qǔ ān nài dé
2 英文參考Triamcinolone Acetonide [朗道漢英字典]
triamcinolone [湘雅醫學專業詞典]
3 曲安奈德藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名曲安奈德
3.1.2 漢語拼音Qu'annaide
3.1.3 英文名
Triamcinolone Acetonide
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量C24H31FO6? 434.50
3.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為9氟11β,21二羥基16α,17[(l甲基亞乙基)雙(氧)]孕甾1,4二烯3,20二酮。按幹燥品計算,含C24H31FO6應為97.0%~102.0%。
3.5 性狀本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。
本品在丙酮中溶解,在三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中極微溶解。
3.5.1 比旋度取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+101°至+107°。
3.5.2 吸收系數取本品,精密稱定,加乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在239nm的波長處測定吸光度,吸收系數()為340~370。
3.6 鑒別(1)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》603圖)壹致。
3.7 檢查 3.7.1 氟取本品,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ E),含氟量應為4.0%~4.75%。
3.7.2 有關物質取本品約25mg,置50ml量瓶中,加甲醇35ml,振搖使溶解,用水稀釋至刻度,搖勻,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,加70%甲醇溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件,取對照溶液20μl註入液相色譜儀,調節檢測靈敏度,使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl,分別註入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%),各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的0.8倍(0.8%)。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.01倍的峰可忽略不計。
3.7.3 幹燥失重取本品,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過1.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.4 熾灼殘渣不得過0.2%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.7.5 硒取本品0.10g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ D),應符合規定(0.005%)。
3.8 含量測定照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ D)測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;以甲醇-水(525:475)為流動相;檢測波長為240nm。取曲安奈德與曲安西龍,用70%甲醇溶液溶解並稀釋制成每1ml中各約含5μg的溶液,取20μl註入液相色譜儀,記錄色譜圖,理論板數按曲安奈德峰計算不低於5000,曲安奈德峰與曲安西龍峰的分離度應大於15。
3.8.2 測定法取本品,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含30μg的溶液,精密量取20μl註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取曲安奈德對照品,同法測定。按外標法以峰面積計算,即得。
3.9 類別腎上腺皮質激素藥。
3.10 貯藏遮光,密封保存。
3.11 制劑(1)曲安奈德註射液? (2)曲安奈德益康唑乳膏
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 曲安奈德說明書 4.1 藥品名稱曲安奈德
4.2 英文名稱Triamcinolone Acetonide ,fluoxyprednisolone,kenacorta,adcortyl。
4.3 曲安奈德的別名丙酮去炎松;派瑞松;康納可A;康寧克通A;康寧樂口內膏軟膏劑;曲安舒松A;曲安縮松;去炎舒松;去炎松A;確炎舒松A;AdcortylA;Aristoderm;KenacortA
4.4 分類呼吸系統藥物 > 平喘藥物 > 抗炎性平喘藥
4.5 劑型1.註射劑:50mg(5ml),200mg(5ml)。
2.氣霧劑:每克含藥0.147mg。
3.軟膏劑:0.025%。
4.乳膏劑:0.1%。
5.滴眼劑:0.5%。
6.洗劑:0.025%;0.1%。
7.霜劑:5g,15g。
4.6 曲安奈德的藥理作用曲安奈德為曲安奈德A的醋酸酯衍生物。是中效糖皮質激素。作用與曲安西龍相似,具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管等作用,水鈉瀦留作用微弱,其中抗炎作用較強而持久。曲安奈德4mg的抗炎活性約相當於5mg的潑尼松龍或相當於20mg氫化可的松。曲安奈德為長效腎上腺皮質激素類藥,作用機制與曲安西龍相似,具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管的作用。其抗炎和抗過敏作用較強而持久,效力比可的松大20~30倍。曲安奈德具有抗炎、抗瘙癢和收縮血管的作用。其抗炎和抗過敏作用較強且較持久。對皮炎和其他皮膚病,可經皮膚塗擦、封閉敷裹療法,而由皮膚吸收。曲安奈德局部使用時的耐受性極佳。
4.7 曲安奈德的藥代動力學曲安奈德口服易吸收,口服5mg,生物利用度約23%,1h血藥濃度達峰值10.5ng/ml,半衰期為2.0h;肌內註射吸收緩慢,數小時內起效,1~2天達最大效應。作用可維持2~3周;皮內、關節腔內局部註射吸收緩慢,作用持久,壹般註射壹次療效可維持1~2周以上。與血漿白蛋白蛋白結合少。吸收後在肝、腎和組織中代謝為無活性代謝物,經腎臟排出。
4.8 曲安奈德的適應證用於類風濕性關節炎、其他結締組織疾病、支氣管哮喘、過敏性皮炎、神經性皮炎、銀屑病(牛皮癬)、扁平苔蘚、皮膚濕疹等,尤適用於對其他皮質激素禁忌的伴有高血壓或水腫的關節炎患者。適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、銀屑病等)、關節痛、肩周炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢性腰腿痛及眼科炎癥等。用於異位性皮炎、脂溢性皮炎、接觸性皮炎、錢幣形濕疹、 *** 瘙癢、外陰瘙癢及蟲咬。
4.9 曲安奈德的禁忌證1.對腎上腺皮質激素類過敏者。
2.精神病患者或有嚴重的精神病史。
3.活動性胃十二指腸潰瘍。
4.新近胃腸吻合術後。
5.較重的骨質疏松。
6.明顯的糖尿病。
7.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染。
8.淋球菌感染。
9.全身性真菌感染。
10.伴有感染性的活動期關節炎或皮炎。
11.酒精性肝硬化伴腹水。
12.兒童。
13.孕婦和哺乳期婦女。
4.10 註意事項1.局部註射時,有高血壓、心臟病、糖尿病、骨質疏松癥、青光眼、肝腎功能不全等的患者視病情慎用乃至禁用。
2.曲安奈德在使用前應充分搖勻。使藥液成壹均勻懸浮液。
3.不宜用作靜脈註射,局部註射時不應太淺,每次用藥總量不要過多。
4.長期外用,可致耐藥性。
5.對並發細菌或真菌感染的皮膚病,應與相應的抗細菌或抗真菌藥合用。
6.曲安奈德瀦鈉作用微弱,不宜用於腎上腺皮質功能減退的替代治療。
7.孕婦不宜長期應用。
8.曲安奈德僅作外用,避免與眼接觸。
9.病毒性皮膚病者禁用。
4.11 曲安奈德的不良反應1.長期、大面積使用可出現庫欣綜合征,表現為皮膚萎縮、毛細血管擴張、多毛、毛囊炎、痤瘡、滿月臉、高血壓、骨質疏松、精神抑郁,傷口愈合不良以及增加對感染的易感性等。偶爾還可引起變態反應性接觸性皮炎。
2.註射時不良反應少,且短暫而輕微,常見不良反應有全身性蕁麻疹、支氣管痙攣、月經紊亂、視力障礙,少數患者出現雙頰潮紅現象。在皮損內局部註射可引起皮膚萎縮、出血或潰瘍,並易吸收而引起全身性作用;在關節腔內註射可能引起關節損害。長期應用可導致胃潰瘍、血糖升高、骨質疏松、肌肉萎縮、腎上腺萎縮和功能減退及誘發感染等,但壹般不會引起水腫、高血壓、滿月臉等癥狀。
3.長期用於眼部可引起眼壓升高。
4.12 曲安奈德的用法用量1.用於支氣管哮喘:每次40mg,3周1次,連續5次為1個療程,癥狀較重者每次80mg;6~12歲兒童減半,在必要時3~6歲幼兒可用成人劑量的1/3。用於過敏性鼻炎:每次40mg,每3周1次,連續5次為1個療程,或下鼻甲註射,鼻腔先噴1%的利多卡因液表面麻醉後,在雙下鼻甲前端各註入曲安奈德5~20mg,每周1次,連續5次為1個療程。
2.關節或局部註射:(1)用於各種骨關節病:每次2.5~20mg,溶於0.25%利多卡因10~20ml中,用5號針頭,壹次進針直至病竈,每周2~3次或隔日1次,癥狀好轉後每周1~2次;每4~5次為1個療程;(2)用於皮膚病:直接註入皮損部位,通常每壹部位用0.2~0.3mg,視患部大小而定,每處每次不超過0.5mg,必要時每隔1~2周重復使用。
3.外用:應用軟膏、乳膏、滴眼劑塗敷患處,每天1~4次。氣霧劑噴布,每天3~4次。外陰鱗狀上皮增生:每天塗擦局部3~4次。瘙癢頑固、表面用藥無效的硬化性苔蘚可用曲安奈德混懸液皮下註射。
4.口服:初始壹次4mg,每天2~4次,維持量每次1~4mg,每天1~2次。
5.皮下註射:每次5~25mg,每周1~2次。
4.13 藥物相互作用1.與降血鉀藥(如兩性黴素B、排鉀利尿藥、 *** 性瀉藥、洋地黃類)合用,增加低血鉀的危險性。
2.與抗凝藥合用可影響口服抗凝藥的代謝以及凝血因子的作用,增加出血的危險性。
3.與胰島素,二甲雙胍、磺脲類降糖藥合用時,可降低降血糖的作用,應調整降糖藥的用量。
4.與鎂、鋁、鈣的鹽、氧化物及氫氧化物合用可降低曲安奈德的吸收。
5.與α幹擾素合用可能抑制幹擾素的作用。
6.與乙酰水楊酸類合用可降低水楊酸的吸收,應調整水楊酸的使用劑量。
7.酶誘導劑可降低曲安奈德的療效,與其合用時應調整曲安奈德的劑量。
4.14 專家點評