xì xīn nǎo
2 英文參考Asarone
3 細辛腦說明書 3.1 藥品名稱細辛腦
3.2 英文名稱Asarone
3.3 細辛腦的別名癲癇寧;α細辛醚;細辛腦;αAsarone
3.4 分類
呼吸系統藥物 > 中成藥 > 鎮咳、祛痰及平喘藥
3.5 劑型30mg、50mg。
2.註射液:8mg/2mL。
3.膠囊:30mg。
3.6 細辛腦的藥理作用1.(1)細辛揮發油有明顯的中樞抑制作用,並有明顯的抗驚厥作用。1千克細辛揮發油的鎮痛強度與安替比林0.5克相似,且細辛揮發油具有明顯的解熱作用。(2)抗炎及免疫抑制作用:細辛油有明顯的抗炎作用,其作用原理壹方面能增強腎上腺皮質功能,另壹方面對炎癥過程的炎癥介質釋放、毛細血管滲透性增強、白細胞遊走、結締組織增生等環節均有抑制作用。細辛煎劑能明顯降低豚鼠T細胞α醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,表明有免疫抑制作用。(3)局部麻醉作用:細辛50%煎劑能阻滯蟾蜍坐骨神經的沖動傳導,且有可逆性,其麻醉效果與1%的普魯卡因接近。揮發油具有表面麻醉(兔角膜反射)作用。(4)對呼吸系統的作用:細辛揮發油能松弛組胺、乙酰膽堿引起的離體氣管痙攣;細辛浸劑註於兔,可對抗嗎啡所致的呼吸抑制。甲基丁香油酚對豚鼠離體氣管有顯著的松弛作用。北細辛醇浸劑可使離體肺灌流量先短暫的降低,而後持續增加,可維持15~30分鐘。細辛的後續作用與異丙腎上腺上腺上腺素的作用相似。(5)對心血管系統的作用:①對心臟的作用:細辛揮發油能明顯增加豚鼠離體心臟的冠脈流量。北細辛醇提液對離體兔和豚鼠心臟,均有明顯的興奮作用,具有正性肌力和正性頻率作用。細辛揮發油能對抗兔因腦垂體後葉素所致的急性心肌缺血,並能增加小鼠減壓缺氧的耐受力;有提高休克動物平均動脈壓、左室壓峰值、左室壓壹階微分正、負最大壓、冠狀血竇流量作用,其作用強度與多巴胺相似。細辛可使狗左室泵血功能和心肌收縮性明顯改善,且細辛與去甲烏藥堿、異丙腎上腺上腺上腺素作用基本相似。②對血管和血壓的影響:細辛對小鼠耳廓微循環血管管徑有輕度縮小作用,並能推遲給腎上腺素後的管徑收縮時間,但對腎上腺素引起心血流減慢、停止無影響。細辛揮發油對蟾蜍內臟血管灌流量顯示有擴張作用;且給麻醉犬、貓靜脈註射均有降壓作用。(6)提高機體新陳代謝功能:從細辛中分離的消旋去甲烏藥堿具有腎上腺素能β興奮劑樣的廣泛生理作用,因而有強心、擴張血管、松弛平滑肌、增強脂質代謝及升高血糖作用。(7)抗組織胺和抗變態反應:北細辛甲醇浸出液的水不溶性分離部分中所含甲基丁香油酚、kakuol、N異丁基十二碳四烯酰胺可致豚鼠離體回腸收縮。細辛的水或乙醇提取物均能使速發型變態反應的過敏介質釋放量減少40%以上,表明其能抗變態反應。(8)對平滑肌的作用:細辛揮發油對兔的離體子宮、腸管,低濃度使張力先增加後下降,振幅增加,高濃度則呈抑制;松弛組胺、乙酰膽堿以及氯化鋇引起的離體回腸痙攣;對大鼠離體子宮呈抑制作用。(9)抑茵作用:細辛揮發油對黃曲黴菌、黑曲黴、脂葉枝黴、白色念珠菌等16種真菌有抗抑作用。其醇浸劑、揮發油等對革蘭陽性菌、枯草桿菌及傷寒桿菌有抑制作用,煎劑對結核桿菌及傷寒桿菌亦有抑制作用。(10)對自由基代謝的影響:細辛不僅具有免疫調節作用,而且有明顯的抗氧化作用,能有效地減少脂質過氧化作用,降低LPO含量,能避免有害物質對組織細胞結構和功能的破壞作用。另外,也有提高SOD活性趨勢,增強機體對自由基的清除能力,減少自由基對機體的損傷。
2.臨床研究 (1)用於局部麻醉:用幹燥細辛經乙醚提取的揮發油,制成3%麻醉液,作為局部浸潤麻醉與神經阻滯麻醉的註射液,施行耳鼻咽喉科、口腔科及眼科手術***52例,結果麻醉效果良好,(手術時病人不痛)者33例,(63.5%),效果尚佳(手術時病人偶局部疼痛,但仍可忍受手術直至完畢)者17例(32.7%),無效者2例(3.8%)。藥物劑量隨手術需要而定,最多有壹次用達30~40毫升的。由於此藥註射後向周圍組織的滲透、擴散範圍較普魯卡因稍差,故註射的範圍宜大些。麻醉時間壹般可維持1.5小時。應用細辛腦除術後出現不同程度的組織腫脹外,尚未發現特殊的全身反應或其他局部反應,創口愈合亦未見不良影響。如於細辛麻醉液中加入適量1‰腎上腺素液,可適當延長麻醉時間,減輕術後腫脹反應,細辛的麻醉成分提得越純、麻醉效果就越高,術後的腫脹反應就越小。(2)治療口瘡糜爛:取細辛5克,研細末,分作5包,每用1包以米醋調為糊狀,敷於臍眼,外貼膏藥。每日1換,連用4~5日。據觀察,口疳(即壹般口腔潰瘍)敷後壹般不出4天多能痊愈。小兒高熱泄瀉後滿口潰爛、流涎特多、痛甚不肯飲食者,用之亦多有效,未見副作用。
3.細辛中毒:1例患者因頭痛、牙痛在80分鐘內***服細辛15克而中毒,服後40分鐘頭痛更甚、且脹;隨即嘔吐、汗出、煩躁不安、口渴、面色紅赤,呼吸急迫(53次/分),脈洪數(123次/分),頸項強、瞳孔微散大,體溫40.5℃,血壓170/130毫米汞柱。旋即轉入神誌昏迷、牙關緊閉、角弓反張等,經服安宮牛黃丸、蘇合香丸而愈。
3.7 細辛腦的藥代動力學口服吸收迅速,主要分布於肝腎,主要從腎排泄。
3.8 細辛腦的適應證1.解表散寒,祛風止痛,通竅,溫肺化飲。主要用於風寒感冒、頭痛、牙痛、風濕痹痛、鼻淵、肺寒咳喘等。西醫診為急性鼻咽炎(感冒) 、流行性感冒屬於風寒表證者,頭痛、偏頭痛、牙周炎等見有表證者,風濕性關節炎、類風濕性關節炎、神經痛性肌萎縮癥、肩部粘連囊炎、滑膜炎及肌腱滑膜炎、其他無菌性骨壞死、痛風性關節性關節炎等屬於風濕阻滯經絡者,急性鼻竇炎、慢性鼻竇炎見有風寒表證者,肺炎未明示病原體者、肺炎球菌性肺炎、肺氣腫、急性支氣管炎、病毒性肺炎、單純性慢性支氣管炎、慢性肺性心臟疾病等屬於寒飲停肺者。
2.效用分析:細辛腦 ,辛溫發散,芳香透達,入肺經長於解表散寒,祛風止痛,宜於外感風寒,頭身疼痛較甚者;因其既能散風寒,又能通鼻竅,故宜於風寒感冒而見鼻塞流涕者。且細辛既入肺經散在表之風寒,又入腎經而除在裏之寒邪,常與助陽解表藥配伍,以治陽虛外感,惡寒發熱、無汗、脈反沈者。細辛辛香走竄,宣泄郁滯,上達巔頂,通利九竅,善於祛風散寒,且止痛之力頗強,尤宜於風寒性頭痛、牙痛、痹痛等多種寒痛證。細辛辛散溫通,芳香透達,散風邪,化濕濁,通鼻竅,故常用治鼻淵等鼻科疾病之鼻塞、流涕、頭痛者,為治鼻淵之良藥。細辛辛散溫通,外能發散風寒,內能溫肺化飲,常與散寒宣肺、溫化痰飲藥同用,以治風寒咳喘證,或寒飲咳喘證。 此外,細辛腦辛溫行散,芳香透達,吹鼻取嚏,有通關開竅醒神之功,故可用治中惡或痰厥所致卒然口噤氣塞、昏不知人、面色蒼白、牙關緊閉之神昏竅閉證。
3.9 細辛腦的禁忌證1.氣虛多汗、血虛頭痛,陰虛咳嗽等忌服。
2.陰虛陽亢頭痛,肺燥傷陰幹咳者忌用。
3.10 註意事項1.必須嚴格按照規定的用法用量使用,方能保證用藥安全。
2.細辛中毒救治的壹般療法為:早期催吐、洗胃;有痙攣、狂躁等癥狀時,可用安定或巴比妥鈉;尿閉時導尿或口服氫氯噻嗪。
3.11 細辛腦的不良反應1.產生不良反應的原因:壹是直接吞服過大劑量的單方散劑,二是較大劑量入湯劑煎煮時間過短。
2.少數病人有惡心、口幹、頭昏,心慌等不良反應。
3.12 細辛腦的用法用量1.每次60mg,每日3次。
2.靜脈註射:每次8mg,每日3次。6歲以下兒童,4mg/kg~5mg/kg,每日2次。6歲~14歲每次30mg,每日3次。
3.13 藥物相互作用細辛腦不宜與中藥藜蘆同用
3.14 專家點評