高血壓藥物治療的基本原則包括以下幾方面：
起始治療選用較小有效劑量，根據需要逐漸加至足量，常用的五大類降壓藥均可作為初始治療用藥；
1.優先使用長效降壓藥物，力求有效控制24小時血壓；
單藥治療不達標的患者應進行聯合藥物治療，可選自由聯合或給予單片復方制劑；
根據患者個體情況，選擇適合病情的降壓藥物；降壓藥需終生服用，應考慮成本效益比。
2.常用降壓藥物包括鈣拮抗劑（CCB）、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）、利尿劑和β受體阻滯劑等五類。指南推薦，這五類藥均可作為初始治療用藥，醫生會根據特殊人群的類型、合並癥選擇針對性的藥物，進行個體化治療。優先使用長效降壓藥物，以有效控制 24 小時血壓，預防心腦血管並發癥發生。
3.鈣拮抗劑（CCB）
可單用，也可與其他 4 類藥聯合應用，尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓、伴穩定性心絞痛、冠狀動脈或頸動脈粥樣硬化及周圍血管病患者。
常見不良反應包括心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。二氫吡啶類 CCB 沒有絕對禁忌證，但心動過速與心力衰竭患者應慎用。
4.血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）
降壓作用明確，對糖、脂代謝無不良影響，限鹽或加用利尿劑可增加 ACEI 的降壓效應，尤其適用於伴慢性心力衰竭、心肌梗死後心功能不全、心房顫動預防、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿或微量白蛋白尿患者。
最常見不良反應為幹咳，多見於用藥初期，癥狀較輕者可堅持服藥，不能耐受者可改用 ARB。其他不良反應有低血壓、皮疹，偶見血管神經性水腫及味覺障礙。長期應用有可能導致血鉀升高，應定期監測血鉀和血肌酐水平。禁忌證為雙側腎動脈狹窄、高鉀血癥及妊娠女性。
5.血管緊張素受體拮抗劑（ARB）
可降低有心血管病史（冠心病、腦卒中、外周動脈病）的患者心血管並發癥的發生率和高血壓患者心血管事件風險，降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿。ARB 尤其適用於伴左心室肥厚、心力衰竭、糖尿病腎病、冠心病、代謝綜合征、微量白蛋白尿或蛋白尿患者以及不能耐受ACEI的患者，並可預防心房顫動。
不良反應少見，偶有腹瀉，長期應用可升高血鉀，應註意監測血鉀及肌酐水平變化。雙側腎動脈狹窄、妊娠女性、高鉀血癥者禁用。
6.利尿劑
尤其適用於老年高血壓、單純收縮期高血壓或伴心力衰竭患者，也是難治性高血壓的基礎藥物之壹。
不良反應與劑量密切相關，故通常應采用小劑量。噻嗪類利尿劑可引起低血鉀，長期應用者應定期監測血鉀，並適量補鉀，痛風者禁用；高尿酸血癥以及明顯腎功能不全者慎用。
7.β受體阻滯劑
尤其適用於伴快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰竭、交感神經活性增高以及高動力狀態的高血壓患者。常見的不良反應有疲乏、肢體冷感、激動不安、胃腸不適等，還可能影響糖脂代謝。中重度房室傳導阻滯、哮喘患者禁用；慢性阻塞型肺病、運動員、周圍血管病或糖耐量異常者慎用。
糖脂代謝異常時壹般不首選β受體阻滯劑，必要時也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。長期應用者突然停藥可發生反跳現象，即原有的癥狀加重或出現新的表現，較常見有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等，稱之為撤藥綜合征。