對於水溶性藥物,可制成各種固體或液體劑型,適用於各種給藥途徑。對於難溶性藥物,溶出是吸收的限速過程,往往是影響生物利用度的最重要因素。
在設計藥物制劑時,要充分考慮理化性質的影響,其中溶解性和穩定性最為重要。註射給藥途徑有皮下註射、肌肉註射和血管內註射。為提高局部藥物濃度,可註射入脊髓腔、關節腔、腹腔、眼、顱內等組織或腔內。
經皮給藥首先要求制劑與皮膚具有良好的親和性、鋪展性或粘附性,在治療期間不會因皮膚的膨脹收縮、外界因素的影響和衣服的摩擦而脫落,同時不會有明顯的皮膚刺激性,不會影響汗腺和皮脂腺的正常分泌和毛孔的正常功能。
應用於粘膜或腔室如眼、鼻腔、口腔、耳道和直腸的藥物可以起到局部或全身的治療作用。適於口服給藥的劑型通常體積小、劑量小且刺激性小。
藥物制劑的設計目的:
是為了滿足臨床治療和疾病預防的需要。適宜的劑型和制劑對於發揮藥效、減少藥物副作用、方便應用具有重要意義。不同的給藥途徑需要不同的制劑。口服給藥是指通過口腔攝入藥物的方式,主要在胃腸道吸收並轉運至體循環,以達到全身治療的目的。
對新制劑應進行毒理學研究,包括急性和慢性毒性,有時應進行致畸和致突變實驗。局部藥物刺激試驗。對大輸液進行了刺激試驗、過敏試驗、溶血試驗和熱原試驗。
根據新制劑的適應癥,進行了相應的藥理評價。為了證明制劑有效,需要在動物身上進行臨床前研究,所列原料可以用數據代替。