氯雷他定片
英文名:
loratadine
tablets
拼音名:
luleitading
pian?
主要成分:氯雷他定化學名稱為:4-(8-氯-5,6-二氫-11h-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
藥品類別:
抗變態反應用藥
適應癥:
用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕和鼻癢以及眼部瘙癢和燒灼感。也用於緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。
性狀:
本品為白色片劑。
藥理毒理:
藥理學本品屬長效三環類抗組胺藥,競爭性地抑制組胺h1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。本品無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。毒理學動物試驗未見明顯致畸作用,
藥代動力學:
空腹口服吸收迅速。服後1～3小時起效,8～12小時達最大效應,持續作用達24
小時以上。食物可使藥峰時間延遲,auc增加。正常成年人,氯雷他定的t1/2為28(8.8～
92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/
分鐘),藥物的auc和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的auc則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的auc和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的t1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%～77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周h1受體部位起作用。
用法用量:
空腹服,成人及12歲以上兒童每次10mg,每日1次。
不良反應:
主要包括頭痛、嗜睡、疲乏、口幹視覺模糊、血壓降低或升高、心悸、暈厥、運動機能亢進、肝功能改變、黃疸、肝炎、肝壞死、脫發、癲癇發作、乳房腫大、多形性紅斑及全身性過敏反應。
禁忌癥:
對本品過敏者或特異體質的患者禁用。
註意事項:
對肝功能受損者,本品的清除率減少,故應減低劑量,可按隔日10mg服藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥:
孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
兒童用藥:
12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。
老年患者用藥:
肝腎功能輕中度受損時,對本藥的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
藥物相互作用:
抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg,可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高,但未觀察到心電圖改變。與大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物並用也可抑制氯雷他定的代謝。
藥物過量:
逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。
貯藏:
密封保存。