曾用名
英文名稱 HEPARIN SODIUM INJECTION
拼音名稱 GANSUNA ZHUSHEYE
藥品分類 抗凝血藥和溶栓藥
性狀 本品為無色或淡黃色澄明液體。
藥理毒理 本品因其帶強負電荷的理化性質，可幹擾血液凝固過程的多個環節，在體內和體外均有抗凝作用。其作用機制復雜，主要是通過與抗凝血酶 III（AT-III）結合，增強後者對活化的 II、IX、X、Ⅺ和Ⅻ凝血因子的抑制作用。其後果包括阻止血小板凝集和破壞，阻礙凝血活酶的形成；阻止纖溶酶原轉化為凝血酶；抑制凝血酶，從而阻止纖維蛋白原轉化為纖維蛋白。
藥代動力學 本品口服不吸收，皮下、肌肉註射或靜脈註射吸收良好。不過，80% 的肝素會與血漿白蛋白結合，其中壹些會被血細胞吸附，還有壹些會擴散到血管外組織間質中。由於肝素分子量高，因此無法通過胸膜、腹膜和胎盤組織。它主要在網狀內皮系統中代謝，經腎臟排泄，也有少量以原形排泄。鎮靜後的排泄量取決於給藥劑量。單次給藥 100、400 或 800 U/kg，t 1/2 分別為 1 小時、2.5 小時和 5 小時。慢性肝腎功能不全及過度肥胖者，代謝排泄延遲，有蓄積可能；本品起效與給藥方式有關，靜註立即發揮最大抗凝作用，但個體差異較大，皮下註射因吸收個體差異而明顯延長。血漿中的肝素濃度不受透析影響。
適應癥 用於預防和治療血栓形成或栓塞性疾病（如心肌梗塞、血栓性靜脈炎、肺栓塞等）；各種原因引起的彌漫性血管內凝血（DIC）；也可用於血液透析、體外循環、導管插入術、微血管手術中的抗凝，以及某些血液標本或器械的抗凝治療。
用法與用量 (1)皮下深部註射：首次5000～10000單位，以後每8小時8000～10000單位或每12小時15000～20000單位；每24小時總量約3000O～40000單位，壹般可取得滿意效果。(2）靜脈註射：首次5000～10000單位，以後按體重每4小時100單位/kg，用氯化鈉註射液稀釋後應用。(3) 靜脈滴註：每天 20000～40000 單位，加入氯化鈉註射液 1000 毫升中連續滴註。可在滴註前靜脈註射 5000 單位作為初始劑量。(4）預防：用於血栓形成高危患者，多用於腹部手術後預防深靜脈血栓形成。術前2小時皮下註射5000單位肝素，但麻醉時應避免硬膜外麻醉，之後每8-12小時註射5000單位，***約7天。
不良反應 毒性較低，主要不良反應是過量可引起自發性出血，因此每次註射前應測定凝血時間。如註射引起嚴重出血，可註射硫酸魚精蛋白急救（lmg 硫酸魚精蛋白可中和 150U 肝素）。偶可引起過敏反應，血小板減少常發生在用藥後的最初 5～9 天，因此應在開始治療後 1 個月內定期監測血小板計數。偶見壹次性脫發和腹瀉。還可能導致骨質疏松和自發性骨折。肝功能異常者長期服用可引起抗凝血酶-Ⅲ耗竭和血栓形成傾向。
禁忌癥 對肝素過敏、有自發性出血傾向、凝血延遲（如血友病、紫癜、血小板減少癥）、潰瘍病、外傷、產後出血、嚴重肝功能不全者禁用。