抗劑合用可進壹步延長房室傳導時間。
（6）吩噻嗪類藥物可通過抑制相互代謝途徑而增強β-受體阻滯劑的降壓作用。
藥物過量
規格
（1）5 毫升：50 毫克；（2）5 毫升：100 毫克
貯藏
室溫下密封保存。
包裝
有效期
批準文號
生產商
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