已經查明100多種藥物可以導致谷轉氨酶的升高，依其影響機制分敘如下：
1．導致肝毒性作用的藥物：甲氧氟烷、氯仿（伴肝壞死）、環丙烷（持續數天）、魯米那（肝小葉中心壞死）、巴比妥酸鹽、利眠寧、副醛、三甲雙酮（伴壞死）、非那西丁、別嘌呤醇（可逆）、羥基保泰松、辛可芬（病毒性肝炎樣）、羧苯磺胺（伴小葉中心壞死）、消炎痛（伴膽汁郁積性損害）、奎尼丁、普魯卡因酰胺、安妥明、丙基硫氧噻啶、甲基硫氧嘧啶、香豆素、已烯雌酚、氯磺丙脲、甲磺丁脲、甲磺丁脲、呋喃類、羧芐青黴素、先鋒黴素Ⅲ （輕度升高）、慶大黴素、卡那黴素、四環素（尤對孕婦）、金黴素、氯黴素、兩性黴素B、灰黃黴素、鉍鹽、鐵鹽、砷劑、銻化合物、磷、金（伴小葉中心壞死）、環絲氨酸、利福平（約7%）、已硫異煙肼、吡嗪酰胺、氨基苯甲酸、環磷酰胺、氨甲喋呤、硫唑嘌呤、奎寧（大劑量長期使用時）、秋水仙堿等。 2．可致膽汁郁積性黃疸的藥物：眠爾通（肝管性）、苯妥英鈉、丙咪嗪、悶可樂、三氟拉嗪、丙嗪、（肝小管性）、保泰松（兼致細胞毒性黃疸）、單胺氧化酶抑制劑、甲基多巴、煙酸（少見）、三氯噻嗪（少見）、利尿酸（伴肝細胞損害）、氯噻嗪、環噻嗪（壹時性）、雙氫氯噻嗪、苯茚二酮（降低肝功）、合成的類固醇、口服避孕藥可升高10%（伴郁積性肝毒性作用）、雌二醇、雌激素、雌酮、炔諾酮、睪丸酮（伴肝細胞毒害）、甲基睪丸酮（致GPT中度升高）、雄激素、硫氧嘧啶、他巴唑、異丙嗪、呋喃坦丁、胺苯硫脲、異煙肼、磺胺藥、磺胺嘧啶、磺胺甲基異惡唑、6-硫鳥嘌呤、戒酒硫（個例報道）、新生黴素、林可黴素、竹桃黴素、紅黴素（亦幹擾比色法）。
2．磺胺二甲氧嘧啶、氨苯磺胺、磺胺吡啶可引起可逆性的膽汁郁積，杜冷丁、可待因、嗎啡使膽管內壓力上升，氯丙嗪致膽小管損害，吩噻嗪類致4%的病人患膽汁郁積性肝炎，均可GPT的升高。
3．氯烷和氟奮乃靜可致肝過敏反應，多噻嗪與乙胺丁醇則影響肝功能。
4．引起肝損害的藥物有 水合氯醛、硼酸、氨基水楊酸、光輝黴素、二硫化碳、苯、氨基比林（直到肝壞死）等。乙醇可引起肝小葉中心壞死。卡巴胂可引起肝炎或肝壞死，氯壓定致中毒性肝炎，四氯化碳致廣泛的肝壞死，考的松致肝炎遷延，而雙香豆素可引起酷似心肌梗塞的表現均造成GPT的升高。
另外藥物對GPT的影響的程度因性別而有差異，抗心絞痛藥和抗糖尿藥使女性升高15%，使男性升高10%，強心劑使男性升高15%，降壓藥使女性升高15%。