狽-甲基-3苯基-3-(0-氧甲苯)鹽酸丙胺,是選擇性的去甲腎上腺素(NE)再攝取的抑制劑。早期用於抗抑郁癥,後發現對ADHD也有明顯療效。托莫西汀與神經突觸前膜上的NE再攝取運轉體結合,從而提高了突觸間隙中的NE濃度而起到改善多動和註意缺陷癥狀的作用。與中樞神經興奮劑哌甲酯相比,托莫西汀僅提高皮質下區域的NE水平,而不改變該區多巴胺濃度,亦不影響多巴胺神經遞質分布豐富的紋狀體及邊緣核區細胞外多巴胺濃度。因而不致誘導抽動或加重運動障礙,藥物濫用不良反應發生的機率也較低。擇思達(托莫西汀)口服後吸收迅速,受食物影響較小,可空腹或與食物壹起服用。但在使用期間壹定要註意藥物相互作用。 擇思達(托莫西汀)口服後吸收迅速,受食物影響較小,可空腹或與食物壹起服用。但在使用期間壹定要註意藥物相互作用。那麽使用擇思達(托莫西汀膠囊)期間有什麽東西不能吃? 舒喘靈:給予正在系統給藥(口服或靜脈註射)舒喘靈(或其他β2激動劑)的患者鹽酸托莫西汀需要註意,因為舒喘靈可能導致心率加快和血壓升高。舒喘靈(600 ug靜脈註射2小時以上)降低心率的增快和血壓。托莫西汀(60 mg每日2次服用5天)可加強這些作用,在聯合使用舒喘靈和托莫西汀的初期最明顯。 CYP2D6抑制劑:當聯合使用CYP2D6抑制劑,如帕羅西汀、氟西汀和奎尼丁時,有必要調節鹽酸托莫西汀的劑量(見[註意事項]下藥物相互作用)。在體外研究中顯示,在PM中聯合使用細胞色素P450抑制劑不會提高托莫西汀的血漿濃度。 升壓藥:由於鹽酸托莫西汀可能影響血壓,與升壓藥合用時應慎重。 乙醇: 同時使用鹽酸托莫西汀和乙醇,並不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪:聯合使用托莫西汀(40或60 mg每日2次服用13天)和去甲丙咪嗪(壹種典型的被CYP 2D6代謝的藥物,單劑量50 mg),不改變去甲丙咪嗪藥代動力學。對於經CYP 2D6代謝的藥物,沒有劑量調節的建議。 哌甲酯 :與單獨服用哌甲酯相比,鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用並不增加對心血管的影響。 咪唑安定:聯合使用鹽酸托莫西汀(60 mg每日2次服用12天)和咪唑安定(壹種典型的被CYP 3A4代謝的藥物,單劑量5 mg),結果顯示,咪唑安定的AUC有15%的增高。對於通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調節的建議。 高血漿蛋白結合率的藥物:在體外研究中,進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法令、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。 同樣,這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。
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