甲硝唑又稱甲氨蝶呤，是目前抗滴蟲和抗阿米巴原蟲的首選藥物。近年來，在臨床應用方面有了壹些新進展。 牙齦出血 本病是肝病的常見癥狀之壹，臨床常用止血藥效果不佳。甲硝唑具有縮短凝血時間，促進纖維蛋白原轉化為纖維蛋白的作用。縮短牙齦出血時間，治愈牙齦炎癥。 牙周炎 口腔或牙齒的感染大多由厭氧菌引起，牙周膿腫的厭氧菌感染率高達 80% 至 90%，而甲硝唑通過殺滅厭氧菌而發揮作用。口服甲硝唑治療慢性牙周炎的有效率為 92%。 口腔潰瘍 本病與口腔厭氧菌感染有關，具有口腔局部用藥量小、療效高、對全身無不良影響等優點。用2%甲硝唑水溶液治療小兒口腔潰瘍，直接局部給藥療效好。 咳嗽用甲硝唑治療成人慢性咳嗽，方法：停用其他藥物，按每日每公斤體重20～30毫克給藥，分3次服，每療程10～14天，服藥期間忌酒。 咯血 甲硝唑具有促進凝血和對抗肝素的作用，對咯血有效。用0.5%甲硝唑100毫升靜滴，每日2次，連用3～5天，待咯血基本控制後改為口服給藥，每次0.4克，每日3次，維持1周。此法特別適用於支氣管擴張、肺部感染合並咯血者。 鼻哮喘糖尿病合並鼻竇炎和哮喘癥狀的患者，使用常規平喘藥物效果不佳，改用0.5%甲硝唑註射液和上頜竇灌洗法治療。開始每天1次，3次後改為每周1次，連續5次，直至癥狀消失，總有效率達93%。 高脂血癥 近年來發現甲硝唑有明顯的降血脂作用。在治療過程中，病例的副作用較少，而且都能很好地耐受。該藥降低膽固醇和甘油三酯含量起效迅速，隨著療程的延長，療效進壹步增強。其作用機制可能與減少膽固醇合成所需的甲基羥基戊二酰輔酶 A 還原酶有關。 結腸炎 結腸炎患者反復腹瀉和腹痛會導致腸道中厭氧菌和需氧菌的比例超過 100:1，這些厭氧菌成為條件致病菌，可導致腸道病變。治療時用0.5%甲硝唑註射液200毫升加強的松10毫克保留灌腸，每天壹次，15天為壹療程，總有效率為95.3%。 痤瘡 甲硝唑對引起炎癥性痤瘡的痤瘡棒狀桿菌有效，因為它能殺死這種厭氧菌。 銀屑病 厭氧細菌感染在銀屑病的發病機制中起壹定作用。甲硝唑可導致厭氧菌 DNA 斷裂或轉錄復制受阻，導致厭氧菌死亡，從而有效治療銀屑病。替硝唑片說明書 藥物名稱 通用名稱：替硝唑片 商品名：Tinidazole Tablets英文名：Tinidazole Tablets替硝唑片 漢語拼音：Tixiaozuo Pian 本品主要成分為替硝唑。其化學名稱為 2-甲基-1-[2-（乙基磺酰基）乙基]-5-硝基-1H-咪唑。其化學結構式為分子式： C8H13N3O4C8H13N3O4S 分子量：247.28 性狀 本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。藥理毒理 本品對原生動物和厭氧菌有較高的活性。對脆弱疽桿菌、梭狀芽孢桿菌、梭狀芽孢桿菌、消化球菌、消化鏈球菌、韋恩球菌和加德納菌等厭氧菌有抗菌活性。2-4mg/L 濃度可抑制大多數厭氧菌；微需氧菌、幽門螺旋桿菌對其敏感；對陰道毛滴蟲的 MIC 與甲硝唑相似，其代謝產物對加德納菌的活性高於替硝唑。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起著重要作用。本品的硝基被還原成細胞毒性，從而作用於細菌的 DNA 代謝過程，促進細菌死亡。抗藥性細菌往往缺乏硝基還原酶，對本品產生抗藥性。本品對變形蟲的作用機制是抑制其氧化還原反應，使原生動物的氮鏈斷裂，從而殺死原生動物。藥代動力學 本品口服後完全吸收，健康女性單次口服 2 克後達峰時間（Tmax）為 2 小時，峰濃度（Cmax）為 51 毫克/升。替硝唑排泄緩慢，口服 2 克後 24、48 和 72 小時的血藥濃度分別為 19.0 毫克/升、4.2 毫克/升和 1.3 毫克/升。每天口服本品 1 克，血藥濃度保持在 8mg/L 以上。每天口服 1 克，替硝唑的血藥濃度可維持在 8 毫克/升以上。替硝唑在體內分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹肌、乳汁中可達到較高濃度，在肝臟、脂肪中濃度較低，在膽汁、唾液中與同期血藥濃度相似，血腦屏障穿透力高於甲硝唑，腦膜無炎癥時腦脊液濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑較高的脂溶性有關。替硝唑可穿過血-胎盤屏障，在胎兒和胎盤中達到高濃度。蛋白質結合率為 12%。它在肝臟中代謝，單次口服 0.25g 後，約有 16% 以原形從尿液中排出。血液消除半衰期（t1/2β）為 11.6 至 13.3 小時，平均為 12.6 小時。適應癥 用於各種厭氧菌感染，如敗血癥、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩織炎、牙周感染和術後傷口感染；用於結直腸手術、婦產科手術和口腔手術等的術前預防。本品還可替代甲硝唑治療幽門螺旋桿菌引起的胃竇炎和消化性潰瘍。用法與用量 口服。1.厭氧菌感染：壹次1g，壹日1次，首次劑量加倍，壹般療程5-6天，或根據病情而定。2.預防手術後厭氧菌感染：術前 12 小時服用，壹次 2g，壹日 1 次。3.原蟲感染：（1）陰道毛滴蟲病、賈第鞭毛蟲病：單次劑量 2g，每天 1 次，兒童 50mg/kg，每天 1 次，可間隔 3～5 天重復 1 次。(2）腸阿米巴病：單劑量0.5g，每天2次，療程5～10天；或單劑量2g，每天1次，療程2～3天；小兒每天50mg/kg，服3天。(3）腸外阿米巴病：壹次2g，壹日1次，療程3～5天。
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