利血平是腎上腺素能神經元阻斷性抗高血壓藥。 2. 本品通過耗竭周圍交感神經末梢的腎上腺素，心、腦及其他組織中的兒茶酚胺和 5-羥色胺達到抗高血壓、減慢心率和抑制中樞神經系統的作用。降壓作用主要通過減少心輸出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射實現。減慢心率的作用對正常心率者不明顯，但對於竇性心動過速者則明顯。 3. 利血平作用於下丘腦部位產生鎮靜作用，但無致嗜睡和麻醉作用，不改變睡眠時腦電圖，可緩解高血壓病人焦慮、緊張和頭痛。 4. 實驗動物給予低於臨床劑量的利血平後，即出現瞳孔縮小、眼瞼松弛和下垂、體溫過低、胃腸道活動加快等癥狀。人的治療應用劑量範圍內，僅有胃腸道活動增加的表現。 毒理致突變實驗 體外微生物回復突變試驗顯示，利血平1-5000mcg 對S. typhimurium 的四個菌株沒有致突變作用， 0.3-10mg不引起小鼠成纖維細胞的轉化。利血平使培養的小鼠乳腺癌細胞出現了壹些染色體畸變，但實驗結果仍屬於陰性；利血平對培養的人類外周白細胞無染色體畸變作用，但有絲分裂象增加。壹項研究報道某種利血平制劑在10mg/kg 以內引起小鼠染色體畸變和顯性致死突變；但另壹項研究顯示小鼠腹腔給藥0.92-4.6mg/kg，未出現顯性致死突變。致畸試驗 利血平可通過
利血平
豚鼠的胎盤屏障並消耗胎鼠兒茶酚胺貯存。兩項小型實驗顯示，大鼠口服利血平0.25mg/kg（相當於臨床最大劑量的35倍）不影響生育；生殖研究顯示，大鼠懷孕早期肌肉註射或腹腔給予利血平1-2mg/kg（相當於臨床最大劑量的125-250倍）有致畸作用，產生各種胎兒異常如無眼畸形、無中軸骨骼、腎盂積水等。在兔子妊娠早期或晚期給予利血平0.04mg/kg（10倍於臨床最大劑量）即可中止妊娠。致癌實驗 對嚙齒動物的實驗顯示利血平是壹種動物致癌物質。將利血平以5-10ppm 的濃度（100-300倍於臨床常用劑量）放在食物中餵養動物，為期兩年，導致雌性小鼠乳房纖維腺瘤、雄性小鼠精囊惡性腫瘤、雄性大鼠腎上腺髓質惡性腫瘤的發生率增加。乳腺腫瘤可能與利血平引起泌乳刺激素水平升高有關，因為其它數種有促泌乳刺激素作用的藥物均涉及嚙齒動物乳腺腫瘤發生率增加。
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