tóu bāo tì tǎn
2 英文參考cefotetan [朗道漢英字典]
3 頭孢替坦說明書 3.1 藥品名稱頭孢替坦
3.2 英文名稱Cefotetan
3.3 頭孢替坦的別名雅馬替坦；雙硫唑甲氧頭孢菌素；頭孢替坦二鈉；Apacef；Apatef；Cefotan；Yamatetan；YM09330
3.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
3.5 劑型註射劑：0.5g，1g。
3.6 頭孢替坦的藥理作用為廣譜殺菌性頭黴素，可抑制增殖期細菌胞壁的合成而產生殺菌作用。對革蘭陽性和陰性菌均有抗菌活性，對陰性細菌的活性強於第1代和第2代頭孢黴素，對大腸桿菌、流感嗜血桿菌、肺炎克雷白桿菌、變形桿菌、沙雷菌屬、腸桿菌屬、枸櫞桿菌等有強大的活性，作用比頭孢美唑、頭孢西丁強。對質粒或染色體介導的β內酰胺酶高度穩定。對各種類桿菌、梭狀芽孢桿菌的活性比其他頭孢菌素強大，對產氣莢膜桿菌、內毒桿菌有良好的活性，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、草綠色葡萄球菌的抗菌性活性較強，但比其他頭孢菌素稍弱。糞腸球菌、腸球菌屬、耐甲氧西西林金黃色葡萄球菌對頭孢替坦耐藥。對銅綠假單胞菌、假單胞菌和不動桿菌的活性較小。
3.7 頭孢替坦的藥代動力學口服吸收差。單劑量1g或2g肌註，血漿藥物濃度達峰值時間為1h，血漿藥物峰濃度為42μg/ml或90μg/ml，高血濃度可持續較長時間。單劑量1g靜註，平均血藥濃度為140～250μg/ml。單劑量2g靜脈滴註，血藥濃度為270μg/ml。在體內分布廣泛，在生殖器、子宮、卵巢、臍帶血、羊水、膽囊、前列腺、腭扁桃體、膽汁、胸腔積液、骨盆死腔均有較高濃度，膽汁濃度高於頭孢美唑、頭孢唑林，可微量向乳汁移行，也向痰液、皮膚、腭扁桃體移行，可通過血腦脊液屏障，靜註53～83mg/kg,40～90min後腦膜炎患兒的腦脊液濃度可達1.1～4.8μg/ml。在體內幾不代謝，血漿半衰期為3.4～4.4h，血漿蛋白結合率為78%～91%。幾近全部藥物通過腎小球濾過和腎小管分泌，約75%～83%藥物以原形藥物於24h內由尿液中排泄。
3.8 頭孢替坦的適應證用於敏感菌所致的呼吸系統、泌尿系統、生殖系統、腹腔、骨與關節、皮膚與軟組織等部位感染，也用於敗血癥。
3.9 頭孢替坦的禁忌證對頭孢替坦過敏者禁用。
3.10 註意事項慎用:曾對頭孢菌素過敏者慎用。妊娠及哺乳期婦女慎用。患有哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態體質者慎用。腎功能不全者慎用。頭孢替坦與多數頭孢菌素均有交叉過敏反應，用前最好做皮膚敏感試驗。用藥期間1周內避免飲酒。
3.11 頭孢替坦的不良反應靜註後可發生疼痛、血栓性靜脈炎。肌註部位有疼痛感或硬結。常見過敏反應有皮疹、全身性丘疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱。偶見腹瀉、嘔吐、BUN上升、少尿、蛋白尿、血尿、粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、溶血性貧血、AST或ALT升高、LDH升高、堿性磷酸酶升高、膽紅素升高。罕見全身倦怠、休克、口感異常、哮喘、眩暈、耳鳴、出汗、念珠菌病、維生素K缺乏。國外報道，在2298例應用頭孢替坦的患者中，僅有75%出現不良反應，發生率約2.7%。
3.12 頭孢替坦的用法用量成人每次1～1.5g，每天2次，嚴重感染者可用至每天4～6g；兒童每天40～60mg/kg，嚴重者每天100mg/kg，分2次給予。靜註時1g用註射用水2ml溶解後再稀釋至20ml緩慢靜註；靜脈滴註時溶於5%葡萄糖註射劑或0.9%氯化鈉註射劑100～500ml中靜脈滴註；肌註時溶於1%利多卡因註射劑2～4ml中註射。
3.13 藥物相互作用頭孢替坦與其他頭孢菌素、慶大黴黴素、卡那黴素、呋塞米（速尿）等強利尿劑合用可造成腎損害，應避免同時應用。與乙醇同時出現，可出現雙硫醒樣反應。
3.14 專家點評