L谷氨酸(glutamic acid;Glu)的化學名稱為2氨基5羧基戊酸,它是谷氨酰胺、脯氨酸以及精氨酸的前體物質[1]。L谷氨酸是人體的非必需氨基酸,在體內可以由葡萄糖轉變而來[1]。
L谷氨酸是壹種酸性氨基酸。分子內含兩個羧基,化學名稱為α氨基戊二酸。L谷氨酸是裏索遜1856年發現的,為無色晶體,有鮮味,微溶於水,而溶於鹽酸溶液,等電點3.22。大量存在於谷類蛋白質中,動物腦中含量也較多。L谷氨酸在生物體內的蛋白質代謝過程中占重要地位,參與動物、植物和微生物中的許多重要化學反應。醫學上L谷氨酸主要用於治療肝性昏迷,還用於改善兒童智力發育。食品工業上,味精是常用的儀器增鮮劑,其主要成分是L谷氨酸鈉鹽。過去生產味精主要用小麥面筋(谷蛋白)水解法進行,現改用微生物發酵法來進行大規模生產。
谷氨酰胺在腎上管上皮細胞中經谷氨酰胺酶水解而脫出氨,氨再與H+結合成銨鹽而排出,在體內氨還可與α酮戊二酸合成L谷氨酸。臨床檢測L谷氨酸代謝有利於疾病診斷。
2 L谷氨酸的醫學檢查 2.1 檢查名稱L谷氨酸
2.2 分類血液生化檢查 > 氨基酸、氮化物、有機酸測定
2.3 L谷氨酸的測定原理
同離子交換層析法測定。
2.4 試劑同離子交換層析法測定。
2.5 操作方法同離子交換層析法測定。
2.6 正常值14~192μmol/L。
2.7 化驗結果臨床意義升高:痛風、胰腺腫瘤。
2.8 附註(1)臨床上測定血清或血漿的L谷氨酸,要避免食物消化後的影響,應在清晨空腹采血。
(2)標本溶血時不宜采用,以免由於紅細胞中的L谷氨酸進入血漿導致假性增高。
2.9 相關疾病痛風
3 L谷氨酸藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名L谷氨酸
3.1.2 漢語拼音Gu'ansuan
3.1.3 英文名Glutamic Acid
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量C5H9NO4147.13
3.4 來源(名稱)、含量(效價)本品為L2氨基戊二酸。按幹燥品計算,含C5H9NO4不得少於98.5%。
3.5 性狀本品為白色結晶或結晶性粉末;味微酸。
本品在熱水中溶解,在水中微溶,在乙醇、丙酮或乙醚中不溶,在稀鹽酸或1mol/L氫氧化鈉溶液中易溶。
3.5.1 比旋度取本品,精密稱定,加2mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含70mg的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度為+31.5°至+32.5°。
3.6 鑒別(1)取本品與L谷氨酸對照品各適量,分別加0.5mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的供試品溶液與對照品溶液。照其他氨基酸項下的色譜條件試驗,供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》958圖)壹致。
3.7 檢查 3.7.1 溶液的透光率取本品1.0g,加2mol/L鹽酸溶液20ml溶解後,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在430nm的波長處測定透光率,不得低於98.0%。
3.7.2 氯化物取本品0.30g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液6.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
3.7.3 硫酸鹽取本品0.50g,加稀鹽酸2ml和水5ml,振搖使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ B),與標準硫酸鉀溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更濃(0.02%)。
3.7.4 銨鹽取本品0.10g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ K),與標準氯化銨溶液2.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.02%)。
3.7.5 其他氨基酸取本品,加0.5mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置200ml量瓶中,用0.5mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液;另取L谷氨酸對照品與門冬氨酸對照品各適量,置同壹量瓶中,加0.5mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中分別約含L谷氨酸10mg和門冬氨酸0.05mg的溶液,作為系統適用性試驗溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各5μl,分別點於同壹矽膠G薄層板上,以正丁醇-水-冰醋酸(2:1:1)為展開劑,展開,晾幹,噴以茚三酮的丙酮溶液(1→50),在80℃加熱至斑點出現,立即檢視。對照溶液應顯壹個清晰的斑點,系統適用性試驗溶液應顯兩個完全分離的斑點。供試品溶液如顯雜質斑點,其顏色與對照溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。
3.7.6 幹燥失重取本品,在105℃幹燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.7 熾灼殘渣取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘渣不得過0.1%。
3.7.8 鐵鹽取本品2.0g,加稀鹽酸6ml與水適量,加熱使溶解,放冷,加水至25ml,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ G),與標準鐵溶液1.0ml制成的對照液比較,不得更深(0.0005%)。
3.7.9 重金屬取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
3.7.10 砷鹽取本品2.0g,加鹽酸5ml和水23ml使溶解,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ J第壹法),應符合規定(0.0001%)。
3.7.11 熱原取本品,加氯化鈉註射液制成每1ml中含20mg的溶液,加熱使溶解,放冷至37℃,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅺ D),劑量按家兔體重每1kg註射10ml,應符合規定(供註射用)。
3.8 含量測定取本品約0.25g,精密稱定,加沸水50ml使溶解,放冷,加溴麝香草酚藍指示液5滴,用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液由黃色變為藍綠色。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於14.71mg的C5H9NO4。
3.9 類別氨基酸類藥。
3.10 貯藏遮光,密封保存。
3.11 制劑(1)L谷氨酸片? (2)L谷氨酸鈉註射液? (3)L谷氨酸鉀註射液
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 L谷氨酸說明書 4.1 藥品名稱L谷氨酸
4.2 英文名稱Glutamic Acid
4.3 L谷氨酸的別名谷氨酸;麩氨酸;氨基戊二酸;左旋L谷氨酸;Glutacid;LGlutamic Acid
4.4 分類消化系統藥物 > 肝臟疾病輔助治療藥物
4.5 劑型片劑:每片0.3g,0.5g。
4.6 L谷氨酸的藥理作用確切機制不詳。L谷氨酸在ATP供能和L谷氨酸胺合成酶的催化下,能通過肝臟細胞與血中過多的氨結合,成為無害的谷氨酰胺隨尿排出,使血氨下降;同時L谷氨酸也有利於門冬氨酸的生成,幫助鳥氨酸循環促進尿素合成,解除氨中毒,防治肝性腦病,多用其鈉鹽或鉀鹽。然而,近年來認為,血氨增高在肝性腦病時不是恒定存在的,昏迷程度與血氨水平亦不相壹致。因此,肝性腦病時這類藥物不再作為常規應用。同時,L谷氨酸還參與腦蛋白質與糖代謝,促進氧化過程,改善中樞神經系統的功能,可用於治療癲癇小發作、精神運動型發作、神經衰弱、精神分裂癥等,多用L谷氨酸及其鈣鹽。此外,L谷氨酸在體內可轉化為丙酮酸及葡萄糖,可升高血糖,減少糖異生,從而減少脂肪分解,酮體也就相應減少,故可試用於減輕酮尿癥和酮血癥。L谷氨酸還可用於治療胃酸不足,0.3gL谷氨酸的酸化力相當於稀鹽酸0.6ml。據動物試驗,L谷氨酸尚有促進紅細胞生成的作用,可與硫酸亞鐵聯合使用。還可制止初孕期(頭3個月)的惡心反應。
4.7 L谷氨酸的藥代動力學谷氨L谷氨酸在腸黏膜上通過轉氨基作用生成丙氨酸,分布於肝臟。是否經乳汁排泄尚不清楚。
4.8 L谷氨酸的適應證1.用作肝性腦病和某些精神神經系統疾病(如精神分裂癥和癲癇)治療的輔助用藥。用於癲癇小發作,能減少發作次數。
2.也可用於胃酸不足和胃酸過少癥。
4.9 L谷氨酸的禁忌證胃酸過多或消化性潰瘍患者禁用。
4.10 註意事項腎功能不全或無尿患者慎用。
4.11 L谷氨酸的不良反應1.服藥後約20min可出現面部潮紅癥狀。
2.大量口服可發生惡心、嘔吐、腹瀉等。
4.12 L谷氨酸的用法用量1.預防肝性腦病:每次2.5~5g,每天4次;
2.癲癇小發作:每次2~3g,每天3~4次;
3.胃酸不足:每次0.3g,每天3次。
4.13 藥物相互作用1.L谷氨酸與常用的抗癲癇藥聯用,可提高對癲癇小發作及精神運動性發作的療效。
2.L谷氨酸不宜與堿性藥物合用。
3.L谷氨酸與抗膽堿藥物合用時,可能會減弱後者的藥理作用。
4.L谷氨酸與長春新堿合用時,可減弱後者的作用。
4.14 專家點評