jiǎ liú jī mī zuò
2 甲硫基咪唑藥典標準 2.1 品名 2.1.1 中文名甲硫基咪唑
2.1.2 漢語拼音Jiaqiu Mizuo
2.1.3 英文名Thiamazole
2.2 結構式2.3 分子式與分子量
C4H6N2S 114.16
2.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為1甲基咪唑2硫醇。按幹燥品計算，含C4H6N2S不得少於98.5%。
2.5 性狀本品為白色至淡黃色結晶性粉末；微有特臭。
本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙醚中微溶。
2.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為144～147℃。
2.6 鑒別（1）取本品約2mg，加水1ml溶解後，加氫氧化鈉試液1ml，搖勻，滴加亞硝基鐵氰化鈉試液3滴，即顯黃色；數分鐘後，轉為黃綠色或綠色；再加醋酸1ml，即呈藍色。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》117圖）壹致。
2.7 檢查 2.7.1 酸度取本品0.50g，加水25ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為5.0～7.0。
2.7.2 有關物質取本品，加乙酸乙酯溶解並稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用乙酸乙酯稀釋制成每1ml中含200μg、100μg、50μg與10μg的溶液，分別作為對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述五種溶液各20μl，分別點於同壹矽膠G薄層板上，以甲苯－異丙醇－濃氨溶液（70：29：1）為展開劑，展開，晾幹，噴以碘鉑酸鉀溶液（取氯鉑酸0.30g，加水97ml使溶解，臨用前，加碘化鉀試液3.5ml，即得）使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液（1）、（2）、（3）與（4）所顯的主斑點比較，雜質總量不得過2.0%。
2.7.3 殘留溶劑 2.7.3.1 苯取本品約1.0g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，作為供試品溶液；精密稱取苯適量，用水定量稀釋制成每1ml中約含0.4ug的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄ⅧP第二法）測定，以6%氰丙基苯基94%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為70℃，維持8分鐘，以每分鐘30℃的速率升溫至200℃，維持3分鐘；進樣口溫度為220℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為85℃，平衡時間為30分鐘。取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，應符合規定。[1]
2.7.4 幹燥失重取本品，在105℃幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
2.7.5 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
2.7.6 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
2.8 含量測定取本品約0.1g，精密稱定，加水35ml溶解後，先自滴定管中加入氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L） 4ml，搖勻後，滴加0.1mol/L硝酸銀溶液15ml，隨加隨振搖，再加溴麝香草酚藍指示液0.5ml，繼續用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍綠色。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於11.42mg的C4H6N2S。
2.9 類別抗甲狀腺藥。
2.10 貯藏密封保存。
2.11 制劑甲硫基咪唑片
2.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
3 甲硫基咪唑說明書 3.1 藥品名稱甲硫基咪唑
3.2 英文名稱Thiamazole
3.3 甲硫基咪唑的別名他巴唑；甲硫噻唑；甲巰咪唑；美卡唑利爾；Methimazole；Tapazole；Tiamazol
3.4 分類內分泌系統藥物 > 甲狀腺疾病用藥
3.5 劑型片劑：每片5mg。
3.6 甲硫基咪唑的藥理作用作用機制同丙硫氧嘧嘧啶，但作用較丙硫氧嘧嘧啶強（劑量為丙硫氧嘧嘧啶的1/10，但效力為20倍），且奏效快而代謝慢，維持時間較長。
3.7 甲硫基咪唑的藥代動力學口服後能迅速從胃腸吸收，血漿藥物濃度達峰時間為1～2h，不與血漿蛋白結合，血漿半衰期為3～6h。體內藥物主要濃集在甲狀腺中，因而其作用時間要比半衰期預測的長，在甲狀腺內的藥物比血清中藥物消除慢壹些，壹天給藥1次是可行的。藥物可能是在肝臟代謝，大部分原形和代謝物經尿排泄，其中有占給藥劑量12%的原形藥物。比丙硫氧嘧嘧啶更易透過胎盤，在母乳中有分泌。肝腎功能不全者，消除減慢。
3.8 甲硫基咪唑的適應證用於甲狀腺功能亢進癥，甲狀腺功能亢進癥的手術前準備或放射性碘治療做準備，甲狀腺危象等。
3.9 甲硫基咪唑的禁忌證結節性甲狀腺功能亢進、甲狀腺癌患者禁用。對甲硫基咪唑過敏者禁用。
3.10 註意事項1.孕婦及哺乳婦女慎用。
2.應用於手術前準備，應加服大劑量碘劑。
3.服用甲硫基咪唑的患者須密切監護，壹旦出現發熱、流涕、白細胞缺乏、皮疹、剝脫性皮炎、過敏等不良反應時應立即停藥，並應定期查血常規。
4.應用過量，可引起甲狀腺功能低下，應立即停藥並進行檢查。
5.偶見出血或凝血酶原缺乏，可給予維生素K制劑。
3.11 甲硫基咪唑的不良反應參見丙硫氧嘧嘧啶，不良反應發生率略低。
3.12 甲硫基咪唑的用法用量初始劑量每天15～60mg，分為1～3次服用。大約1～2個月後甲狀腺功能恢復正常，改為維持量每天5～30mg，治療需維持6～24個月，壹般為12～24個月。兒童初始劑量為400μg/kg，維持量減半。
3.13 藥物相互作用丙硫氧嘧嘧啶
3.14 專家點評