替米沙坦是壹種新型的降血壓藥物，是壹種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結合，該結合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由於替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導致的不良反應。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應持續24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦後3小時內降壓效應逐漸明顯。在治療開始後4周可獲得最大降壓效果，並可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數天後血壓逐漸恢復到治療前水平，而不出現反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，替米沙坦治療組的患者幹咳發生率顯著低於血管緊張素轉換酶抑制劑治療組。
臨床藥效及特點：
1
藥代動力學顯示：作用迅速(0.3h)，持續時間長
(35.4h)，降壓時對心率的影響小
2
同依那普利比較：降壓效果優於依那普利，兩者同利尿劑合用，效果
仍為替米沙坦好，且咳嗽發生率少
3
同賴諾普利比較：降壓(收縮壓和舒張壓)效果更為明顯，咳嗽發生率替米沙坦組（16%）明顯低於賴諾普利組（60%）
4
同阿替洛爾比較：降壓效果相當，副作用(陽痿和疲勞)發生率低
5
同氨氯地平比較：替米沙坦組在服藥後的四小時內和早上六點到十二點顯著性地降低心率
總之替米沙坦與其它類抗高血壓藥物相比有以下特點：
具有受體作用的專壹性
抗高血壓作用顯著
具有良好的利尿作用
能改善心肌狹窄障礙
用藥安全，耐受性良好
l1日1次，服用方便