2英文參考丙磺舒
3二苯磺胺藥典標準3.1名稱3.1.1中文名二苯磺胺
3.1.2漢語拼音冰黃書
3.1.3英文名丙磺舒
3.2結構式3.3分子式和分子量C13H19NO4S 285.36
3.4來源(名稱)和含量(效價)本品為對[(二丙氨基)磺酰基]苯甲酸。以幹品計算,C13H19NO4S的含量應為98.0% ~ 102.0%。
3.5性狀本品為白色結晶粉末;無臭,微苦。
本品溶於丙酮,微溶於乙醇或氯仿,幾乎不溶於水;溶於稀氫氧化鈉溶液,幾乎不溶於稀酸。
3.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為198 ~ 201℃。
3.6鑒別(1)取本品約5mg,加入0.2ml 0.1mol/L氫氧化鈉溶液,用水稀釋至2ml(pH值約為5.0 ~ 6.0),加入1滴氯化鐵試液,生成米黃色沈澱。
(2)取本品約0.65438±0g,加氫氧化鈉65438±0g,用小火加熱熔化數分鐘,放冷,殘渣加硝酸數滴,加鹽酸使其呈酸性,加少許水稀釋,濾過,濾液顯硫酸根鑒別反應(藥典二部,2010版)。
(3)取本品加含鹽酸的乙醇[取鹽酸溶液2ml(9→1000)加乙醇制成9→1000)2ml]制成每1ml含20μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄四A)測定。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥物紅外光譜采集圖73)。
3.7檢查酸度3.7.1取本品2.0g,加入100ml新煮沸的冷水,水浴加熱5min,不斷搖動,放冷,過濾;取50ml濾液,加入幾滴酚酞指示劑,用氫氧化鈉滴定劑(0.1mol/L)滴定,氫氧化鈉滴定劑(0.1mol/L)的消耗量不得超過0.25ml。
3.7.2氯化物取65438±0.6g本品,加入65438±000ml水和65438±0ml硝酸,水浴加熱5min,不斷搖動,放冷,過濾;取濾液25ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A),與7.0ml標準氯化鈉溶液制成的對照溶液比較,不得更濃(0.018%)。
3.7.3硫酸鹽取上述氯化物檢查項下剩余濾液25ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照溶液相比,不得更濃(0.025%)。
3.7.4取本品有關物質適量,用流動相溶解,定量稀釋,制成每1ml含60μg的溶液,作為供試品溶液;準確量取1ml,置於100ml容量瓶中,用流動相稀釋至刻度,搖勻作為對照溶液。根據含量測定項下的色譜條件,取20μl對照品溶液註入液相色譜儀,調整檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為全量程的25%,精密量取20μl供試品溶液和對照品溶液,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖,直至主成分峰的保留時間為5次。若供試品色譜中有雜質峰,則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的0.5倍(0.5%),雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的2倍(2.0%)。
3.7.5幹燥失重取本品,於105℃幹燥至恒重,失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
3.7.6灼燒殘渣不得超過0.1%(藥典二部2010版附錄VIII N)。
3.7.7重金屬取本品1.0g,加氫氧化鈉試液10ml溶解,加水使成25ml,依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第3法),重金屬含量不得超過百萬分之10。
3.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
3.8.1色譜條件及系統適用性試驗使用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以0.05mol/L磷酸二氫鈉(加入1%冰醋酸,用磷酸調節pH至3.0)-乙腈(50: 50)為流動相;檢測波長為245納米。根據二丙苯磺酰胺的峰,理論塔板數不低於3000。
3.8.2測定方法取本品適量,精密稱定,加流動相溶解,定量稀釋,制成每1ml含60μg的溶液,精密量取20μl,註入液相色譜儀,記錄色譜圖;此外,取二苯磺酰胺對照品,用同樣方法測定。根據外標法,計算峰面積。
類別3.9抗痛風藥物。
3.10貯存和遮光,密封保存。
3.11制備二苯磺酰胺片
3.12版中華人民共和國藥典2010版
4二苯磺胺說明書4.1藥品名稱二苯磺胺
4.2英文名稱丙磺舒
4.3二丙基苯磺酰胺的別名羧基苯磺酰胺;丙磺舒;對羥基正丙基;Benemitte羧苯粉末;丙磺舒
4.4抗生素的分類>:磺胺
4.5劑型片劑:0.25克,每片0.5克。
4.6二苯磺胺的藥理作用二苯磺胺是壹種腎小管阻斷藥物,抑制腎小管對尿酸鹽的重吸收,促進尿酸排泄,降低尿酸血漿濃度,減少尿酸沈積,促進尿酸沈積的重吸收,從而起到抗慢性痛風的作用。
4.7二苯磺酰胺口服給藥的藥代動力學在胃中迅速完全吸收。蛋白結合率85% ~ 90%,成人口服1劑量1g,血藥濃度在2 ~ 4小時內達到峰值30。G/ml,1口服2g,4小時血藥濃度峰值150 ~ 200?微克/毫升.半衰期為6 ~ 12h,代謝產物主要通過腎臟排出,5% ~ 10%作為原型藥物排出。
4.8二苯磺胺的適應癥二苯磺胺用於痛風性關節炎和高尿酸血癥痛風的長期治療,不用於急性痛風。可作為抗生素的輔助藥物,提高青黴素、半合成青黴素和頭孢菌素的藥理活性,因為二丙酰胺可延長這些抗生素的血藥濃度。
4.9二苯磺胺禁忌癥二苯磺胺為磺胺類藥物,有交叉過敏反應者禁用。孕婦、消化性潰瘍和腎功能不全患者應慎用二苯磺胺。
4.10註意事項給藥時註意血象變化,多喝水,服用適量汽水。二苯磺胺可增加抗生素的血藥濃度,但其毒性可能增加。二苯磺胺不能與甲氨蝶呤配伍,應與氯噻酮、尿酸、呋塞米、吡嗪酰胺、噻嗪類藥物同時給藥。註意調整劑量,預防高尿酸血癥。
4.11二苯磺酰胺的不良反應有惡心、嘔吐、食欲不振、頭痛,還有尿酸結石、尿頻、面部潮紅、牙齦疼痛、呼吸困難、皮膚瘙癢、發熱、皮疹和過敏反應。極少數患者有出血、粒細胞減少、再生障礙性貧血、腎病綜合征、肝壞死等。
4.12二苯磺胺用於治療慢性痛風。成人口服1次為250mg,每日兩次,***1周,再口服500mg,每日兩次為1次;用於抑制抗生素的排泄,1次500mg,4次/d;用於2歲以上兒童抑制抗生素的排泄,初始劑量為每公斤體重25mg 1次,以後為每公斤體重10mg,每日4次。
4.13藥物相互作用丙磺酰二丙基磺胺可抑制青黴素類和楊洋水楊酸在氨水中的排泄,從而延長這些藥物在機體組織中的藥理活性,增強其療效和毒性。不應與水楊酸、衣康酸、氫氯噻嗪、乙酰唑胺、保泰松、吲哚美辛和口服降糖藥同時服用。與磺胺的交叉過敏反應。
4.14專家評論1。二丙苯磺酰胺無抗炎鎮痛作用,對急性痛風發作無效。