藥物名稱 通用名稱：Lobaplatin for Injection Used Name：商品名：英文名：Lobaplatin for Injection 中文拼音：Zhusheyy註射用洛鉑 漢語拼音：Zhusheyong Luobo 其結構式：分子式： C9H18N2O3PC9H18N2O3Pt-3H2O 分子量：451.38 性質 本品為白色凍幹粉末。藥理毒理 1.藥理作用：烷化作用，是壹種烷化劑（廣義），本品對多種動物和人類腫瘤細胞株有明顯的細胞毒作用，與順鉑抑瘤作用相似且更強，對順鉑耐藥細胞株仍有壹定的細胞毒作用。2.毒理學：大鼠和狗的長期毒性試驗表明，其毒性與卡鉑相似，主要毒性為骨髓造血抑制。3.腎毒性較低，體外和體內試驗均顯示有致突變作用，致癌試驗尚未進行，但這些烷化劑均有潛在的致畸和致癌作用。藥代動力學 靜脈註射後，遊離鉑的血清濃度-時間曲線與完整的洛鉑基本相同，血液循環中沒有或只有很少的代謝物。洛鉑的兩種立體異構體也完全相同。服藥患者血清中總鉑和遊離鉑的濃度-時間曲線在 1 小時內相似，11 小時後，循環中總鉑濃度的約 25% 與血清蛋白結合。遊離鉑的終末半衰期（t1/2）為 131 ± 15 分鐘，總鉑的終末半衰期（t1/2）為 6.8 ± 4.3 天。遊離鉑的標準化曲線下面積（AUC）（50 mg/m2）為 13.9±1.8 min-m2/L，總鉑為 57±19 min-m2/L。遊離鉑的標準化平均血漿清除率（1.73 m2）約為 125±14 ml/min，總鉑約為 34±11 ml/min。遊離鉑的平均分布容積為 0.28±0.51 升/千克，總鉑的平均分布容積為 4.8±2.61 升/千克。適應癥 本品主要用於治療乳腺癌、小細胞肺癌和慢性粒細胞白血病。用法用量 使用前溶於 5 毫升註射用水中，溶液應在 4 小時內使用（貯藏溫度為 2-8℃）。靜脈註射每體表面積 50mg/m2，重復使用應等待血液毒性或其他臨床副作用完全恢復，建議使用間隔為 3 周。建議使用間隔為 3 周。如果副作用恢復緩慢，可延長使用間隔。治療持續時間：治療時間應根據腫瘤反應而定。至少應使用 2 個療程。如果腫瘤開始縮小，可繼續治療多達 6 個療程。不良反應 1.血液毒性：在洛普洛爾的劑量限制性毒性中，血小板減少癥最為嚴重。約有 26.9% 的實體瘤患者血小板計數低於 50,000/mm3 。75%的卵巢癌患者在接受大劑量化療後會出現血小板減少。血小板減少癥通常在註射洛鉑兩周後開始出現，並在停藥壹周後恢復到 100,000/mm3 的水平。15% 的患者白細胞低於 2,000/mm3 。血液變化是可逆的，但可引起繼發性副作用，如血小板減少癥引起的出血和白細胞減少癥引起的感染。2.胃腸道毒性：34.3%的患者出現嘔吐，但只有6.7%的患者較為嚴重；14.8%的患者出現惡心，建議防止使用止吐藥；3.5%的患者出現腹瀉。註意事項 洛普洛爾患者曾出現嚴重不良反應，必要時應減少劑量。規格 50mg
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