地西泮過量引起中毒時，應激狀態下腦內β-內啡肽釋放增加，作用於中樞神經系統和心血管系統的嗎啡受體，使其興奮，引起中樞抑制和呼吸抑制，抑制心臟，減慢心率，降低血壓。納洛酮是嗎啡的衍生物，化學名稱為:17-烯丙基-4.5-環氧-3.4-二羥基嗎啡-6-酮鹽酸鹽。作為嗎啡受體的特異性拮抗劑，對嗎啡受體各亞型有不同程度的親和力，但無內在活性。通過競爭性阻斷外源性嗎啡受體激動劑和內源性嗎啡樣物質，迅速逆轉嗎啡的作用，搶救嗎啡類毒品和海洛因等毒品引起的中毒。還能阻斷內啡肽對心血管系統的作用，改善組織灌註，增加心輸出量和心率，使血壓迅速恢復，有利於休克糾正。這種產品見效快。靜脈註射1 ~ 2 min後，可觀察到呼吸頻率加快，呼吸量增加，血壓升高，能迅速透過血腦屏障，阻斷β-內啡肽的作用。因此，靜脈註射地西泮能迅速阻斷嗎啡受體的作用，解除地西泮對呼吸和循環的抑制作用，增加呼吸頻率和容量，升高血壓和心率，促進患者盡快清醒，防止體重、腦水腫和肺水腫的發生，具有理想的治療效果。
對重度中毒並有明顯呼吸抑制患者的治療，第壹劑納洛酮采用直接靜脈註射0.8 ~ 1.2 mg，數分鐘後呼吸加深加速，使呼吸得以改善，無需呼吸興奮劑。1例患者因胃內容物反流吸入氣管引起窒息，立即給予異物取出和人工呼吸，同時靜脈註射納洛酮0.8mg，短時間內呼吸迅速改善。納洛酮通過競爭抑制嗎啡受體，解除呼吸中樞的抑制，可作為心肺腦復蘇時的中樞興奮劑，劑量安全。據悉最大劑量為67.6mg，作用迅速。無其他中樞興奮藥過量引起的驚厥、中樞神經抑制和昏迷，可與其他中樞興奮藥交替使用。我們還觀察到，對於急性地西泮中毒和大量飲酒的患者，覺醒作用也很明顯。因此，我們也用納洛酮搶救急性酒精中毒患者，效果滿意。
在納洛酮治療期間，大多數患者出現心率增快65，438±00 ~ 20次/分，血壓升高7.5 ~ 65，438±05 mmhg，符合納洛酮的藥理作用特點。偶爾，他們會出現惡心和嘔吐，但堅持治療，沒有其他副作用。