ā mǐ luò lì
2 英文參考amiloride [朗道漢英字典]
3 概述阿米洛利是利尿藥,作用於遠曲小管及集合管皮質段,抑制Na+和Cl重吸收,降低Na+、H+和Na+、K+交換,增加Na+、Cl的排泄而利尿,亦增加尿酸排泄。本藥壹般不單獨應用,主要與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用,可增強利尿作用,並減少鉀的丟失。
4 阿米洛利說明書 4.1 藥品名稱阿米洛利
4.2 英文名稱Amiloride
4.3 阿米洛利的別名
咪氯嗪;氨氯吡咪;氨氯比咪 ;鹽酸阿米洛利;蒙達清;Amipramizide
4.4 分類泌尿系統藥物 > 利尿藥 > 低效利尿藥
4.5 劑型片劑:每片2.5mg,5mg。 氨氯比咪-氫氯噻嗪片:每片含氨氯比咪5mg、氫氯噻嗪50mg。
4.6 阿米洛利的藥理作用阿米洛利為吡嗪衍生物,其作用與氨苯蝶啶相似。作用為幹擾遠端腎小管和集合管中上皮鈉通道,在近端腎小管中抑制Na+H+和Na+K+交換,從而使鉀的分泌減少。阿米洛利無拮抗醛固酮作用。
4.7 阿米洛利的藥代動力學口服易於吸收,吸收率為30%~90%。進食時給藥,生物利用度降低。口服後3h開始起作用,6~10h達高峰,作用持續24h。其血漿半衰期為6~9h,腎功能不全時明顯延長。阿米洛利非經肝代謝,50%以原形從尿中排出,40%左右隨糞便排出。少量經膽汁排泄。
4.8 阿米洛利的適應證慢性充血性心力衰竭、肝硬化伴腹水、原發性醛固酮增多癥所致的低血鉀。與其他排鉀性利尿劑合用可預防低血鉀。
4.9 阿米洛利的禁忌證有肝、腎功能損害者、高鉀血癥、無尿患者、呼吸性及代謝性酸中毒時禁用。
4.10 註意事項1.糖尿病患者及孕婦慎用。
2.單獨使用阿米洛利時,應註意監測血鉀。
4.11 阿米洛利的不良反應可見惡心、嘔吐、厭食、腹痛、腹瀉、便秘、口幹、乏力、皮疹及瘙癢等。偶可出現精神錯亂,視力模糊及感覺異常,性功能下降等。
4.12 阿米洛利的用法用量口服,成人初始劑量每次5~10mg,每天1次,以後酌情調整,最大劑量每天20mg。
4.13 藥物相互作用不得與保鉀利尿藥如氨苯蝶啶、螺內酯合用。
4.14 專家點評長期使用該藥多發生高鉀血癥,故治療心力衰竭時與呋塞米合用。該藥為目前排鈉保鉀利尿藥中作用最佳藥物。單獨使用時應註意監測血鉀,血鉀增高時應及時停藥。阿米洛利與噻嗪類或袢利尿劑合用,應該監測血清鉀和肌酐水平。因阿米洛利可減少H+排出。中、重度糖尿病患者可在治療期間發生糖耐量減低和血鉀增高。阿米洛利亦可引起氮質血癥和高尿酸血癥。
5 阿米洛利中毒阿米洛利(氨氯吡咪)作用於遠曲小管及集合管皮質段,抑制Na+和Cl重吸收,降低Na+、H+和Na+、K+交換,增加Na+、Cl的排泄而利尿,亦增加尿酸排泄。本藥壹般不單獨應用,主要與排鉀利尿藥如氫氯噻嗪和利尿酸等合用,可增強利尿作用,並減少鉀的丟失。本藥口服吸收迅速,血漿半衰期6~12h,約5%以原形從尿排泄,40%在72h內由糞便排泄,長期服藥無蓄積作用。常用量10~20mg/d,分2~3次服。[1]
5.1 臨床表現不良反應表現如下[1]:
1.代謝異常
長期大量應用可產生高鉀血癥,為其主要不良反應。
2.消化系統
惡心、嘔吐、消化不良、脹氣、腹痛、腹瀉或便秘、胃腸出血及黃疸;肝功不全者可誘發肝性腦病。
3.中樞神經系統
頭痛、無力、震顫、感覺異常、精神異常、失眠、嗜睡及抑郁等。4.循環系統?直立性低血壓、心絞痛、心律不齊等。
5.泌尿生殖系統
多尿、排尿困難、陽痿等。
6.視覺與聽覺障礙
眼內高壓、耳鳴等。
7.其他
口幹、口渴、皮疹、脫發、肌痙攣、雙肩、背及四肢疼痛、嗜酸性粒細胞增多等。
5.2 治療阿米洛利中毒的治療要點為[1]: