1.1.2漢語拼音本秀馬龍
1.1.3英文名Benzbromarone
1.2結構式1.3分子式和分子量C17H12Br2O3 424.09。
1.4來源(名稱)及含量(效價)本品為(3,5二溴4羥基苯基)(2乙基3苯並呋喃基)酮。以幹制品計,C17H12Br2O3的含量應不低於98.5%。
1.5性狀本品為白色至微黃色結晶粉末;無嗅無味。
本品極溶於二甲基甲酰胺,溶於氯仿或丙酮,溶於乙醚,微溶於乙醇,幾乎不溶於水。
1.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄六C)熔點為149 ~ 153℃。
1.6鑒別(1)取本品,加磷酸鹽緩沖液(pH 7.6)溶解稀釋,制成每1ml含10μg的溶液,用紫外可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)測定,波長357289240nm。
(2)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜相同(藥品紅外光譜圖1094)。
(3)取本品0.65438±0g,置坩堝中,加入無水碳酸鈉65438±0g,700℃灼燒65438±0h,放冷,加水50ml,加熱溶解,加稀硝酸中和,溶液顯溴化鑒別反應(藥典二部2010版附錄三)。
1.7檢查pH值1.7.1取本品0.50g,加水10ml,搖勻1min,過濾,取濾液2.0ml,加入甲基紅指示劑0.1ml和鹽酸滴定溶液0.065438。加入0.3 ml氫氧化鈉滴定溶液(0.01 mol/L),溶液應為黃色。
1.7.2氯仿溶液的澄清度和顏色取1.0g本品,加10ml氯仿溶解,溶液應澄清無色。若顯色,應不深於黃色3號標準比色溶液(藥典二部2010版附錄ⅸ a)。
1.7.3可溶性鹵化物取本品0.30g,加丙酮35ml使其溶解,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與5.0毫升標準氯化鈉溶液制成的對照溶液相比,不得更濃(0.017%)。
1.7.4取本品約50毫克,加入15毫升甲醇,超聲溶解20分鐘,放冷,用流動相稀釋,制成每1毫升含2.5毫克的溶液,作為供試品溶液;準確量取適量,加入流動相,定量稀釋,制成每1ml含2.5μg的溶液作為對照溶液。根據高效液相色譜法(藥典二部2010版附錄V D)的試驗,以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑,以甲醇-乙腈-水-冰醋酸(990: 25: 300: 5)為流動相,檢測波長為231nm。以苯溴古馬隆峰計算的理論塔板數不低於2000,苯溴古馬隆峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl註入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分峰的峰高約為滿刻度的20%;準確量取20μ l對照溶液和20μl供試品溶液,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖,直至主成分峰保留時間為2.5倍。若供試品色譜中有雜質峰,則與苯溴古馬隆峰相對保留時間為0.5 ~ 0.6的(3溴4羥基苯基)(2乙基3苯並呋喃基)酮(雜質ⅰ)的峰面積不得大於對照品主峰面積的4倍(0.4%);相對保留時間為2.0 ~ 2.5的(6溴2乙基3苯並呋喃基)(3,5二溴4羥基苯基)酮(雜質ⅱ)的峰面積不應大於對照溶液主峰面積的5倍(0.5%);其他單壹雜質的峰面積不得大於對照溶液的主峰面積(0.1%),其他雜質峰面積之和不得大於對照溶液主峰面積的兩倍(0.2%)。測試溶液中小於對照溶液主峰面積0.2倍的任何色譜峰可忽略不計。
1.7.5幹燥失重取本品,以五氧化二磷為幹燥劑,50℃減壓幹燥至恒重,失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
1.7.6取本品1.0g作灼燒殘渣,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N),殘留不得超過0.1%。
1.7.7鐵鹽取灼燒殘渣下剩余殘渣,加入0.5ml硝酸,蒸發。待氮氧化物蒸氣完全除去後,放冷,加入2ml鹽酸,水浴蒸幹,加入4ml稀鹽酸,微熱溶解,加入50mg硫酸銨,加水至35ml,依法檢查(2010版)
1.7.8重金屬取本品1.0g,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H方法2),重金屬含量不得超過百萬分之10。
1.7.9砷鹽取本品2.0g,置於坩堝中,加入10 23ml硝酸鎂乙醇溶液(1 → 50),點燃乙醇,緩慢燒灼碳化,冷卻,用少許硝酸濕潤,蒸幹,600℃灼燒至氮氧化物蒸氣完全灰化。
1.8含量測定取本品約0.3g,精密稱定,加甲醇60ml使其溶解,加水10ml,用電位滴定法(藥典二部2010版附錄VII A)滴定,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,滴定結果空白。每1ml氫氧化鈉滴定溶液(0.1mol/L)相當於42.41mg的C17H12Br2O3。
1.9抗痛風藥。
1.10貯藏遮光,密封保存。
1.11制劑(1)苯溴古馬隆片?(2)苯溴古馬隆膠囊
1.12版中華人民共和國藥典2010版
2苯溴馬隆說明書2.1藥品名稱苯溴馬隆
2.2英文名Benzbromarone
2.3苯溴香豆酮別名痛風利仙;苯溴馬隆;溴苯酮;苯基溴香豆素;氧茚滿溴酚酮;苯基溴酮;苯溴馬隆;溴苯甲酰苯並呋喃;Nararicin滲出液;去尿酸;德裏科瓦茨
2.4內分泌系統藥物分類>痛風和高尿酸血癥藥物
2.5劑型片劑:100mg。
2.6苯溴古馬隆的藥理作用:苯溴古馬隆主要通過抑制腎臟近曲小管對尿酸的重吸收,降低血漿中過高的尿酸濃度而發揮抗痛風作用。不僅能止痛,消腫,還能消散痛風結節。成人口服100mg約3小時後血尿酸水平開始下降,5小時左右尿酸清除率達到峰值,血尿酸水平降至最低值。20小時後開始上升,24小時血尿酸為原來水平的66.5%。
2.7苯溴古馬隆的藥代動力學;苯溴古馬隆易於口服吸收。體內代謝產物也有尿酸排泄作用。主要通過膽汁排泄。
2.8適應癥苯溴古馬隆主要用於治療慢性痛風。也可用於各種原因引起的繼發性高尿酸血癥和原發性高尿酸血癥。
2.9苯溴古馬隆1的禁忌癥。中度或重度腎功能不全患者禁用。
2.孕婦禁用。
2.10註意事項1。中度或重度腎功能不全患者和孕婦慎用。
2.治療期間,每天同壹時間服用碳酸氫鈉3g,飲水量不少於1.5 ~ 2l,使尿液保持中性或微堿性。
3.高尿酸血癥和尿酸結石患者,尿液pH值應調整在6.2-6.8之間。
4.如果服藥期間痛風發作,建議減半劑量,必要時服用秋水仙堿或消炎藥緩解疼痛。
2.11苯溴香豆酮的不良反應苯溴香豆酮的不良反應相對較小。少數患者在治療初期出現惡心、腹脹,可自行消失。對肝腎功能無明顯影響。少數患者服藥3 ~ 4個月後出現中性粒細胞減少,應定期查血象。極少數情況下的耐藥性和持續腹瀉應予以制止。
2.12苯溴古馬隆劑量口服,每日1次,每次50mg,逐漸增加劑量3 ~ 6個月。早餐後配合3g碳酸氫鈉服用,保持尿液堿化,有利於尿酸的結晶和溶解。每天至少喝1.5 ~ 2L水。維持量為每天100 ~ 150毫克。
2.13藥物相互作用如果與阿司匹林、其他水楊酸制劑、吡嗪酰胺壹起服用,可減弱苯溴古馬隆的作用。
2.14專家意見