tóu bāo fū xīn nà
2 英文參考Cefuroxime sodium [湘雅醫學專業詞典]
3 頭孢呋辛鈉藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名頭孢呋辛鈉
3.1.2 漢語拼音Toubaofuxinna
3.1.3 英文名Cefuroxime Sodium
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C16H15N4NaO8S 446.37
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為（6R,7R）7[2呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基]3氨基甲酰氧甲基8氧代5硫雜1氮雜二環[4.2.0]辛2烯2甲酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢呋辛（C16H16N4O8S）不得少於86.0%。
3.5 性狀本品為白色至微黃色粉末或結晶性粉末；無臭，味苦；有引濕性。
本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇或三氯甲烷中不溶。
3.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為+55°至+65°。
3.5.2 吸收系數取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在274nm波長處測定吸光度，吸收系數（）為390～425。
3.6 鑒別（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》721圖）壹致。
（3）本品顯鈉鹽鑒別（1）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
3.7 檢查 3.7.1 酸堿度取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應為6.0～8.5。
3.7.2 溶液的澄清度取本品5份，各0.6g，分別加水5ml使溶解，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃。
3.7.3 溶液的顏色取本品5份，各0.6g，分別加0.05mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液5ml使溶解，溶液應無色；如顯色，與黃色或黃綠色6號標準比色液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ A第壹法）比較，均不得更深。
3.7.4 有關物質取本品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液（臨用新制或存放在2～8℃條件下）；精密量取適量，用水定量稀釋制成每1ml中含5μg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，以辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以pH 3.4醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀釋成1000ml，用冰醋酸調節pH值至3.4）為流動相A，以乙腈為流動相B，流速為每分鐘1.5ml，按下表進行線性梯度洗脫；檢測波長為273nm。取頭孢呋辛對照品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分鐘，放冷，使頭孢呋辛部分轉變為去氨甲酰頭孢呋辛，作為系統適用性試驗溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢呋辛峰與去氨甲酰頭孢呋辛峰的分離度應大於3.0。頭孢呋辛峰與後相鄰雜質峰的分離度應符合要求。取對照溶液20μl，註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的25%。精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大於對照溶液主峰面積的3倍（3.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。
?時間（分鐘） ?流動相A（%） ?流動相B（%） ?0 ?95 ?5 ?40 ?80 ?20 ?50 ?60 ?40 ?51 ?95 ?5 ?55 ?95 ?5 3.7.5 頭孢呋辛聚合物照分子排阻色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ H）測定。
3.7.5.1 色譜條件與系統適用性試驗用葡聚糖凝膠G10（40～120μm）為填充劑的玻璃柱，內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm。流動相A為pH 7.0的0.025mol/L磷酸鹽緩沖液[0.025mol/L磷酸氫二鈉溶液－0.025 mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）]，流動相B為水，流速約為每分鐘1.5ml，檢測波長為254nm。取0.5mg/ml藍色葡聚糖2000溶液100～200μl註入液相色譜儀，分別以流動相A、B為流動相測定，記錄色譜圖。理論板數按藍色葡聚糖2000峰計算均應不低於400，拖尾因子均應小於2.0。在兩種流動相系統中藍色葡聚糖2000峰保留時間的比值應在0.93～1.07之間。對照溶液主峰和供試品溶液中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。稱取頭孢呋辛鈉約0.2g，置10ml量瓶中，用0.5mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。量取100～200μl註入液相色譜儀，用流動相A進行測定，記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應大於2.0。另以流動相B為流動相，精密量取對照溶液100～200μl，連續進樣5次，峰面積值的相對標準偏差應不大於5.0%。
3.7.5.2 對照溶液的制備取頭孢呋辛對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含40μg的溶液。
3.7.5.3 測定法取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100～200μl註入液相色譜儀，以流動相A為流動相進行測定，記錄色譜圖。另精密量取對照溶液100～200μl註入液相色譜儀，以流動相B為流動相，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，含頭孢呋辛聚合物以頭孢呋辛計，不得過0.2%。
3.7.6 殘留溶劑 3.7.6.1 甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、正丁醇、環己烷與甲基異丁基酮[1]取本品約1.0g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品貯備液，精密量取1ml置頂空瓶中，精密加水1ml，密封，作為供試品溶液；精密稱取各溶劑適量，用水定量稀釋制成每1ml中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、丙酮0.5mg、異丙醇0.5mg、二氯甲烷60μg、正丙醇0.5mg、乙酸乙酯0.5mg、四氫呋喃70μg、正丁醇0.5mg、環己烷0.3mg與甲基異丁基酮0.5mg的混合溶液，搖勻，精密量取1ml，置頂空瓶中，加供試品貯備液1ml，密封，作為對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）測定，以100%二甲基聚矽氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始溫度35℃，維持15分鐘，以每分鐘10℃的速率升溫至150℃；進樣口溫度200℃；檢測器溫度250℃；頂空瓶平衡溫度為70℃，平衡時間30分鐘。取對照品溶液頂空進樣，出峰順序依次為甲醇、乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、正丙醇、乙酸乙酯、四氫呋喃、正丁醇、環己烷、甲基異丁基酮，各峰間的分離度均應符合要求。量取對照品溶液和供試品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按標準加入法以峰面積計算，均應符合規定。
3.7.7 2乙基己酸取本品，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅶ L）測定，不得過0.5%。
3.7.8 水分取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第壹法 A）測定，含水分不得過3.5%。
3.7.9 可見異物取本品5份，每份各3.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定。
3.7.10 不溶性微粒取本品3份，加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中，含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒。
3.7.11 細菌內毒素取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg頭孢呋辛中含內毒素的量應小於0.10EU。
3.7.12 無菌取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液溶解並稀釋成每1ml中含50mg的溶液，經薄膜過濾法處理，用pH 7.0無菌氯化鈉壹蛋白腖緩沖液分次沖洗（每膜不少於500ml），每管培養基中加入不少於300萬單位的青黴素酶，以金黃色葡萄球菌為陽性對照菌，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定。
3.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗以辛烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以pH 3.4醋酸鹽緩沖液（取醋酸鈉0.68g，冰醋酸5.8g，加水稀釋成1000ml，用冰醋酸調節pH值至3.4）－乙腈（85：15）為流動相，檢測波長為273nm。取本品適量[1]，加水溶解並稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，置60℃水浴放置30分鐘，放冷，使頭孢呋辛部分轉變為去氨甲酰頭孢呋辛，作為系統適用性試驗溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖，頭孢呋辛峰和去氨甲酰頭孢呋辛峰的分離度應不小於3.0。頭孢呋辛峰與相對保留時間約為1.1處雜質峰的分離度應符合要求。
3.8.2 測定法取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液（臨用新制或存放於2～8℃條件下），精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取頭孢呋辛對照品適量，同法測定，按外標法以峰面積計算供試品中C16H16N4O8S的含量。
3.9 類別β內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
3.10 貯藏遮光，密封，在陰涼處保存。
3.11 制劑註射用頭孢呋辛鈉
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 頭孢呋辛鈉說明書 4.1 頭孢呋辛鈉的別名頭孢呋辛鈉粉針劑、頭孢呋肟；安可欣 、呋肟頭孢菌素;西力達;西力欣;先鋒呋肟黴素鈉 、特力欣、明可欣、頭 孢呋辛鈉、優樂新、頭孢呋辛,頭孢呋新、頭孢氨呋肟鈉、舒貝波、頭孢羥芐四唑甲酸酯、甲酸芐四唑。
4.2 外文名Cefuroxime, Cefuroxime Sodium, Bioxima, Cefuroxin, Furex, Kesint, ZINACEF,Aine
4.3 頭孢呋辛鈉的作用與用途頭孢呋辛鈉為壹種半合成第二代頭孢菌素。對金葡菌、鏈球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、克雷白桿菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、誌賀菌等有高度抗菌作用。頭孢呋辛鈉可對抗β內酰胺酶，對耐青黴素的金葡菌有效。臨床主要用於敏感菌所致的呼吸道感染、腎盂腎炎、尿路感染及骨、關節、耳鼻咽喉、軟組織等的感染。頭孢呋辛鈉在腦膜炎癥時有足量進入腦脊液中，對腦膜炎球菌所致的腦膜炎療效顯著。對革蘭陽性菌（包括耐青黴素金葡萄）的活性與第壹代頭孢相仿；對革蘭陰性菌的作用較第壹代頭孢強。
4.4 頭孢呋辛鈉的劑量與用法肌註、靜註或靜滴，成人，0.25g～0.75g/次，3～4次/日；兒童，每日30mg～60mg/kg，分3～4次。肌註時以0.5g～0.75g加註射用水3ml，振搖使成混懸液。用粗針頭作深部肌註。靜脈給藥時，註射用水量應加倍或更多，使充分溶解，溶液澄明，緩慢靜註或靜滴。
4.5 頭孢呋辛鈉的副作用1 對青黴素有時有交叉變態反應，對青黴素過敏者慎用。
2 頭孢呋辛鈉毒性較小，對肝、腎壹般無損害，但腎功能不全者應減量。
3 壹般有胃腸道反應及皮膚過敏，肌註時可有局部疼痛。
4 長期使用，可導致菌群失調。
5 對頭孢菌素類過敏者禁用。
6. 皮膚潮紅，消化道反應，嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白下降，血清轉氨酶及膽紅素升高。
4.6 頭孢呋辛鈉的禁忌對頭孢菌素類藥物過敏者。
4.7 註意事項青黴素過敏者，孕婦及哺乳婦女慎用。
4.8 規格