Glucurolactone [Xiangya Medical Dictionary]
3 葡萄糖醛酸內酯藥典標準 3.1 藥品名稱葡萄糖酸內酯
3.2 拼音Puquanneizhi
3.3 英文名稱GLUCUROLACTONE
3.4 來源(分子式)及標準
本品為D-葡萄糖酸內酯。按幹品計算,C6H8O6 的含量應為 98.5-102.0%。
3.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;無臭,味微苦;遇光顏色變深;溶於水,部分內酯轉化為葡萄糖醛酸,達到平衡狀態,呈酸性反應。
本品易溶於水,微溶於甲醇,微熔於乙醇。
熔點
本品熔點(附錄Ⅵ C)為 170 ~ 176 ℃,熔化時同時分解。
比旋光度
取本品,精密稱定,加水溶解並定量稀釋成每 1 ml 含約 0.1 g 的溶液,按定律(附錄Ⅵ E),在 25 ℃ 時,比旋光度為+18.0°~20.0°。
3.6 檢查溶液的澄清度和顏色
取本品 1.0g,加水 10ml 溶解,溶液應澄清無色。
幹燥失重
取本品,80 ℃幹燥至恒重,失重不得超過 0.5%(附錄 VIII L)。
燒灼殘留物
不超過 0.1%(附錄 VIII N)。
重金屬 依法取本品 1.0g(附錄Ⅷ H,第壹法),含重金屬不得超過 10ppm。
3.7 鑒別取本品約 0.5g,加水 5ml 溶解,按以下方法操作:
(1)取本品溶液 1ml,加甲酚溶液(取 0.1g 甲酚加 10%三氯化鐵溶液 5 滴,加鹽酸至 100ml,搖勻,即得)4ml,置水浴中加熱數分鐘,溶液應呈暗綠色,冷卻後,加戊醇 1ml,搖勻,綠色變為綠色。1ml,搖勻,綠色轉移到戊醇層。
(2)取溶液 1ml,滴加 15%α-萘酚乙醇溶液 4 滴,搖勻,沿管壁緩緩加入盛有濃硫酸的試管中,使兩液層相接,界面即為綠色,上層水層為紫色,放置後顏色變深。
3.8 含量測定取本品約 0.5g,精密稱定,加新煮沸並冷卻至 20℃以下的水 50ml 使溶解,低於 20℃時,精密加入氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)50ml,混勻,滴加酚酞指示液 3 滴,立即用鹽酸滴定液(0.1mol/L)滴定至紅色完全消失,用空白試驗校正結果。滴定結果由空白試驗校正。每 1 毫升氫氧化鈉滴定液(0.1 摩爾/升)相當於 17.61 毫克 C6H8O6。
3.9 類別肝病輔助藥物和解毒藥物。
3.10 用量口服壹次 0.1-0.2 克,壹日 0.3-0.6 克
3.11 貯藏避光、密閉貯藏。
3.12 制劑葡萄糖醛酸內酯片
4 葡萄糖醛酸內酯的說明書 4.1 藥品名稱葡萄糖醛酸內酯
4.2 英文名稱Glucurolactone
4.3 葡萄糖醛酸內酯的別名Glucuronolactone
4.4 葡萄糖醛酸內酯片 肝泰素;肝泰素;葡萄糖醛酸內酯;Glucurolactonum;Glucurone 4.4 分類消化系統藥>肝病輔助治療藥
4.5 劑型1、片劑:每片0.05g、0.1g、0.2g;
2.註射劑:0.1 克(2 毫升)、0.2 克(2 毫升)。
4.6 葡萄糖醛酸內酯的藥理作用葡萄糖醛酸內酯具有保肝解毒作用。葡萄糖醛酸內酯進入體內後,在酶的催化作用下內酯環被打開,轉化為葡萄糖醛酸而發揮作用,後者是體內重要的解毒物質之壹,能與肝臟或腸道中含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產物、毒素或藥物結合,形成無毒的葡萄糖醛酸共軛物隨尿排出體外。同時,葡萄糖醛酸內酯能降低肝澱粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯存減少。此外,葡萄糖醛酸內酯為組成人體結締組織和膠原蛋白(特別是軟骨、骨膜、神經鞘、關節囊、肌腱、關節液等)的成分,故可用於關節炎、風濕病等的輔助治療,但療效尚不肯定。
4.7 葡萄糖醛酸內酯的藥代動力學葡萄糖醛酸內酯與體內有毒物質結合形成葡萄糖醛酸軛合物,經腎臟排出體外。
4.8 葡萄糖醛酸內酯的適應癥1.用於急慢性肝炎、肝硬化及其他肝功能異常。
2.用於食物或藥物中毒。
3.用於關節炎、風濕病及其他結締組織病的輔助治療。
4.9 葡萄糖醛酸內酯的禁忌癥(不詳)
4.10 註意事項葡萄糖醛酸內酯可與肌苷、維生素 C 等靜脈註射葡萄糖。
4.11 葡萄糖醛酸內酯的不良反應偶見面部發紅、輕度胃腸道不適等,減量或停藥後可消失。
4.12 葡萄糖醛酸內酯的用法用量1.每次 0.1-0.2g,壹日 3 次。
2.肌肉註射:每次0.1~0.2g,每日1~2次。
3、靜脈註射:劑量同肌肉註射。
4、靜脈滴註:每日 0.2~0.4g,置於葡萄糖液中滴註。
4.13 藥物相互作用(尚不明確)
4.14 專家點評葡萄糖酸內酯在臨床上應用多年,已廣泛用於急慢性肝炎、脂肪肝、中毒性肝炎的治療,但其療效尚無驗證,故實際療效尚不確定。多用可能會增加肝臟負擔。葡萄糖醛酸內酯具有解毒作用,可用於食物、藥物等輕度中毒。
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