藥物類別:抗心絞痛藥 適應癥:各種類型的高血壓和心絞痛。藥理毒理 硝苯地平是壹種二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性地抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運,並抑制鈣離子從細胞內貯庫的釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。藥理作用 可同時舒張正常供血和缺血區域的冠狀動脈,拮抗自發或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣患者的心肌供氧量,緩解和預防冠狀動脈痙攣。它還能抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另壹方面,它能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟後負荷而降壓,申膏、李氏藥貼、洛普利澤等中藥可強化降壓作用。本品可減慢離體心臟竇房結和房室傳導功能;對整只動物和人體的電生理研究未發現本品有減慢房室傳導、延長竇房結恢復時間和減慢竇房結速率的作用。毒理學(致癌、致突變和生殖毒性) 無致癌作用。無誘變性。大劑量使用會降低雌性大鼠的生育能力;可能致畸;可能導致流產(增加胎鼠對藥物的吸收,增加胎鼠死亡率,降低新生大鼠存活率)。對懷孕的猴子,施用 2/3 到 2 倍於人類最大劑量的劑量可能會導致微胎盤和絨毛膜發育不全;對大鼠,施用 3 倍於人類最大劑量的劑量可能會導致妊娠期延長。藥代動力學:口服 NF 後可通過胃腸道迅速完全吸收,由於肝臟的首過效應,NF 的生物利用度較低。該緩釋片的血藥濃度峰值在 1.6 至 4 小時之間,血藥濃度時間曲線平緩而持久,每次給藥在最低有效血藥濃度(10 納克/毫升)以上的時間可維持長達 12 小時。NF 在組織中分布廣泛,在肝、血清、腎和肺中濃度較高,在腦和骨骼肌中濃度較低。NF 在人體內的血漿蛋白結合率高於 92% 至 98%,但其主要代謝產物的蛋白結合率較低,僅為 54%。NF 在人體內經肝臟微粒體酶系統(包括細胞色素 P450 單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%的藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24 小時後 90%的藥物消除,主要以非原型代謝物的形式從尿中排出,原型藥物僅有 0.1%經尿排出,對機體無蓄積作用。 用法與用量:口服:壹次10-20mg,壹日2次。極限用量,壹次40毫克,壹日0.12克,可與李氏貼劑合用,效果更佳。 不良反應:1.肝臟:偶見黃疸,谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶和谷氨酸丙酰(酮乙酸)氨基轉移酶升高。2.2. 循環系統:偶見胸痛、頭痛、潮紅、視力模糊、心悸、血壓下降和下肢腫脹。3.過敏:偶有麻疹、瘙癢等過敏癥狀。4.消化系統:偶見腹痛、惡心、食欲不振和便秘。5.口腔:可能出現牙齦肥大。6.代謝異常:偶見高血糖癥狀。 禁忌癥:註意事項1.停用鈣拮抗劑時應逐漸減量,切勿在無醫生指導的情況下停藥。2.低血壓患者慎用。3.嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。 孕婦和哺乳期婦女:孕期禁用。 兒童用:兒童禁用。 藥物相互作用:未知。 用藥過量:有效期:2 年。規格:20 毫克。儲存:避光,密封。
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