英文名稱 PHENYTOIN SODIUM FOR INJECTION
拼音名稱 ZHUSHEYONG BENTUOYINGNA
藥品分類 抗癲癇藥
主要成分
苯妥英鈉
化學名稱 5、5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
分子式 C15H11N2NaO2
分子量 274.25
規格（1）100mg（2）250mg
性狀本品為白色粉末。
藥理毒理 本品為抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不影鎮靜催眠作用，1.動物實驗證明，本品對超強電擊、抽搐的強直期有選擇性拮抗作用，而對陣攣期無效或相反加重，故其對癲癇癲癇發作有較好療效，但對失神發作無效。其抗癲癇機理尚未闡明，壹般認為，增加細胞鈉離子外流，減少鈉離子內流，並使神經細胞膜穩定，提高興奮閾值，減少高頻放電竈的擴散。2.此外，本品對縮短動作電位間期和肩期的有效持續時間，還能抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高心房顫動和心室顫動的閾值。3.能穩定細胞膜，減少突觸傳遞，具有抗神經痛和松弛骨骼肌的作用。 4.能抑制皮膚成纖維細胞合成（或）分泌膠原酶。它還能加速維生素 D 的代謝，能引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用，對造血系統有抑制作用，能引起過敏反應，有酶誘導作用，靜脈註射能擴張外周血管。
藥代動力學 肌內吸收不完全、不規則，單次劑量峰值僅為口服劑量的 1/3。在細胞內、外體液中分布，細胞內可能多於細胞外，表觀分布容積為 0.6L/kg。血漿蛋白結合率為 88%~92%，主要與白蛋白結合，在腦組織中蛋白結合率也可能較高。主要在肝臟代謝，代謝產物無藥理活性，其中主要是羥苯妥英（約占 50~70%），這種代謝具有遺傳多態性和人種差異的特點。有腸肝循環，主要經腎臟排泄，堿性尿排泄較快。T1/2 為 7~42 小時，長期服用苯妥英鈉的患者，T1/2 可長達 15~95 小時，甚至更長。應用壹定劑量後，藥物的肝臟代謝（羥化）能力達到飽和，此時，即使增加的劑量很小，血藥濃度也會非線性急劇升高，有中毒危險，要監測血藥濃度。有效血藥濃度為 10-20mg/L 時，每天口服 300mg，7-10 天達到穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時，易產生中毒反應、眼球震顫；超過30mg/L時，**** Jejunya；超過40mg/L時，常有嚴重的毒性反應。可通過胎盤，可分泌到乳汁中。
適應癥適用於治療全身強直-陣發性發作、復雜部分性發作（精神運動性發作、顳葉癲癇）、單純部分性發作（局限性發作）和癲癇持續狀態。它還可用於治療三叉神經痛、隱性萎縮性表皮松解癥、發作性舞蹈癥、發作性控制失調（行為失調癥，包括過度憤怒、焦慮和失眠）、重癥肌無力和三環類抗抑郁藥過量導致的心臟傳導失調。它還適用於洋地黃中毒引起的室性和室上性心律失常，但對其他原因引起的心律失常效果較差。
用法與用量 5%葡萄糖註射液 20～40 毫升緩慢靜脈註射。抗驚厥 成人常用量：成人常用量：150~250mg，每分鐘不超過50mg，需要時30分鐘後可再註射100~150mg，壹日總量不超過500mg：按體表面積 5mg/kg 或 250mg/m2，1 次或分 2 次註射。抗心律失常 成人常用量：為中止心律失常用100mg緩慢靜註2～3分鐘，根據需要每10～15分鐘重復壹次，直至心律失常中止，或出現不良反應，總量不超過500mg。
不良反應 本品副作用小，常見牙齦增生，兒童發病率較高，應加強口腔衛生和牙齦的按摩。神經系統不良反應與劑量有關，常見頭暈、頭痛，嚴重者可引起眼球震顫、**** 濟調、言語不清和意識模糊，調整劑量或停藥後可消失；較少見的神經系統不良反應有頭暈、失眠、壹過性神經質、抽搐、舞蹈癥、肌張力障礙、震顫、撲震顫等。可影響造血系統，導致粒細胞和血小板減少，罕見再障，常見巨幼紅細胞性貧血，可用葉酸加維生素B12防治；可引起過敏反應，常見皮疹伴高熱，罕見嚴重皮膚反應，如剝脫性皮炎、多形性紅斑、系統性紅斑狼瘡等。壹旦出現癥狀，應立即停藥並采取適當措施。抑制抗利尿激素分泌；抑制胰島素分泌使血糖升高；有致癌報道；小兒經常應用可加速維生素D的代謝，導致軟骨病或骨骼異常。
禁忌癥 以下情況禁用：對β-內酯脲有過敏史者；阿斯伯格綜合征、Ⅱ～Ⅲ度房室傳導阻滯、竇房結傳導阻滯、竇性心動過緩及其他心功能損害者。
註意事項 1.對乙內酰脲類藥物之壹過敏者對本品也過敏。2.2.本品有酶誘導作用，可幹擾某些診斷，如地塞米松試驗、甲狀腺功能試驗，使血清堿性磷酸酶、谷丙轉氨酶、血糖濃度升高。3.用藥期間需檢查血常規、肝功能、血鈣、口腔、腦電圖、甲狀腺功能並經常隨訪血藥濃度，以防發生毒性反應；其妊娠期每月壹次，產後每周壹次測定血藥濃度，以確定是否需要調整劑量。4.由於個體差異較大，本品的用量應個體化。5.以下情況應慎用：酗酒，使藥物的血藥濃度降低；貧血，增加嚴重感染的風險；心血管疾病（尤其是老年人）；糖尿病，可能使血糖升高；肝腎功能損害，改變藥物的代謝和排泄；甲狀腺功能異常。
孕婦及哺乳期婦女用藥 本品可通過胎盤，可能導致畸形，但有觀點認為癲癇發作控制不佳者畸形風險大於用藥風險，應權衡利弊。任何使用本品控制了癲癇發作的患者在懷孕期間都應繼續服用本品，並保持有效的血藥濃度。分娩後應重新調整劑量。應在分娩前壹個月補充維生素 K，並在分娩後立即給新生兒服用，以降低出血風險。有新生兒致癌的報道。本品可分泌到母乳中，壹般主張服用苯妥英的母親避免母乳餵養。
兒童用藥 小兒應經常測量血藥濃度，因為分布容積和消除半衰期隨年齡而變化。新生兒或嬰幼兒藥代動力學對本品特異性較強，臨床評估中毒癥狀困難，壹般不首先使用。學齡前兒童肝臟代謝旺盛，需多次監測血藥濃度以決定用藥次數和劑量。
老年慢性低蛋白血癥老年患者發病率高，合並癥較多，應用本品必須慎重，應減少用量，減慢靜註速度至每2～3分鐘50mg，並經常監測血藥濃度。
藥物相互作用 1.長期使用對乙酰氨基酚的患者應用本品可能會增加肝毒性風險，並降低療效。2.本品為肝酶誘導劑，與皮質類固醇、洋地黃（包括地高辛）、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、東莨菪堿或三環類抗抑郁藥合用時，可降低上述藥物的療效。3.長期飲酒可降低本品的濃度和藥效，但用藥同時大量飲酒可增加血藥濃度；與氯黴素、異煙肼、保泰松、磺胺類藥物合用可降低本品的代謝，增加本品的血藥濃度，增加本品的毒性；與抗凝血藥合用，開始時抗凝血作用增加，繼續應用則降低。4.與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整後兩者的用量。5.5.長期應用多巴胺的患者，靜註本品可引起突發性低血壓和心率減慢，原則上使用多巴胺的患者，不宜使用本品。6.本品與利多卡因或強心劑合用，可增強對心臟的抑制作用。7.7.本品與利多卡因或強心苷合用，可增強對心臟的抑制作用。8.8. 雖然本品會消耗體內的葉酸，但葉酸的增加可能會降低本品的濃度和效果。9.9.苯巴比妥或撲熱息痛對本品影響很大，變化很大，應隨時監測血藥濃度；與丙戊酸有蛋白結合競爭作用，應隨時監測血藥濃度，調整本品劑量。10.與卡馬西平合用，後者血藥濃度降低。如與大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥合用，可能出現癲癇發作，需調整本品劑量。
過量 服用本品可能出現視力模糊或復視、動作笨拙或行走不穩、步態蹣跚、精神失常、嚴重眩暈或嗜睡、幻覺、惡心、言語不清。治療：無解毒劑，僅有對癥和支持療法。給予氧氣、升壓藥物和輔助呼吸，可進行血液透析。恢復後應註意造血功能。