yǐ ma sāi qín
2 英文參考[化] moricizine
3 概述乙嗎噻嗪為Ⅰc類抗心律失常藥物，作用與奎尼丁相似，具有顯著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用輕微，耐受性好，可長期使用。臨床對冠心病、心絞痛、高血壓等患者的心律失常具有顯著療效。口服作用緩慢，藥效的出現可能需要24h或更長。中毒主要見於大劑量用藥。本藥主要損害心臟、神經系統及消化系統等。
4 乙嗎噻嗪說明書 4.1 藥品名稱乙嗎噻嗪
4.2 英文名稱Moracizine
4.3 乙嗎噻嗪的別名
鹽酸莫雷西嗪；嗎拉西嗪；安脈靜；安他脈靜；莫裏西嗪；莫雷西嗪；Ethmozine
4.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
4.5 劑型1.針劑：50mg（2ml）；
2.片劑：0.05g，0.2g，0.3g。
4.6 乙嗎噻嗪的藥理作用乙嗎噻嗪為Ⅰc類抗心律失常藥物，作用與奎尼丁類似。主要電生理效應是降低動作電位0位相最大除極速率，縮短APD及ERP，減慢浦肯野纖維的傳導速度，能抑制缺血浦肯野纖維的4位相除極。
4.7 乙嗎噻嗪的藥代動力學口服吸收良好且迅速，約1～3h血藥濃度達峰值水平，生物利用度為34%～75%，有效血藥濃度為0.25～1.3μg/ml，藥物與血漿蛋白結合率約95%，半衰期約1～5h，靜脈註射半衰期為2.39±1.43h。口服乙嗎噻嗪後主要分布於心肌、肝、腎、腦組織，血中極少，心肌中濃度最高，原藥在體內積累緩慢，主要經肝代謝及腎排泄，代謝產物有抗心律失常作用。
4.8 乙嗎噻嗪的適應證臨床對冠心病、心絞痛、高血壓等患者的心律失常具有顯著療效，副反應小，耐受性好，故適用於治療室上性期前收縮、室上性心動過速、室性期前收縮、室性心動過速。
4.9 乙嗎噻嗪的禁忌證嚴重竇性心動過緩、竇性停搏、高度房室傳導阻滯、病態竇房結綜合綜合征禁用。
4.10 註意事項1.肝、腎功能異常者應減低劑量和慎用。
2.由於乙嗎噻嗪生物利用度個體差異較大，臨床應用時應根據用藥後的療效及不良反應隨時調整用藥劑量，盡可能在血藥濃度檢測條件下使用。
3.肌註有局部疼痛。靜註有短暫眩暈和血壓下降。
4.11 乙嗎噻嗪的不良反應1.傳導阻滯加重，抑制竇房結功能，致心律失常作用；
2.胃腸道癥狀：食欲缺乏、惡心、嘔吐等；
3.神經系統癥狀：震顫、頭暈、頭痛、麻木、欣 *** 。
4.12 乙嗎噻嗪的用法用量1.口服開始每次100mg，每天3次，逐漸增量，國內采用每天450～800mg，分3～4次或6～8小時1次，美國采用每天300～1500mg，分3～4次服用。
2.肌註或靜註：以2.5%溶液2ml，加於0.5%普魯卡因1～2ml中肌註，或加於10ml等滲鹽水或5%葡萄糖液中於2～5分鐘內緩慢靜註，每日2次。對陣發性心動過速，可緩慢靜註2.5%溶液4ml。
4.13 藥物相互作用1.西咪替丁可使乙嗎噻嗪體內清除率下降，使後者血濃度時間曲線下面積增加、血漿半衰期延長。
2.短期與地高辛合用，可使地高辛血濃度增加，長期伍用未見明顯影響。
3.乙嗎噻嗪可增加茶堿清除率，用後血漿半衰期縮短。
4.14 專家點評乙嗎噻嗪為吩噻嗪衍生物。兼有Ⅰb類和Ⅰc類藥物的藥理作用，為廣譜抗心律失常藥物。乙嗎噻嗪對室性早搏，室性心動過速均有效，對房性早搏療效尚好，對心房撲動，心房顫動復律作用較差。據報道，靜脈註射1.6mg/kg可抑制預激綜合征的旁路傳導，故可終止AVRT發作。有些學者認為短期使用乙嗎噻嗪，其抗心律失常的作用不如普羅帕酮。
5 乙嗎噻嗪中毒乙嗎噻嗪（馬拉西嗪、莫裏西嗪、噻嗎嗪、莫雷西嗪）的作用與奎尼丁相似，具有顯著的抗心律失常作用，但其毒性小，副作用輕微，耐受性好，可長期使用。口服作用緩慢，藥效的出現可能需要24h或更長。口服單劑300mg時，壹般經40～115min生效，至多維持3h。試驗證明，口服主要分布於心肌、肝、腎、腦等組織，血中極少，而心肌中濃度最高，口服每次150～200mg，3/d。靜註每次50mg，以5%葡萄糖液10～20ml稀釋，心電監視下緩慢註入（> 5min），極量6mg/kg。
中毒主要見於大劑量用藥。本品生物利用度個體差異較大，用藥劑量掌握不準而過量。本藥主要損害心臟、神經系統及消化系統等。[1]
5.1 臨床表現[2]
1.不良反應
如頭暈、頭痛、乏力、不適、焦慮、視力模糊、口幹、胃腸不適、惡心、食欲缺乏。
2.中毒表現
可發生低血壓、昏迷、傳導障礙、室速、室顫、心臟驟停、充血性心衰、呼吸衰竭等。還可見藥物熱、尿瀦留。
5.2 治療乙嗎噻嗪中毒的治療要點為[3]：
1.輕度立即停藥。
2.出現低血壓，可以補充液體量；出現心臟傳導阻滯、竇性停搏可應用阿托品、異丙腎上腺素治療。
3.過敏反應可用抗組胺藥物及糖皮質激素。