2藥典標準利塞平2.1產品名稱2.1.1中文名稱利塞平
2.1.2漢語拼音李雪平
2.1.3英文名利血平
2.2結構式
2.3分子式和分子量C33H40N2O9？608.69
2.4來源(名稱)、含量(效價)本品為18β(3，4，5三甲氧基苯甲酰氧基)11，17α二甲氧基3β，20α丁香酚16β甲酸甲酯。以幹燥產品計算，C33H40N2O9的含量應不低於98.5%。
2.5性狀本品為白色至黃褐色結晶或結晶性粉末；無氣味，幾乎無味，遇光顏色逐漸變化。
本品溶於氯仿，微溶於丙酮，幾乎不溶於水、甲醇、乙醇或乙醚。
2.5.1以比旋度取本品，精密稱定，加氯仿溶解並定量稀釋，制成每1ml含約10mg的溶液，依法測定(藥典二部2010版附錄ⅵ E)，比旋度範圍為115。
2.6鑒別(1)取本品約1mg，加入0.3ml的0.1%鉬酸鈉硫酸溶液，約5分鐘後變黃，變藍。
(2)取本品約65438±0mg，加入新香草醛試液0.2ml，約2分鐘後出現玫瑰紅色。
(3)取本品約0.5mg，加入對二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2ml、硫酸0.2ml，混勻，呈綠色；加入冰醋酸1毫升，變成紅色。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥物紅外光譜195)。
2.7檢查2.7.1的氧化產物取本品20mg，置100ml容量瓶中，加冰醋酸溶解並稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法(?藥典2010部附錄a)在388nm波長處測定吸光度，不得超過0.65438+。
2.7.2有關物質在黑暗中的操作。取本品約10mg，置10ml容量瓶中，加1ml冰醋酸溶解，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；準確量取1ml，置於100ml容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件，取對照溶液65438±00μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為全量程的20%。然後準確量取10μl供試品溶液和對照品溶液，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的兩倍。若供試品色譜中有雜質峰，則各雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的65438±0.5倍(65438±0.5%)。
2.7.3幹燥失重取本品，60℃減壓幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.4灼燒殘渣不得超過0.15%(藥典2010版二部附錄ⅷ n)。
2.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
2.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以乙腈-1%醋酸銨溶液(46: 54)為流動相；檢測波長為268納米。理論塔板數按日舍平峰不低於4000；李社平峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。
2.8.2測定方法應在黑暗中進行。取本品約50毫克，置100毫升容量瓶中，加3毫升冰醋酸溶解，用甲醇稀釋至刻度，搖勻，精確量取適量，用甲醇定量稀釋至每1毫升含約40微克，精確量取20微升，註入液相色譜儀，記錄色譜圖；此外，取利塞平對照品，用同樣方法測定。根據外標法，計算峰面積。
2.9類降壓藥。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11制劑(1)利塞平片？(2)利塞平註射液
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3利血平說明書3.1藥品名稱利血平
3.2英文名稱利血平
3.3利血平別名利血平；血是和平的；蛇綠巖；守邊；解壓靜態；安達平片；新降膜；阿達芬；脈搏放松和下降；蛇綠巖；救生產品；尼壽產品；薛樸樹
3.4循環系統藥物的分類>:心血管擴張劑>硝酸鹽
3.5劑型:1。註射:每支1毫克(1毫升)。
2.藥片:每片0.25毫克。
3.6利塞平的藥理作用:利塞平主要通過影響去甲腎上腺素攝取到交感神經末梢的囊泡中，耗盡去甲腎上腺素的儲存，阻礙交感神經沖動的傳遞，從而使單胺氧化酶降解，使血管舒張，血壓降低，心率減慢。中樞神經系統的鎮靜和抑制作用可能是利塞平進入大腦，耗盡中樞兒茶酚胺儲存的結果。靜脈註射1h有降壓作用。口服後約1周開始出現降壓作用，2 ~ 3周達到峰值，停藥後可持續3 ~ 4周。
3.7利血平的藥代動力學通過口服給藥被迅速和完全吸收。2 ~ 3小時後，血漿濃度達到峰值水平，並迅速分布到肝、腦、脾、腎、脂肪和腎上腺。分布半衰期為4.5h，消除半衰期長達27h。血漿酯酶和肝臟代謝後，代謝物經尿液和糞便排出體外。
3.8利塞平的適應癥用於輕中度早期高血壓，療效顯著(特別是神經病人)。長期少量使用可使大部分患者血壓穩定在正常範圍，但對於重癥和晚期患者，單獨使用療效較差，常與肼、氫氯噻嗪等合用。以增加療效。肌肉註射或靜脈註射也可用於高血壓危象。
3.9利塞平的禁忌癥為結腸潰瘍性結腸炎、有精神抑郁癥病史的患者、孕婦及哺乳期婦女。
3.10註意事項1。胃及十二指腸潰瘍患者、竇房結功能異常患者、癲癇患者慎用。
2.任何劑量均可出現精神抑郁，但大劑量(每天12mg以上)更常見。壹旦發生，應停藥，必要時住院治療。
3.小心和單胺氧化酶壹起用。
4.高血壓急癥靜脈應用時，應註意觀察意識，避免藥物引起的精神發育遲滯影響對病情發展的判斷。
3.11利塞平的不良反應可出現嗜睡、口幹、鼻塞和心動過緩，消化道癥狀如腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、性功能障礙和多夢，少數男性患者可見* * *發展。2%的患者患有精神抑郁癥。
3.12利塞平的劑量為1。成人原發性高血壓初始劑量為每次0.125 ~ 0.5 mg，每日2次。1 ~ 2周後改為維持劑量，每日0.125 ~ 0.25 mg。最大劑量為每次1.5 ~ 2.0 mg，必要時可重復6小時。
2.註射:每日1 ~ 2 mg，肌肉註射或靜脈註射。兒童每日0.02mg/kg，分2 ~ 3次服用。
3.13藥物相互作用全身* * *可增強利塞平的降壓作用。與洋地黃和奎尼丁合用可引起心律失常。
3.14專家點評:利塞平降壓作用較弱，但作用持久，有鎮靜作用。對神經緊張的早期輕度高血壓患者仍是有效藥物，其復方制劑療效更高。
4利塞平中毒利塞平(血安平、手鞭安、眼藥水)是壹種腎上腺素能神經阻滯劑。該藥兼有降壓和鎮靜作用，主要用於早期輕中度高血壓。與其他降壓藥合用，可治療重度和晚期或急性高血壓。它還可以治療躁狂性精神病。口服1 ~ 3/d，每次0.125 ~ 0.25mg，每次最多0.5mg。肌肉註射或靜脈註射每次0.5 ~ 1 mg，必要時6小時重復1次，最多2 mg/d，利塞平從體內完全排出約8小時，特定情況下出現升壓反應，可引起水鈉瀦留，導致心力衰竭。中毒主要是劑量過大或誤服所致。有些病人會有過敏反應。根據致癌性的報道，LD50小鼠的口服劑量為390 ~ 500毫克/千克。該藥主要損害心血管系統、中樞神經系統、消化系統，引起過敏反應。[1]
4.1臨床表現[2]
1.不良反應
如鼻粘膜充血或出血、厭食、惡心、腹瀉、頭痛、頭暈、嗜睡、反應性降低、嗜睡或不安、瘙癢、蕁麻疹等。
2.中毒表現
(1)中樞性抑郁:長期大量使用後，患者出現嗜睡、神經反射減弱甚至意識不清或做噩夢。成年後可能出現精神抑郁甚至自殺。
(2)體溫調節中樞抑制引起的低體溫。
(3)抑制呼吸中樞，小劑量增加呼吸幅度，大劑量減少呼吸頻率、深度和每分鐘呼吸量，可因呼吸中樞受到嚴重抑制而危及生命。
(4)自主神經功能障礙:瞳孔收縮、心跳減慢、惡心、腹瀉、胃腸痙攣、腹痛，可引起消化道潰瘍、大出血和穿孔。皮膚潮紅、皮疹、出血點、鼻塞、鼻塞、咽幹。眼瞼下垂、心跳加快、瞳孔散大、視力模糊、血壓升高、支氣管痙攣。低血壓、頭痛、頭暈、感覺異常、震顫麻痹和驚厥、發熱、眼肌麻痹和焦慮。
(5)過敏患者可出現蕁麻疹，偶見血小板減少性紫癜、系統性紅斑狼瘡和支氣管哮喘。
(6)肌肉註射後可出現面部潮紅、瘀點和出血，較大劑量的肌肉註射或靜脈註射可導致呼吸困難和呼吸緩慢。
4.2利培酮中毒的治療要點是[3]:
1.對於大量口服者，給予洗胃、硫酸鎂導瀉、靜脈滴註10%葡萄糖促進排泄。
2.如果出現呼吸衰竭，如嗜睡或呼吸功能不全，可使用呼吸中樞興奮劑，如尼可剎米和洛貝林。
3.如有嚴重的錐體外系反應，如震顫、驚厥、多動等，可皮下或肌肉註射1%苯海拉明20mg，必要時可靜脈註射，輕度癥狀可口服20 ~ 50 mg。
4.血壓下降，輸液，應用加強藥物(如多巴胺)；當出現心力衰竭時，使用強心劑。
5.如果有過敏反應，可以選擇抗組胺藥或糖皮質激素。
6.當瞳孔縮小、心率減慢、胃酸分泌增多、胃腸蠕動增強時，可服用制酸劑或抗膽堿能藥物。