當前位置:偏方大全网 - 藥品查詢 - 鵝去氧膽酸的藥代動力學

鵝去氧膽酸的藥代動力學

臨床使用的去氧膽酸是壹種化學純度很高的非結合型膽汁酸,含有不同的結晶形式。它在腸道中溶解迅速,無論是空腹服用還是與食物同服,壹般劑量為 500-750 毫克時幾乎可完全吸收。壹小部分會與血漿蛋白結合,遊離態會在外周血中保持較低水平。部分會通過膽管被重吸收進入腸腔,形成腸肝循環。肝臟攝取和清除的效率很高,首過效應為 62%。在肝臟中,CDCA 與甘氨酸或牛磺酸結合,並分泌到膽汁中。結合形式會被重吸收,更容易被肝臟清除。在腸道中,結合型可重新進入新攝入的膽汁酸池,未吸收的藥物隨糞便排出或轉化為熊去氧膽酸(UDCA),但大部分會通過結腸菌群發生 7α- 脫羥基反應,轉化為石膽酸(LCA),這是口服 CDCA 後的主要代謝產物、LCA 是口服 CDCA 後的主要代謝產物,在正常人體內,約有 1/5 經回盲腸吸收,其余形成膽鹽隨糞便排出體外。硫酸化的 LCA 在腸道中很少被吸收,隨糞便排出體外,因此硫酸化作用可防止 LCA 在肝腸循環中蓄積。

通用名稱 鵝去氧膽酸膠囊

英文名稱 CHENODEOXYCHOLIC ACID CAPSULE

拼音名稱 E QU YANG DAN SUAN JIAO NANG

藥品分類 肝膽疾病

性狀 本品為硬膠囊,內容物為白色或微黃色結晶性粉末,有異味。

藥代動力學 臨床 CDCA 是壹種化學純度很高的非結合膽汁酸,含有多種結晶形式。它在腸道中溶解迅速,無論是空腹服用還是與食物同服,壹般劑量為 500-750 毫克時幾乎可完全吸收。壹小部分會與血漿蛋白結合,遊離態則會在外周血中保持較低水平。部分會通過膽管被重吸收進入腸腔,形成腸肝循環。肝臟攝取和清除的效率很高,首過效應為 62%。在肝臟中,CDCA 與甘氨酸或牛磺酸結合,並分泌到膽汁中。結合形式會被重吸收,更容易被肝臟清除。在腸道中,結合型可重新進入新攝入的膽汁酸池,未吸收的藥物隨糞便排出或轉化為熊去氧膽酸(UDCA),但大部分會通過結腸菌群進行 7α- 脫羥基轉化為石膽酸(LCA)、石膽酸是口服 CDCA 後的主要代謝產物,在正常人體內,約有 1/5 經回盲腸吸收。LCA 的硫酸鹽在腸道中很少被吸收,而是隨糞便排出體外,因此硫酸化作用可防止 LCA 在肝腸循環中蓄積。

適應癥用於膽固醇性膽石癥,對膽色素結石和混合性結石也有壹定療效。

用法用量 口服,根據病情調整,壹般按體重每日12~15mg/kg,分早晚兩次服用,佐餐或牛飲;肥胖者應稍加量,每日可達18~20mg/kg,療程為6~24個月。

不良反應 1.最常見的副作用是腹瀉(30%~50%),表現為下腹部絞痛,隨後出現水樣便,與劑量有關,減量後消失,如果逐漸增加劑量,大多數患者可以耐受。少數患者(30%)可能會出現壹過性可逆的谷草轉氨酶(SGOT)升高。3.3. 部分患者可能會出現瘙癢、頭暈、惡心和腹脹。

禁忌 孕婦、腸炎和肝病患者禁用。

註意事項

1.膽囊功能不全時慎用本品。

2.本品碎石需要壹定的時間,應在膽石癥靜止期使用,經常有膽道炎癥或近期有胰腺炎、膽囊炎等並發癥者不宜使用。

3.慢性肝病、肝腎功能異常、消化性潰瘍、炎癥性腸病、未控制的高血壓、冠狀動脈硬化、病理性肥胖、近期服用過肝毒性藥物的患者禁用。

4、本品服用時間較長,壹般需要半年甚至壹年以上,才能起到溶解膽結石的作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥 有研究表明,本品對羅猴胎兒有潛在的肝毒性,故孕婦忌服,且妊娠可使膽汁飽和度和成石性增高,影響療效。

藥物相互作用

1.避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應盡量采取其他避孕措施,以免影響療效。

2.Cholestyramine(Cholestipol)、Colestipol(Colestipol)及含鋁制酸劑可與CDCA合用而降低其吸收,不宜合用。

用藥過量

如用藥過量,應立即用不少於1升的可樂定或活性炭(每100毫升水含2克)洗胃,然後口服50毫升氫氧化鋁混懸液。

貯藏 貯藏於陰涼幹燥處,避光,密閉。

包裝:250mg×12粒

有效期:2年

中文藥名:鵝去氧膽酸膠囊

英文藥名:Chenodeoxycholic Acid Capsule

:鵝去氧膽酸膠囊

藥品所屬類別:利膽

主要成分:鵝去氧膽酸。其化學名稱為3a,7a-二羥基-5b-膽酸。

性狀內容物為白色或淡黃色結晶性粉末,有異味。

藥理毒理鵝去氧膽酸(CDCA)的主要作用是降低膽汁中膽固醇的飽和度,絕大多數患者服用CDCA後(此時CDCA占膽汁中膽鹽的70%),脂質恢復到微凝膠狀態,膽固醇處於不飽和狀態,從而溶解和排出結石中的膽固醇。大劑量 CDCA(每天 10-15 毫克/千克)可抑制膽結石患者膽固醇的合成,增加膽汁分泌,但其中分泌的膽鹽和磷脂保持不變。劑量較大時,腹瀉發生率較高,並對肝臟有壹定毒性。

藥代動力學

臨床使用的CDCA是化學純度很高的非結合膽汁酸,含有不同的結晶形式。它在腸道中溶解迅速,無論是空腹服用還是與食物同服,壹般劑量為 500-750 毫克時幾乎可完全吸收。壹小部分會與血漿蛋白結合,遊離態則在外周血中保持較低水平。部分會通過膽管被重吸收進入腸腔,形成腸肝循環。肝臟攝取和清除的效率很高,首過效應為 62%。在肝臟中,CDCA 與甘氨酸或牛磺酸結合,並分泌到膽汁中。結合形式會被重吸收,更容易被肝臟清除。在腸道中,結合型可重新進入新攝入的膽汁酸池,未吸收的藥物隨糞便排出或轉化為熊去氧膽酸(UDCA),但大部分會通過結腸菌群發生 7a- 脫羥基反應,轉化為石膽酸(LCA)、石膽酸是口服 CDCA 後的主要代謝產物,在正常人體內,約有 1/5 經回盲腸吸收。LCA 的硫酸鹽在腸道中很少被吸收,而是隨糞便排出體外,因此硫酸化作用可防止 LCA 在肝腸循環中蓄積。

適應癥適用於膽固醇性膽石癥,對膽色素結石和混合性結石也有壹定療效。

用法與用量口服,根據病情調整,壹般按體重每日12-15mg/kg,肥胖者應稍加,可達每日18-20mg/kg,分早晚兩次服用,佐餐或加牛奶。療程為6個月以上。

不良反應

(1)最常見的副作用是腹瀉(30%~50%),表現為下腹部絞痛,隨後出現水樣便,與用量有關,減量後消失,如逐漸加量,多數患者可耐受。

(2)少數患者(30%)可能會出現壹過性可逆的谷草轉氨酶(SGOT)升高。

(3)部分患者可能會出現瘙癢、頭暈、惡心和腹脹。

禁忌癥完全性膽道梗阻和嚴重肝功能失代償者禁用。

註意事項

(1)膽囊功能不全時慎用本品。

(2)如果膽固醇結石患者在治療過程中反復出現膽絞痛發作,甚至癥狀加重,或結石出現明顯鈣化,建議停止治療,接受手術治療。

(3)本品服用時間較長,壹般需半年甚至壹年以上,才能起到溶解膽結石的作用。

孕婦及哺乳期婦女用藥有研究表明,本品對羅猴的胎兒有潛在的肝毒性,故孕婦應忌服,且妊娠可增加膽汁飽和度和成石性,影響療效。

  • 上一篇:看了妳關於購買鹽酸的問題。
  • 下一篇:用藥後反應及不良反應觀察
  • copyright 2024偏方大全网