mài lǜ dìng
2 英文參考mexiletine
3 概述脈律定為Ⅰb類抗心律失常藥物。主要用於室性期前收縮及室性心動過速、心室纖顫及急性心肌梗死或洋地黃所致心律失常，可長期口服。本藥主要損害中樞神經系統及心臟等。
4 脈律定說明書 4.1 藥品名稱脈律定
4.2 英文名稱Mexiletine
4.3 脈律定的別名
慢心律；美西律；慢心利；脈克定；曼西律
4.4 分類循環系統藥物 > 抗心律失常藥物 > Ⅰ類抗心律失常藥
4.5 劑型1.針劑：5mg（2ml）；100mg（2ml）；
2.片劑：0.1g。
4.6 脈律定的藥理作用脈律定為Ⅰb類抗心律失常藥物。在治療室性心律失常時可降低自律性，使傳導減慢，脈律定可抑制單向傳導阻滯而終止折返。對正常竇房結無作用，對病竇綜合綜合征患者可致嚴重的心動過緩並延長竇房結恢復時間。
4.7 脈律定的藥代動力學口服由腸道吸收迅速，生物利用度約為90%，服藥後約15min起效，血藥濃度達峰值時間2～4h，藥物與血漿蛋白結合率為70%，半衰期約10～17h，主要在肝臟代謝，代謝物可能無活性，3%～15%以原形從尿中排出。
4.8 脈律定的適應證口服適用於慢性快速型室性心律失常，包括室性期前收縮及室性心動過速，靜脈註射用於急性室性心律失常。
4.9 脈律定的禁忌證嚴重竇房結功能障礙、Ⅱ度及Ⅲ度房室傳導阻滯、心室內傳導阻滯、重度心力衰竭、心源性休克、嚴重肝功能障礙禁用。
4.10 註意事項1.嚴重竇性心動過緩、預激綜合征合並室上性心動過速、嚴重肝腎功能障礙患者及孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.脈律定治療指數低，且不良反應與血藥濃度相關，血藥濃度超過2mg/L時不良反應明顯增加，故應註意血藥濃度監測。應用脈律定後若換用其他抗心律失常藥時，應停用脈律定至少1個半衰期。用藥期間如出現心電圖PR間期延長，QRS波增寬或出現其他心律失常，或原有心律失常加重，均應立即停藥。靜脈用藥時應監測心電圖及血壓。
4.11 脈律定的不良反應1.竇性心動過緩、竇性停搏、傳導阻滯、低血壓、加重心衰。神經系統癥狀：頭暈、復視、震顫、麻木、***濟失調等。
2.胃腸道反應：惡心、嘔吐、胃部不適等。
3.極少數有過敏性皮疹。
4.長期用藥時抗核抗體可出現陽性。
4.12 脈律定的用法用量常用口服量為100～200mg，每6～8小時1次，每天總量不超過1200mg，為盡快達到有效血藥濃度可先給負荷量400mg，以後每8小時200mg，維持量為每天600～900mg。靜脈內可首次在10～15min內註射 100～200mg，或在30min內靜脈滴註200～300mg，然後以每分鐘0.5～1.5mg靜脈滴註維持。
4.13 藥物相互作用與其他的Ⅰ類抗心律失常藥物合用時可有協同作用。服嗎啡類止痛藥使脈律定吸收緩慢，抗酸藥可使脈律定生物利用度降低，西咪替丁能使其血藥濃度升高，阿托品使脈律定的吸收延遲，甲氧氯普氯普胺（胃復安）使脈律定吸收增加。
4.14 專家點評美西脈律定對室性心律失常的療效雖不太高，但具有負性肌力作用輕微，促心律失常作用發生率低等優點。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，輕度傳導系統病變應首選脈律定。對靜脈註射利多卡因有效者更為適宜。此外，脈律定與奎尼丁、普羅帕酮或胺碘酮合用，可增強療效。
5 脈律定中毒脈律定（慢心律、脈舒律、美西律）為抗心律失常藥，主要用於室性期前收縮及室性心動過速、心室纖顫及急性心肌梗死或洋地黃所致心律失常，可長期口服。
口服每次50～200mg，3/d，靜註與靜點開始量100mg加入5%葡萄糖液20ml，緩慢靜註（3～5min），如無效，可在5～10min後再給50～100mg，然後以1.5～2mg/min的滴速，3h後，繼以0.5～1mg/min速度靜滴維持。
口服吸收2～4h血藥濃度達到高峰值，作用維持8h；半衰期為8～12h，中毒血藥濃度為1.5～3.0μg/ml。有報道壹成年男子口服4.4g後死亡。不良反應主要見於大劑量用藥或輸入速度過快時，過量或中毒多發於誤服、誤用情況下。本藥主要損害中樞神經系統及心臟等。[1]
5.1 臨床表現[2]
1.不良反應上腹部不適、頭暈、眼花、腹瀉、疲倦無力。個別可見劇咳、血小板減少、肝功異常、皮膚紅斑、膿皰疹及皮膚脫屑等。
2.中毒表現
（1）心臟表現，竇性心動過緩或停搏，可見低血壓或血壓略升高、心動過緩、傳導阻滯、心室纖顫、心臟停搏及相應的心電圖改變。
（2）中樞神經系統表現，可見頭暈、嗜睡、感覺異常、肌肉纖維顫動、運動失調、譫語、震顫、眼球震顫、復視、聽力障礙、精神錯亂、抽搐乃至癲癇樣發作。
（3）消化系統表現可見惡心、嘔吐及肝損害。
5.2 治療脈律定中毒的治療要點為[2]：
1.立即停藥，給予洗胃、導瀉、靜脈大量輸液，加速藥物從體內排出。
2.對癥處理
（1）呼吸抑制者應立即吸氧，給予呼吸興奮劑，必要時行氣管插管、人工輔助呼吸。
（2）心律失常，給予相應的抗心律失常藥物。