藥代動力學男性成人口服14C標記的辛伐他汀後，血漿總放射活性(辛伐他汀和14C-代謝物)達峰濃度時間為4小時，以後迅速降低，在給藥後12小時降至峰值的10%。在兩種動物進行了辛伐他汀口服給藥試驗，其口服給藥的和對生物利用度約為85%。辛伐他汀經口服後對肝臟有高度的選擇性，其在肝臟中的濃度明顯高於其它非靶性組織，肝臟是辛伐他汀的主要作用部位，大部分辛伐他汀在肝臟首過攝取，進入體循環的辛伐他汀低於服藥劑量的5%，而其中95%與血漿蛋白結合。本品主要經膽汁排泄。
適應證用於高血脂，冠心病，糖尿病，腎病。
用法用量病人在接受辛伐他汀治療以前應接受標準膽固醇飲食並在治療進程中繼續維持。高膽固醇血癥：壹般起始劑量為每天10mg，晚間頓服。對於膽固醇水平輕-中度升高的患者，起始劑量為每天5mg。若需調整劑量，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。冠心病：冠心病患者可以20mg/日為起始劑量。如需調整劑量，應間隔四周以上，最大劑量為每天40mg，晚間頓服。合並和藥：辛伐他汀單獨應用或與膽酸螯合劑協同應用時均有效。壹般情況下應避免與貝特類或煙酸類藥物同時應用。同時服用免疫抑制劑(如環孢菌素)的患者，辛伐他汀的起始劑量應為5mg/天，且有超過10mg/天。腎功能不全的病人： 由於辛伐他汀主要經膽汁排泄，經腎臟排泄的量很少，故中度腎功能不全病人不必調整劑量。嚴重腎功能不全(肌酐清除率<30ml/分)的患者應慎用本品，此類病人的起始劑量應為5mg/天，當劑量超過10mg/天時，應嚴密監測。
不良反應辛伐他汀壹般耐受性良好，大部分不良反應輕微且為壹過性。在臨床對照研究中不足2%的病人因辛伐他汀的不良反應而中途停藥。在臨床對照研究中，與藥物有關且發生率≥1%的不良反應有腹痛、便秘和胃腸脹氣，發生率在0.5-0.9%的不良反應有疲乏無力和頭痛。肌病的報道很罕見:在臨床觀察，上市後的應用中報道過下列不良反應：惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發、暈眩、肌肉痙率、肌痛、胰炎、感覺異常、外周神經病變、嘔吐和貧血。橫紋肌溶解和肝炎/黃疸罕有發生。包括下列壹項或多項癥狀的明顯的過敏反應綜合征罕有報道：血管神經性水腫、狼瘡樣綜合征、風濕性多發性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、嗜酸性粒細胞增多、ESR升高、關節炎、關節痛、蕁麻疹、光敏感、發燒、潮紅、呼吸困難以及不適。實驗室檢查發現：血清轉氨酶顯著的持續升高的情況罕有報道。曾報道有堿性磷酸酶和r-谷氨酸轉肽酶升高的情況。肝功能檢查異常壹般為輕微或壹過性的。來源於骨骼肌的血清肌酸激酶(CK)升高的情況已有報道。
禁忌懷孕及哺乳期婦女；禁止與四氫酚類鈣通道阻滯劑來貝地爾合用。
藥品其他信息
劑型滴丸劑。
貯藏密閉，在涼暗幹燥處保存。
規格5mg
批準文號 國藥準字H20030711。
生產企業 興安藥業有限公司。