單用二甲雙胍血糖控制不佳的患者加用西他列汀：
兩項雙盲、安慰劑對照臨床試驗招募了2型糖尿病患者，旨在評估西他列汀和二甲雙胍聯合用藥的療效和安全性。在這兩項試驗中，盡管服用二甲雙胍的劑量≥1500毫克/天，但血糖控制不佳的患者被隨機分配到西格列汀100毫克/天或安慰劑中，分別作為現有二甲雙胍療法的補充。
其中壹項試驗招募了701名患者，他們接受了每天壹次100毫克西格列汀或安慰劑的治療***，為期24周。與二甲雙胍+安慰劑組相比，二甲雙胍+西他列汀組患者的HbA1c（-0.65%）、空腹血糖（-25.4 mg/dL）和餐後兩小時血糖（-50.6 mg/dL）均有顯著改善。與安慰劑組相比，HbA1c的改善不受以下因素的影響：基線HbA1c值、之前的降糖治療、性別、年齡、基線體重指數、診斷糖尿病的時間、是否合並代謝綜合征以及胰島素抵抗標準化指數（HOMA-IR）或胰島素分泌標準化指數（HOMA-β）。與服用安慰劑的患者相比，服用西格列汀的患者總膽固醇、非高密度脂蛋白膽固醇和甘油三酯略有下降，兩組患者的體重減輕幅度相似。
壹項獨立試驗評估了患者的24小時血漿葡萄糖水平。參加試驗的28名患者在每天服用兩次二甲雙胍的基礎上，連續4周每天兩次服用50毫克西他列汀或安慰劑。治療4周後，在不同時間抽取血樣測量血糖，通過計算24小時血糖的加權平均值（WMG）來評估不同治療方案的降糖效果。與二甲雙胍+安慰劑組相比，服用二甲雙胍+西格列汀 50 毫克、每天兩次的患者 24 小時血糖加權平均值（-32.8 毫克/分升）更低。與二甲雙胍+安慰劑組相比，二甲雙胍+西格列汀組患者的空腹血糖明顯降低，餐後血糖波動較小（見圖 1）。患者自測的血糖值顯示，二甲雙胍+西格列汀組患者的平均空腹血糖（-20.3 毫克/分升）、七次血糖測量的平均值（-28.0 毫克/分升）和餐後兩小時血糖（-36.6 毫克/分升）均低於安慰劑組患者。 圖1：二甲雙胍+西格列汀50毫克，每日兩次或
二甲雙胍+安慰劑治療
4周後2型糖尿病患者的24小時血糖。