jí fēi luó qí
2 英文參考Gemfibrozil [湘雅醫學專業詞典]
Gemnpid [湘雅醫學專業詞典]
3 概述吉非羅齊是降血脂藥，為白色結晶性粉末；無臭，無味。主要是降低VLDLC的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促進VLDLC分解，抑制HDLC分解，並增加載脂蛋白Al（apoa I）和載脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDLC含量增加，使TG和LDLC降低。臨床用於高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥ⅡⅡ型。
本藥禁止與氯貝丁合用，也不宜與HMGCOA（羥甲基戊二酰輔酶A）還原酶抑制劑合用。與抗凝劑合用時，應減少抗凝劑的劑量。主要損害胃腸道、神經系統等。
4 吉非羅齊藥典標準 4.1 品名 4.1.1 中文名
吉非羅齊
4.1.2 漢語拼音Jifeiluoqi
4.1.3 英文名Gemfibrozil
4.2 結構式 4.3 分子式與分子量C15H22O3 250.34
4.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為2,2二甲基5（2,5二甲苯基氧基）戊酸。按無水物計算，含C15H22O3應為98.0%～102.0%。
4.5 性狀本品為白色結晶性粉末；無臭，無味。
本品在三氯甲烷中極易溶解，在甲醇、乙醇、丙酮或己烷中易溶，在水中不溶；在氫氧化鈉試液中易溶。
4.5.1 熔點本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）為58～61℃。
4.6 鑒別（1）取本品約50mg，加乙醇3ml，溶解後，取溶液5滴，加2%碘化鉀溶液與4%碘酸鉀溶液各2滴，置水浴中加熱1分鐘，冷卻，加澱粉指示液2滴，即顯藍色。
（2）在含量測定項下的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》601圖）壹致。
4.7 檢查 4.7.1 有關物質取本品，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液的主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的5倍（1.0%）。
4.7.2 殘留溶劑甲酸乙酯、正己烷、四氫呋喃、甲基環己烷與甲苯取本品約0.2g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入二甲基亞碸5ml振搖使溶解，密封，作為供試品溶液；另分別取甲酸乙酯、正己烷、四氫呋喃、甲基環己烷與甲苯適量，精密稱定，用二甲基亞碸定量稀釋制成每1ml中各約含200μg、11.6μg、28.8μg、47.2μg和35.5μg的混合溶液，精密量取5ml，置20ml頂空瓶中，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗。以100%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液；起始溫度為40℃，維持7分鐘，以每分鐘15℃的速率升溫至200℃，維持5分鐘；進樣口溫度為200℃；檢測器溫度為250℃；頂空瓶平衡溫度為80℃，平衡時間為30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，各成分峰之間的分離度均應符合要求。再取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
4.7.3 水分取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A）測定，含水分不得過0.25%。
4.7.4 熾灼殘渣取本品1.0g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。
4.7.5 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
4.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以甲醇－水－冰醋酸（75：24：1）為流動相；檢測波長為276nm。取吉非羅齊對照品與2,5二甲苯酚適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中分別約含0.2mg和0.05mg的溶液，取10μl，註入液相色譜儀，吉非羅齊峰與2，5甲苯酚峰的分離度應符合要求，理論板數按吉非羅齊峰計算不低於1500。
4.8.2 測定法取本品適量，精密稱定，加流動相使溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，精密量取10μl，註入液相色譜儀，記錄色譜圖。另取吉非羅齊對照品，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
4.9 類別降血脂藥。
4.10 貯藏密封保存。
4.11 制劑吉非羅齊膠囊
4.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
5 吉非羅齊說明書 5.1 藥品名稱吉非羅齊
5.2 英文名稱Gemfibrozil
5.3 吉非羅齊的別名吉非貝齊；古非羅齊；古非貝齊；樂衡；二甲苯氧二甲戊酸；甲苯丙妥明；二甲苯氧庚酸；諾衡；湘江諾衡；康利脂；潔脂；吉非洛齊；博利脂；苯氧戊酸；二甲苯氧戊酸；洛衡；諾衡膠囊；優瑞脂；Gevilen；Gemnpid
5.4 分類循環系統藥物 > 調整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物 > 氯貝丁酯類藥
5.5 劑型膠囊劑：0.3g，0.6g。
5.6 吉非羅齊的藥理作用作用機制目前尚未完全闡明。壹般認為是通過激活脂蛋白酯酶活性，加速VLDL和TG的降解；抑制脂肪組織庫存的三酰甘油分解和減少肝臟對遊離脂肪酸的攝取，從而減少VLDL及TG的合成和分泌，最終使血清TG與TC水平下降。可輕度升高HDLC。吉非羅齊能使6酮前列腺素FLα及血漿纖維蛋白自然溶解活性（FA）明顯上升，而血栓素B2（TXB2）及血漿纖維蛋白纖維蛋白原（Fg）明顯下降。
5.7 吉非羅齊的藥代動力學口服吸收迅速且完全。1～2h後血藥濃度達高峰。然後進入肝腸循環。血漿半衰期為1.5h。血藥濃度與口服劑量呈正比。口服劑量的50%於24h內主要與葡萄糖醛酸結合並由腎臟排出，少量（6%）隨糞便排出。體內無蓄積現象。
5.8 吉非羅齊的適應證高脂蛋白血癥Ⅳ型、高脂蛋白血癥ⅡⅡ型。
5.9 吉非羅齊的禁忌證嚴重肝、腎功能損害者禁用，孕婦禁用。
5.10 註意事項1.吉非羅齊有升高血糖的作用，應對糖尿病患者增加降糖藥的劑量。
2.長期用藥者應定期檢查肝、腎功能及CK，如有明顯異常，應及時減量或停藥。
5.11 吉非羅齊的不良反應約5%的患者有惡心、胃灼熱、嘔吐、食欲缺乏、腹痛和腹瀉等消化系癥狀，偶見嗜酸粒細胞減少、皮膚紅斑、皮疹、肌肉疼痛、視力模糊及輕度貧血。研究表明，服用吉非羅齊壹年後約有1%～1.5%的患者發生膽結石，略高於人群患病率。另外，可見壹過性轉氨酶及CK活性增高，壹般停藥後即恢復正常。
5.12 吉非羅齊的用法用量通常是每次0.6g，每天2次，或上午服0.6g，下午服0.3g。尤宜在飲食控制無效、TG顯著升高、且出現腹痛或有胰腺炎傾向者。
5.13 藥物相互作用與抗凝劑有協同作用，並可升高血糖，服藥時應註意調整抗凝藥及降血糖藥的劑量。與他汀類合用時可能增加肌病或腎臟功能損害。
5.14 專家點評吉非貝吉非貝齊冠心病冠脈造影試驗（LOCAT）表明，服用吉非貝齊1 200mg/d，隨訪32個月，患者血漿TG降低40%、TG降低9%、LDLC降低6%、HDLC升高9%，移植血管或是天然血管的粥樣硬化狹窄病變進程明顯減慢，新的病變發生率明顯減少。赫爾辛基心臟研究（Helsinki Heart Study，HHS）表明，服用吉非貝齊膠囊600mg，每天2次，隨訪5年。結果治療6個月後，患者TC、LDLC與TG分別較對照組減少11%、10%、40%，HDLC增高15%，但以後其血脂回升，最終TC、LDLC與TG分別下降8%、8%與35%，HDLC上升10%，而且能降低中年高脂血癥患者心血管事件發生率，但不影響總病死率。吉非羅齊可使三酰甘油下降40%～50%，最大效應見於用藥後3～4周。研究表明，吉非羅齊對腎病綜合征和尿毒癥患者也有顯著的降低三酰甘油的作用。
6 吉非貝齊中毒吉非貝齊（二甲苯氧庚酸、諾衡、吉非羅齊）主要是降低VLDLC的合成，增加脂蛋白酯酶活力，促進VLDLC分解，抑制HDLC分解，並增加載脂蛋白Al（apoa I）和載脂蛋白A2（apoaⅡ）的合成，使HDLC含量增加，使TG和LDLC降低。該藥半衰期90min，約70%未經代謝而由尿中排出。
本藥禁止與氯貝丁合用，也不宜與HMGCOA（羥甲基戊二酰輔酶A）還原酶抑制劑合用。與抗凝劑合用時，應減少抗凝劑的劑量。常用量口服每次0.3～0.6g，2/d，早晚餐飯前服。主要損害胃腸道、神經系統等。[1]
6.1 臨床表現[2]
1.般反應較輕。常見有惡心、嘔吐、消化不良、口幹、便秘等胃腸道反應以及頭暈、頭?痛、失眠、乏力、幻視、耳鳴及貧血、白細胞減少、嗜酸粒細胞增多等。
2.長期服藥可有肝功改變，如轉氨酶升高等，也可見肌肉疼痛、肌無力、關節痛、關節腫及罕見橫紋肌瘤。長期服用偶爾引起膽結石和白內障等。
6.2 治療吉非貝齊中毒的治療要點為[2]：
1.立即停藥。口服可進行催吐、洗胃處理。